Фамцикловир - Famciclovir

Фамцикловир
Фамцикловир structure.svg
Клинические данные
Произношение/ˌжæмˈsаɪkлˌvɪər/[1]
Торговые наименованияФамвир
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa694038
Беременность
категория
  • AU: B1
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S3 (Только фармацевт)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность75–77%
Связывание с белками20–25%
МетаболизмПечень, кровообращение, стенка кишечника (до пенцикловир )
Устранение период полураспада2–2,3 часа
ЭкскрецияПочечный, фекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.713 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС19N5О4
Молярная масса321.337 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавления103 ° С (217 ° F)
  (проверять)

Фамцикловир это гуанозин аналог противовирусный препарат используется для лечения различных герпесвирус инфекции, чаще всего для опоясывающий герпес (опоясывающий лишай). Это пролекарство форма пенцикловир с улучшенным оральным биодоступность. Фамцикловир продается под торговой маркой Фамвир (Новартис ).

Фамцикловир был запатентован в 1983 году и одобрен для медицинского применения в 1994 году.[2][3] В 2007 г. Соединенные Штаты Управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрил первую генерическую версию фамцикловира. Таблетки-дженерики производятся TEVA Pharmaceuticals и Mylan Pharmaceuticals.[4][5]

Медицинское использование

Фамцикловир показан для лечения опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая),[6] лечение вируса простого герпеса 2 (генитальный герпес),[7] labialis герпес (герпес) у иммунокомпетентных пациентов[8] и для подавления повторяющихся эпизодов вируса простого герпеса 2. Он также показан для лечения повторяющихся эпизодов простого герпеса у пациентов с ВИЧ.

Побочные эффекты

Побочные эффекты: расстройство желудка от легкого до сильного, головные боли, умеренная температура.

Герпес

Раннее лечение

Несколько исследований на людях и мышах доказывают, что раннее лечение фамцикловиром вскоре после первого заражения герпесом может значительно снизить вероятность будущих вспышек. Было показано, что использование фамцикловира таким образом снижает количество латентного вируса в нервных ганглиях по сравнению с отсутствием лечения или лечения с помощью валацикловир.[9][10][11] Обзор людей, получавших фамцикловир в дозе 250 мг три раза в день в течение пяти дней во время первого эпизода герпеса, показал, что только 4,2% пациентов испытали рецидив в течение шести месяцев после первой вспышки, что в пять раз меньше, чем у пациентов, получавших ацикловир, в 19%. пациенты.[12] Ни один из препаратов не влиял на латентный период, если лечение откладывалось на несколько месяцев.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Фамцикловир». Словарь Merriam-Webster. Получено 2016-01-22.
  2. ^ Лонг СС, Пикеринг Л.К., Пробер К.Г. (2012). Принципы и практика детской инфекционной болезни. Elsevier Health Sciences. п. 1502. ISBN  978-1437727029.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 504. ISBN  9783527607495.
  4. ^ «Последние выпуски новых продуктов, Teva Pharmaceuticals USA». Архивировано из оригинал на 2011-11-08. Получено 2008-02-21.[нужен лучший источник ]
  5. ^ «Mylan запускает общую версию таблеток Фамвир®» (Пресс-релиз). Милан. 20 апреля 2011. Архивировано с оригинал 23 июля 2011 г.. Получено 21 апреля 2011.
  6. ^ Тайринг С., Барбараш Р.А., Нахлик Дж. Э., Каннингем А., Марли Дж., Хенг М. и др. (Июль 1995 г.). «Фамцикловир для лечения острого опоясывающего герпеса: влияние на острое заболевание и постгерпетическую невралгию. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Совместная группа по изучению фамцикловира опоясывающего герпеса». Анналы внутренней медицины. 123 (2): 89–96. Дои:10.7326/0003-4819-123-2-199507150-00002. PMID  7778840. S2CID  35498460.
  7. ^ Любер А. Д., Флаэрти Дж. Ф. (сентябрь 1996 г.). «Фамцикловир для лечения герпесвирусных инфекций». Летопись фармакотерапии. 30 (9): 978–85. Дои:10.1177/106002809603000913. PMID  8876860. S2CID  27057728.
  8. ^ Spruance SL, Bodsworth N, Resnick H, Conant M, Oeuvray C, Gao J, Hamed K (июль 2006 г.). «Разовая доза, инициированная пациентом фамцикловир: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эпизодического лечения герпеса на губах». Журнал Американской академии дерматологии. 55 (1): 47–53. Дои:10.1016 / j.jaad.2006.02.031. PMID  16781291.
  9. ^ Текрей AM, Field HJ (октябрь 2000 г.). «Влияние противовирусной терапии на распространение вируса простого герпеса 1 типа среди ганглиозных нейронов и его последствия во время, сразу после и через несколько месяцев после лечения». Журнал общей вирусологии. 81 (Pt 10): 2385–2396. Дои:10.1099/0022-1317-81-10-2385. PMID  10993926.
  10. ^ Текрей AM, Field HJ (июль 1998 г.). «Фамцикловир и валацикловир различаются по предотвращению латентного периода вируса простого герпеса 1 типа у мышей: количественное исследование». Противомикробные препараты и химиотерапия. 42 (7): 1555–62. Дои:10.1128 / AAC.42.7.1555. ЧВК  105644. PMID  9660982.
  11. ^ Текрей AM, Field HJ (январь 2000 г.). «Персистенция инфекционного вируса простого герпеса 2 типа в нервной системе у мышей после противовирусной химиотерапии». Противомикробные препараты и химиотерапия. 44 (1): 97–102. Дои:10.1128 / aac.44.1.97-102.2000. ЧВК  89634. PMID  10602729.
  12. ^ «Наблюдение может указывать на возможное клиническое влияние на задержку». Doctor's Guide Publishing Limited. Архивировано из оригинал на 16 февраля 2012 г.
  13. ^ Текрей AM, Филд HJ (февраль 1996 г.). «Дифференциальные эффекты фамцикловира и валацикловира на патогенез вируса простого герпеса в модели инфекции мышей, включая реактивацию с латентного периода». Журнал инфекционных болезней. 173 (2): 291–9. Дои:10.1093 / infdis / 173.2.291. PMID  8568288.

внешняя ссылка