Олмесартан - Olmesartan

Олмесартан
Olmesartan.png
Клинические данные
Торговые наименованияBenicar
Другие именаОлмесартан медоксомил
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa603006
Данные лицензии
Беременность
категория
  • C (D при использовании во втором или третьем триместре)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность26%
МетаболизмПечень (не удаляется гемодиализом)
Устранение период полураспада13 часов
ЭкскрецияПочка 40%, желчный 60%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.174.243 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС30N6О6
Молярная масса558.595 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Олмесартан, продается под торговой маркой Benicar среди прочего, это лекарство, используемое для лечения высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, и диабетическая болезнь почек.[1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления.[1] Принимается внутрь.[1] Версии доступны в виде комбинации олмесартан / гидрохлоротиазид и олмесартан / амлодипин.[1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли, диарея и боли в спине.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: проблемы с почками, низкое кровяное давление, и ангионевротический отек.[1] Использовать в беременность может нанести вред плоду и использовать, когда кормление грудью не рекомендуется.[2] Это антагонист рецепторов ангиотензина II и работает, блокируя эффекты ангиотензин II.[1]

Он был запатентован в 1991 году и начал применяться в медицине в 2002 году.[3] Он доступен как дженерик.[4] В 2017 году это было 223-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Олмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами.[7]Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) определило, что преимущества олмесартана по-прежнему перевешивают его потенциальные риски при использовании для лечения пациентов с высоким кровяным давлением в соответствии с этикеткой препарата.[8]

Противопоказания.

Противопоказания для лечения олмесартаном включают желчная непроходимость. Еще одно серьезное противопоказание - беременность; сообщения в научной литературе выявляют пороки развития плода у беременных женщин, принимающих препараты на основе сартана.[9]

Побочные эффекты

Сообщается, что частота побочных эффектов при приеме Беникара (торговое название олмесартана медоксомила в США) аналогична таковому у плацебо; единственным побочным эффектом, который наблюдался у> 1% пациентов, получавших его и более часто, чем плацебо, был головокружение (3% против 1%). Полная информация о назначении для Benicar отмечает, что, как и все препараты, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, олмесартан противопоказан при беременности и может вызвать травмы и даже смерть развивающегося плода. В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, пациенты с односторонним или двусторонним стеноз почечной артерии, увеличивается в креатинин сыворотки или же азот мочевины крови не поступало. Долгосрочного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии не проводилось, но можно ожидать аналогичных результатов.[10]В редких случаях олмесартан может вызывать тяжелые желудочно-кишечные проблемы. Симптомы, которые включают тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и электролитные нарушения, распространены среди тех, у кого глютеновая болезнь.[11] Недавние исследования показали, что такая форма литникового энтеропатия может быть вызвано подавлением TGF-β, а полипептидный цитокин который поддерживает кишечник гомеостаз. Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА.[12]

Химия

Сложный эфир пролекарство, это полностью и быстро гидролизованный в его активную кислотную форму.[13]

Дозировка и администрирование

Обычная рекомендуемая начальная доза олмесартана составляет 20 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 40 мг через две недели терапии, если желательно дальнейшее снижение артериального давления. Дозы выше 40 мг, по-видимому, не оказывают большего эффекта, а прием дважды в день не дает никаких преимуществ по сравнению с такой же общей дозой, принимаемой один раз в день.[7] Коррекция дозировки обычно не требуется для пожилых людей, почечной недостаточности или печеночной недостаточности. Пациентам с возможным истощением внутрисосудистого объема (например, пациентам, принимающим диуретики), олмесартан следует назначать с осторожностью; В таких случаях следует рассмотреть возможность использования более низкой начальной дозы.[7] Если артериальное давление не контролируется одним олмесартаном, можно добавить мочегонное средство. Ольмесартан можно назначать с другими гипотензивными средствами. Олмесартан можно вводить с пищей или без нее.[7]

Общество и культура

Комбинированный олмесартан и Севикар HCT продается во всем мире Дайичи Санкё в Индии компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговой маркой WinBP, компанией Zydus Cadila под торговой маркой Olmy, компанией Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговой маркой Olvance, Olsar компанией Unichem Laboratories и в Канаде компанией Schering-Plough as Olmetec.

Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие гипотензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит состав, содержащий олмесартан, амлодипин, и гидрохлоротиазид для использования один раз в день.[14] Benicar HCT это торговая марка лекарства, содержащего олмесартан медоксомил с гидрохлоротиазидом. Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан, медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.

История

Смотрите также: Открытие и разработка блокаторов рецепторов ангиотензина

Он был запатентован в 1991 году и стал применяться в медицине в 2002 году.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм «Монография по олмесартану и медоксомилу для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью с олмесартаном». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ а б Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 471. ISBN  9783527607495.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 177. ISBN  9780857113382.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Олмесартан Медоксомил - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ а б c d «Беникар (олмесартан медоксомил)». RxList Inc. 5 июля 2007 г.. Получено 22 июля 2010.
  8. ^ «Предупреждение FDA: Беникар (олмесартан): текущий обзор безопасности». Drugs.com. Получено 2013-06-27.
  9. ^ Hünseler, C; Панейтц, А; Фридрих, Д; Lindner, U; Обертюр, А; Körber, F; Шмитт, К; Вельзинг, L; Мюллер, А; Herkenrath, P; Хоппе, B; Гортнер, Л; Рот, В; Каттнер, Э; Шайбл, Т. (январь 2011 г.). «Фетопатия, индуцированная блокаторами рецепторов ангиотензина II: 7 случаев». Клин Падиатр. 223 (1): 10–4. Дои:10.1055 / с-0030-1269895. PMID  21271514.
  10. ^ "Информация о назначении BENICAR" (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2010-12-13. Получено 2011-01-20.
  11. ^ Де Петрис Г., Кальдеро С.Г., Чен Л. и др. (Май 2014 г.). «Патогистологические изменения в желудочно-кишечном тракте из-за лекарств: новости для хирургического патолога (часть II из II)». Int. J. Surg. Патол. 22 (3): 202–11. Дои:10.1177/1066896913502230. PMID  24021900. S2CID  20614874.
  12. ^ Рубио-Тапиа, Альберто; Герман, Марго Л .; Ludvigsson, Jonas F .; Келли, Дарлин Дж .; Mangan, Thomas F .; Ву, Цзун-Дэ; Мюррей, Джозеф А. (2012-08-01). «Тяжелая спруоподобная энтеропатия, связанная с олмесартаном». Труды клиники Мэйо. 87 (8): 732–738. Дои:10.1016 / j.mayocp.2012.06.003. ISSN  0025-6196. ЧВК  3538487. PMID  22728033.
  13. ^ Аулах, ГК; Содхи, РК; Сингх, М. (2 августа 2007 г.). «Обновленная информация о непептидных антагонистах рецепторов ангиотензина и родственных модуляторах РААС». Науки о жизни. 81 (8): 615–39. Дои:10.1016 / j.lfs.2007.06.007. PMID  17692338.
  14. ^ «ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ, АМЛОДИПИН И ГИДРОХЛОРОТИАЗИД - таблетка олмесартана медоксомила, амлодипина и гидрохлоротиазида, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. Национальная медицинская библиотека США.

внешняя ссылка

  • «Олмесартан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.