Ацетотиолутамид - Acetothiolutamide

Ацетотиолутамид
Клинические данные
Другие имена	Тиоацетолутамид
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2р) -N- [4-циано-3- (трифторметил) фенил] -3 - [(4-ацетамидофенил) сульфанил] -2-гидрокси-2-метилпропанамид;
Количество CAS	216665-38-2;
PubChem CID	10873814;
ChemSpider	9049091;
UNII	SW1TF3RGAH;
ЧЭМБЛ	ChEMBL121940;
Химические и физические данные
Формула	C20ЧАС18F3N3О3S
Молярная масса	437.44 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC (= O) NC1 = CC = C (C = C1) SCC (C) (C (= O) NC2 = CC (= C (C = C2) C # N) C (F) (F) F) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C20H18F3N3O3S / c1-12 (27) 25-14-5-7-16 (8-6-14) 30-11-19 (2,29) 18 (28) 26-15-4-3- 13 (10-24) 17 (9-15) 20 (21,22) 23 / h3-9,29H, 11H2,1-2H3, (H, 25,27) (H, 26,28) / t19- / м0 / с1; Ключ: FEDHYHIWSREKGN-IBGZPJMESA-N;

Ацетотиолутамид это селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM) полученный из нестероидный антиандроген бикалутамид который был описан в 2002 году и был одним из первых SARM, которые были обнаружены и разработаны.^[1]^[2]^[3]^[4] Это высокий-близость, выборочный лиганд из рецептор андрогенов (AR) (K_я = 2,1–4,9 нМ), где он действует как полный агонист in vitro, и имеет in vitro потенция сравнимо с тестостерон.^[2]^[4]^[5] Однако, in vivo, ацетотиолутамид отображается в целом незначительно андрогенный эффекты, хотя и значительные (хотя и очень низкие) анаболический эффекты наблюдались при высоких дозах.^[2] Кроме того, заметные антиандрогенные эффекты наблюдались у кастрированных самцов крыс, получавших пропионат тестостерона.^[2] Несоответствие между in vitro и in vivo действия ацетотиолутамида связаны с быстрым плазменный клиренс и обширный печеночный метаболизм в различные метаболиты с разными фармакологическая активность, включая AR частичный агонизм и антагонизм.^[2]^[4]^[6] В соответствии с его бедностью метаболическая стабильность, ацетотиолутамид не устно биодоступный, и показывает активность только через введен маршруты Такие как подкожный и внутривенный.^[2]

Смотрите также

Рекомендации

^ Далтон Дж. Т., Мукерджи А., Чжу З., Кирковский Л., Миллер Д. Д. (март 1998 г.). «Открытие нестероидных андрогенов». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 244 (1): 1–4. Дои:10.1006 / bbrc.1998.8209. PMID 9514878.
^ ^а ^б ^c ^d ^е ^ж Инь Д., Сюй Х, Хе Й, Кирковский Л.И., Миллер Д.Д., Далтон Дж. Т. (март 2003 г.). «Фармакология, фармакокинетика и метаболизм ацетотиолутамида, нового нестероидного агониста рецептора андрогенов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 304 (3): 1323–33. Дои:10.1124 / jpet.102.040832. PMID 12604713. S2CID 6816508.
^ Кирби JD (2004), Доклиническая фармакокинетика и скелетная фармакология селективного модулятора рецепторов андрогенов
^ ^а ^б ^c Перера М.А., Инь Д., Ву Д., Чан К.К., Миллер Д.Д., Далтон Дж. (Октябрь 2006 г.). «Метаболизм in vivo и окончательное распределение нового нестероидного андрогена у крыс и собак». Метаболизм и утилизация лекарств. 34 (10): 1713–21. Дои:10.1124 / dmd.106.009985. PMID 16815963. S2CID 14708913.
^ Ким Дж., Ву Ди, Хван Диджей, Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (октябрь 2005 г.). «Пара-заместитель S-3- (фенокси) -2-гидрокси-2-метил-N- (4-нитро-3-трифторметилфенил) пропионамидов является основным структурным фактором, определяющим in vivo расположение и активность селективных андрогенов. модуляторы рецепторов ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (1): 230–9. Дои:10.1124 / jpet.105.088344. PMID 15987833. S2CID 30799845.
^ Инь Д., Гао В., Кирбей Д. Д., Сю Х., Чунг К., Хе И, Мархефка К. А., Веверка К. А., Миллер Д. Д., Далтон Д. Т. (март 2003 г.). «Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 304 (3): 1334–40. Дои:10.1124 / jpet.102.040840. ЧВК 2040238. PMID 12604714.

Этот противоопухолевый или иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[DaltonMukherjee1998-1] Далтон Дж. Т., Мукерджи А., Чжу З., Кирковский Л., Миллер Д. Д. (март 1998 г.). «Открытие нестероидных андрогенов». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 244 (1): 1–4. Дои:10.1006 / bbrc.1998.8209. PMID 9514878.

[Yin2002a-2] а ^б ^c ^d ^е ^ж Инь Д., Сюй Х, Хе Й, Кирковский Л.И., Миллер Д.Д., Далтон Дж. Т. (март 2003 г.). «Фармакология, фармакокинетика и метаболизм ацетотиолутамида, нового нестероидного агониста рецептора андрогенов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 304 (3): 1323–33. Дои:10.1124 / jpet.102.040832. PMID 12604713. S2CID 6816508.

[Kearbey2004-3] Кирби JD (2004), Доклиническая фармакокинетика и скелетная фармакология селективного модулятора рецепторов андрогенов

[Perera2006-4] а ^б ^c Перера М.А., Инь Д., Ву Д., Чан К.К., Миллер Д.Д., Далтон Дж. (Октябрь 2006 г.). «Метаболизм in vivo и окончательное распределение нового нестероидного андрогена у крыс и собак». Метаболизм и утилизация лекарств. 34 (10): 1713–21. Дои:10.1124 / dmd.106.009985. PMID 16815963. S2CID 14708913.

[Kim2005-5] Ким Дж., Ву Ди, Хван Диджей, Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (октябрь 2005 г.). «Пара-заместитель S-3- (фенокси) -2-гидрокси-2-метил-N- (4-нитро-3-трифторметилфенил) пропионамидов является основным структурным фактором, определяющим in vivo расположение и активность селективных андрогенов. модуляторы рецепторов ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 315 (1): 230–9. Дои:10.1124 / jpet.105.088344. PMID 15987833. S2CID 30799845.

[Yin2002b-6] Инь Д., Гао В., Кирбей Д. Д., Сю Х., Чунг К., Хе И, Мархефка К. А., Веверка К. А., Миллер Д. Д., Далтон Д. Т. (март 2003 г.). «Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 304 (3): 1334–40. Дои:10.1124 / jpet.102.040840. ЧВК 2040238. PMID 12604714.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]