РД-162 - RD-162

РД-162
РД-162 химическая структура.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС16F4N4О2S
Молярная масса476.45 г · моль−1
3D модель (JSmol )

РД-162 это второе поколение нестероидный антиандроген (NSAA), который был разработан для лечения рак простаты но никогда не продавался.[1] Он действует как мощный и селективный безмолвный антагонист из рецептор андрогенов (AR).[1] Препарат диарилтиогидантоин производная.[1] Это тесно связано с энзалутамид и апалутамид.[1] И RD-162, и энзалутамид показывают в 5-8 раз больше близость для AR, чем для NSAA первого поколения бикалутамид, и только сродство в 2–3 раза ниже, чем дигидротестостерон (DHT), основной эндогенный лиганд рецептора в простата.[1]

RD-162 и энзалутамид были разработаны вместе и получены из нестероидный андроген RU-59063, который сам был получен из первое поколение NSAA нилутамид.[2] RD-162 и энзалутамид были выбраны в качестве соединения свинца из группы из более чем 200 соединений, которые были синтезированный и испытанный за антиандрогенный Мероприятия.[1] В конечном итоге энзалутамид был выбран из двух для дальнейшего клиническая разработка и в конечном итоге был продан.[1] RD-162 также очень близок к апалутамиду, причем два соединения различаются только заменой одного атома (a углерод атом в одном из фенильные кольца РД-162 заменен на азот атом в апалутамиде). Апалутамид был одобрен для лечения рака простаты в 2018 году.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм Тран К., Оук С., Клегг Нью-Джерси, Чен И, Уотсон П.А., Арора В., Вонгвипат Дж., Смит-Джонс П.М., Ю Д., Квон А., Василевска Т., Уэлсби Д., Чен CD, Хигано С.С., Пиво TM, Хунг Д.Т., Scher HI, Jung ME, Sawyers CL (2009). «Разработка антиандрогена второго поколения для лечения запущенного рака простаты». Наука. 324 (5928): 787–90. Дои:10.1126 / science.1168175. ЧВК  2981508. PMID  19359544.
  2. ^ Лю Б., Су Л., Гэн Дж., Лю Дж., Чжао Г. (2010). «Разработки нестероидных антиандрогенов, нацеленных на рецептор андрогенов». ChemMedChem. 5 (10): 1651–61. Дои:10.1002 / cmdc.201000259. PMID  20853390. S2CID  23228778.
  3. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800032695