Инокотерона ацетат - Inocoterone acetate

Инокотерона ацетат
Инокотерона ацетат.svg
Клинические данные
Другие именаRU-38882; RU-882; 2,5-Seco-A-динорестр-9-ен-17β-ол-5-он 17β-ацетат
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС26О3
Молярная масса290.403 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Инокотерона ацетат (USAN ) (кодовые названия развития RU-38882, RU-882) это стероидный препарат -любить нестероидный антиандроген (NSAA), который был разработан для местное введение лечить акне но никогда не продавался.[1][2] Это ацетат сложный эфир из инокотерон, который по сравнению с ним менее эффективен.[3] Инокотерона ацетат на самом деле не безмолвный антагонист из рецептор андрогенов но довольно слабый частичный агонист, аналогично стероидным антиандрогенам, таким как ципротерона ацетат.[4]

Инокотерона ацетат исследовали для лечения акне но показал лишь скромный (хоть и статистически значимый ) эффективность в клинические испытания.[2][5][6] У мужчин, получавших препарат, через 16 недель (~ 3,7 месяца) наблюдалось уменьшение поражений на 26%.[6][1] Однако это заметно меньше, чем при использовании других агентов, таких как перекись бензоила или антибиотики, которые дают сокращение на 50–75% в течение 2 месяцев.[1] К сожалению, аналогичные плохие результаты при местном применении были обнаружены для других антиандрогенов, таких как ципротерона ацетат и спиронолактон.[1] Аналогично ростеролон, инокотерона ацетат не обладает системной антиандрогенной активностью при системном применении.[7]

Относительное сродство (%) антиандрогенов к рецепторам стероидных гормонов
АнтиандрогеныARPRERGRГ-Н
Ципротерона ацетат8–1060<0.151
Хлормадинона ацетат5175<0.1381
Мегестрола ацетат5152<0.1503
Спиронолактон70.4а<0.12а182
Триметилтриенолон3.6<1<1<1<1
Инокотерон0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Инокотерона ацетат<0.1<0.1<0.1<0.1<0.1
Флутамид<0.1<0.1<0.1<0.1<0.1
Гидроксифлутамид0.5–0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Нилутамид0.5–0.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Бикалутамид1.8<0.1<0.1<0.1<0.1
Заметки: (1): Ссылка лиганды (100%) были тестостерон для AR, прогестерон для PR, эстрадиол для ER, дексаметазон для GR, и альдостерон для Г-Н. (2): Ткани представляли собой простату крысы (AR), матку кролика (PR), матку мыши (ER), тимус крысы (GR) и почки крысы (MR). (3): Время инкубации (0 ° C) составляло 24 часа (AR, а), 2 часа (PR, ER), 4 часа (GR) и 1 час (MR). (4): Методы анализа для бикалутамида на рецепторы, отличные от AR, были разными. Источники: См. Шаблон.

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б c d Ричард А. Хелмс; Дэвид Дж. Куан (2006). Учебник по терапии: лекарства и лечение заболеваний. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 211–. ISBN  978-0-7817-5734-8.
  2. ^ а б Издательство Bentham Science (сентябрь 1999 г.). Текущий фармацевтический дизайн. Издательство Bentham Science. С. 717–.
  3. ^ Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. 2 сентября 1987 г. С. 203–. ISBN  978-0-08-058366-2.
  4. ^ Теруанн Б., Тахири Б., Жоржет В., Белон С., Пужоль Н., Аванс С., Орио Ф., Балагер П., Султан С. (2000). «Стабильная линия биолюминесцентных клеток простаты для исследования андрогенных и антиандрогенных эффектов». Мол. Cell. Эндокринол. 160 (1–2): 39–49. Дои:10.1016 / s0303-7207 (99) 00251-8. PMID  10715537.
  5. ^ Лео Плафф младший; Ботрос Р. М. Б. Ризк (25 июня 2015 г.). Андрогены в гинекологической практике. Издательство Кембриджского университета. С. 84–. ISBN  978-1-316-29887-9.
  6. ^ а б Lookingbill, D. P. (1992). «Инокотерон и акне. Эффект местного антиандрогена: результаты многоцентрового клинического исследования». Архив дерматологии. 128 (9): 1197–1200. Дои:10.1001 / archderm.128.9.1197. ISSN  0003-987X.
  7. ^ Neumann, F .; Тёперт, М. (1990). «Антиандрогены и рост волос: основные концепции и экспериментальные исследования»: 791–826. Дои:10.1007/978-3-642-74612-3_34. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)