EPI-7386 - EPI-7386 - Wikipedia

EPI-7386
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаN-Терминальный домен антиандрогенов

EPI-7386 является N-концевой домен антиандрогена, или же антагонист из N-терминальный домен (NTD) рецептор андрогенов (AR), который находится в стадии разработки для лечения рак простаты.[1][2][3] Это соединение было разработано как преемник предыдущих препаратов серии EPI, таких как EPI-001, раланитен (EPI-002), и раланитена ацетат (EPI-506).[1][2][3] EPI-7386 показывает в 20 раз больше антиандрогенный потенция чем раланитен in vitro (IC50 = 535 нМ против 9 580 нМ соответственно), а также более высокая стабильность у человека гепатоциты.[1][2][3] Планируется ввод фаза I клинические испытания в 2020 году.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б c Ле Муань Р., Бануэлос Калифорния, Мауджи Н. Р., Там Т., Ван Дж., Цзян К. и др. (2020). «IND-кандидат EPI-7386 в качестве ингибитора рецептора андрогена N-концевого домена, разрабатываемый для лечения рака простаты». Журнал клинической онкологии. 38 (6_suppl): 142. Дои:10.1200 / JCO.2020.38.6_suppl.142.
  2. ^ а б c Moigne R, Zhou HJ, Mawji NR, Banuelos CA, Wang J, Jian K и др. (2019). «Ингибиторы рецепторов андрогенов N-концевого домена нового поколения с улучшенной эффективностью и метаболической стабильностью в моделях устойчивого к кастрации рака простаты». Журнал клинической онкологии. 37 (7_suppl): 220. Дои:10.1200 / JCO.2019.37.7_suppl.220. ISSN  0732-183X. S2CID  88047727.
  3. ^ а б c d Садар MD (май 2020 г.). «Открытие лекарств, которые непосредственно нацелены на изначально нарушенную область рецептора андрогенов». Мнение эксперта об открытии лекарств. 15 (5): 551–560. Дои:10.1080/17460441.2020.1732920. PMID  32100577. S2CID  211523793.