Периндоприл - Perindopril

Периндоприл
Периндоприл structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияCoversyl, Coversum, Aceon
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность24%
Связывание с белками20%
МетаболизмПочечный
Устранение период полураспада1-17 часов для периндоприлата (активный метаболит)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.120.843 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС32N2О5
Молярная масса368.474 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Периндоприл длительно действующий Ингибитор АПФ используется для лечения высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, или стабильный ишемическая болезнь сердца[1] в форме периндоприла аргинина (торговые названия включают Coversyl, Coversum) или периндоприл эрбумин (Aceon). Согласно веб-сайту схемы фармацевтических льгот правительства Австралии, основанному на данных, предоставленных производителем в Департамент здравоохранения и старения Австралии, периндоприл аргинин и периндоприл эрбумин терапевтически эквивалентны и могут быть заменены без различий в клиническом эффекте.[2] Однако доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается из-за разной молекулярной массы для двух форм. Пролекарство, периндоприл, гидролизуется до своего активного метаболит, периндоприлат, в печени.

Он был запатентован в 1980 году и разрешен для медицинского применения в 1988 году.[3]

Медицинское использование

Периндоприл разделяет показания к ингибиторам АПФ как класс, включая основные гипертония, стабильный ишемическая болезнь сердца (снижение риска сердечных приступов у пациентов с инфаркт миокарда и / или реваскуляризация) лечение симптоматической болезни сердца или сердечная недостаточность и диабетическая нефропатия.[4] Было показано, что в сочетании с индапамидом периндоприл значительно снижает прогрессирование хронического заболевания почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа.[5][6] Кроме того, исследование «Защита периндоприлом от повторного инсульта» (PROGRESS) показало, что комбинация периндоприла и индапамида снижает риск Инсульт как у гипертоников, так и у нормотензивных людей с инсультом или Транзиторная ишемическая атака.[7] Имеются данные в поддержку использования комбинации периндоприла и индапамида вместо монотерапии ИАПФ для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с сердечно-сосудистым риском.[7][8]

Англо-скандинавское исследование сердечных исходов - группа для снижения артериального давления (ASCOT-BLA) было знаменательным испытанием 2005 года, в котором сравнивали эффекты установленной терапии комбинации атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла.[9] Исследование с участием более чем 19 000 пациентов во всем мире было прекращено раньше, чем предполагалось, поскольку оно четко продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при применении нового лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению артериальной гипертензии, и результаты исследования ASCOT проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов.[10]

Противопоказания

Меры предосторожности

  • Оценивать почка функционировать до и во время лечения, где это необходимо.
  • Реноваскулярная гипертензия
  • Хирургия / анестезия
  • Имеются данные, подтверждающие, что периндоприл имеет ключевые преимущества при почечной недостаточности.[11] Его ренопротекторные преимущества в виде снижения артериального давления и снятия давления фильтрации подчеркиваются в обзоре 2016 года.[12] Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке крови, но у большинства пациентов обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель.[13] Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при тяжелой почечной недостаточности, минимизирует любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочные преимущества.[14]
  • С осторожностью применять у пациентов с недостаточностью натрия или объема из-за потенциальных чрезмерных гипотензивных эффектов ренин-ангиотензин блокада, вызывающая симптоматический гипотония.[4] Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков до начала приема периндоприла.[4] Позднее при необходимости можно назначить комбинированное мочегонное средство; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в комбинации с периндоприлом из-за риска гиперкалиемия.[4]
  • Сочетание с нейролептики или препараты типа имипрамина могут усилить эффект снижения артериального давления. Сыворотка литий концентрации могут повыситься во время терапии литием.

Побочные эффекты

Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; они включают:

  • Кашель
  • Усталость
  • Слабое место/Астения
  • Головная боль
  • Нарушения настроения и / или сна

Менее часто

Обратимое повышение крови мочевина и креатинин может наблюдаться. Протеинурия произошло у некоторых пациентов. Редко ангионевротический отек и уменьшается в гемоглобин, эритроциты и тромбоциты не поступало.

Сочинение

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым наименованием. Coversyl Plus, содержащий 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамид, а тиазидоподобное мочегонное средство.

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Coversyl Plus и содержит 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus LD, содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость фиксированной комбинации периндоприла 4 мг и 5 мг амлодипин антагонист кальциевых каналов был подтвержден в проспективном наблюдательном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с артериальной гипертензией.[15] Препарат этих двух препаратов коммерчески доступен как Coveram.

Общество и культура

Торговые наименования

Также он доступен под торговыми марками:

  • Асертил
  • Актипрекс
  • Армикс
  • Идапрекс
  • Coverene
  • Coverex
  • Coversum
  • Coversyl
  • Ковинас
  • Индаприл
  • Периндо
  • Перинева
  • Пренесса
  • Престариум
  • Preterax
  • Прексанил
  • Prexum
  • Прокаптан
  • Провинция
  • Перикард
  • Перкарнил
  • Периндал
  • Repres

Маркетинг

9 июля 2014 г. Европейская комиссия наложены штрафы в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, которые производят дженерики из-за злоупотребления Сервье своим доминирующим положением на рынке, в нарушение Евросоюз Закон о конкуренции. Стратегия Сервье включала приобретение основного источника производства непатентованных препаратов периндоприла и заключение нескольких соглашений с потенциальными конкурентами генериков.[16]

Рекомендации

  1. ^ "Информация о потребительской медицине, GenRx Perindopril" (PDF). Клинические ресурсы, медицинская информация для специалистов здравоохранения. Королевский австралийский колледж врачей общей практики. Архивировано из оригинал (PDF) на 2007-09-01.
  2. ^ «PBS для специалистов в области здравоохранения». Схема фармацевтических льгот. Департамент здравоохранения и старения правительства Австралии. 2008. Архивировано с оригинал на 2008-10-30. Получено 2008-09-04.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 467. ISBN  9783527607495.
  4. ^ а б c d «Австралийский справочник по лекарственным средствам». amhonline.amh.net.au. Получено 2020-05-10.
  5. ^ от имени Исследовательской группы НИКА; Нечессова, Т. А .; Шепелькевич, А.П .; Горбат Т. В. (март 2014 г.). «Эффективность приема одной таблетки периндоприла / индапамида у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. 21 (1): 63–69. Дои:10.1007 / s40292-013-0036-х. ISSN  1120-9879. PMID  24357222. S2CID  20819715.
  6. ^ Патель, Анушка (сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (исследование ADVANCE): рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет. 370 (9590): 829–840. Дои:10.1016 / с0140-6736 (07) 61303-8. ISSN  0140-6736. PMID  17765963. S2CID  21153924.
  7. ^ а б Совместная группа "ПРОГРЕСС" (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование схемы снижения артериального давления на основе периндоприла среди 6105 человек, перенесших инсульт или преходящую ишемическую атаку». Ланцет. 2001 29 сентября ;. 358 (9287): 1033–41. Дои:10.1016 / с0140-6736 (01) 06178-5. PMID  11589932. S2CID  10053225.CS1 maint: лишняя пунктуация (связь)
  8. ^ Беккет, Н.С.; Peters, R; Флетчер, AE; и другие. (Май 2008 г.). "HYVET Trial" (PDF). N. Engl. J. Med. 358 (18): 1887–98. Дои:10.1056 / NEJMoa0801369. PMID  18378519.
  9. ^ Дахлоф, Бьорн; Север, Питер С; Поултер, Нил Р.; Ведель, Ганс; Биверс, Д. Гарет; Колфилд, Марк; Коллинз, Рори; Кьельдсен, Сверре Э; Кристинссон, Арни; Макиннес, Гордон Т; Мельсен, Джеспер (сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима с добавлением периндоприла к амлодипину по мере необходимости по сравнению с атенололом с добавлением бендрофлуметиазида по мере необходимости в англо-скандинавском исследовании сердечных исходов - группа для снижения артериального давления (ASCOT-BPLA): многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет. 366 (9489): 895–906. Дои:10.1016 / S0140-6736 (05) 67185-1. PMID  16154016. S2CID  26084146.
  10. ^ "Дом | Фонд Сердце". www.heartfoundation.org.au. Получено 2020-05-10.
  11. ^ Перкович, Владо; Ниномия, Тошихару; Арима, Хисатоми; Галлахер, Мартин; Джардин, Мэг; Касс, Алан; Нил, Брюс; МакМахон, Стивен; Чалмерс, Джон (октябрь 2007 г.). «Хроническая болезнь почек, сердечно-сосудистые заболевания и эффекты снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования PROGRESS». Журнал Американского общества нефрологов. 18 (10): 2766–2772. Дои:10.1681 / ASN.2007020256. ISSN  1046-6673. PMID  17804673.
  12. ^ Се, Синьфан; Лю, Юксия; Перкович, Владо; Ли, Сянлинг; Ниномия, Тошихару; Хоу, Ванинь; Чжао, На; Лю, Лицзюнь; Lv, Jicheng; Чжан, Хун; Ван, Хайянь (2016-05-01). «Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы и почечные и сердечно-сосудистые исходы у пациентов с ХБП: Мета-анализ байесовской сети рандомизированных клинических испытаний». Американский журнал болезней почек. 67 (5): 728–741. Дои:10.1053 / j.ajkd.2015.10.011. ISSN  0272-6386. PMID  26597926.
  13. ^ Гарло, Кэтрин Дж .; Бейтс, Дэвид В .; Seger, Diane L .; Фискио, Джули М .; Чарытан, Дэвид М. (02.11.2018). «Связь изменений в уровнях креатинина и калия после начала приема ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с посещениями отделения неотложной помощи, госпитализацией и смертностью у лиц с хроническим заболеванием почек». Сеть JAMA открыта. 1 (7): e183874. Дои:10.1001 / jamanetworkopen.2018.3874. ISSN  2574-3805. ЧВК  6324397. PMID  30646338.
  14. ^ Окума, Тошиаки; Июн, мин; Роджерс, Энтони; Купер, Марк Э .; Glasziou, Paul; Хамет, Павел; Харрап, Стивен; Мансия, Джузеппе; Марре, Мишель; Нил, Брюс; Перкович, Владо (январь 2019). «Острое повышение уровня креатинина в сыворотке после начала терапии на основе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и влияние ее продолжения на основные клинические исходы при сахарном диабете 2 типа: предварительное испытание». Гипертония. 73 (1): 84–91. Дои:10.1161 / ГИПЕРТЕНЗИЯ AHA.118.12060. HDL:10044/1/66141. ISSN  0194-911X. PMID  30571562. S2CID  58547523.
  15. ^ Бахл В.К., Джадхав У.М., Такер Х.П. Управление артериальной гипертензией с помощью фиксированной комбинации периндоприла и амлодипина в повседневной клинической практике: результаты сильного проспективного обсервационного многоцентрового исследования. Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов 22 мая 2009 г .; 9 (3): 135-42 Текст ссылки
  16. ^ «Антимонопольное законодательство: Комиссия оштрафовала Servier и пять компаний-производителей дженериков за ограничение выхода на рынок более дешевых версий сердечно-сосудистой медицины». Европейская комиссия. 9 июля 2014 г.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка