Ланреотид - Lanreotide

Ланреотид
Lanreotide.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСоматулин
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Внутримышечный, подкожный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьПримерно 80%
Связывание с белками78%
МетаболизмВ Желудочно-кишечный тракт
Устранение период полураспада2 часа (немедленное освобождение)
5 дней (пролонгированный выпуск)
ЭкскрецияПреимущественно желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.215.992 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC54ЧАС69N11О10S2
Молярная масса1096,33 г / моль
1156,380 г / моль (ацетат) г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ланреотид (ГОСТИНИЦА ) - это лекарство, используемое для лечения акромегалия и симптомы, вызванные нейроэндокринные опухоли, в первую очередь карциноидный синдром. Это длительного действия аналог из соматостатин, подобно октреотид. Его последовательность - H-D-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2.

Ланреотид (как ланреотид ацетат ) производится Ипсен, и продается под торговой маркой Соматулин. Он доступен в нескольких странах, включая объединенное Королевство, Австралия и Канада, и был одобрен к продаже в Соединенные Штаты посредством Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 30 августа 2007 г.[1]

Фармакология

Ланреотид - синтетический аналог соматостатин, естественный ингибитор гормон который блокирует высвобождение ряда других гормонов, в том числе гормон роста, тиреотропный гормон (ТТГ), инсулин и глюкагон. Ланреотид связывается с ним рецепторы как соматостатин, хотя и с более высоким сродством к периферическим рецепторам, и имеет аналогичную активность. Однако, хотя соматостатин быстро расщепляется в организме (в течение нескольких минут),[2] ланреотид имеет гораздо более длительный период полураспада и дает гораздо более продолжительные эффекты.

Эффективность ланреотида широко не изучалась, и результаты сильно различаются между испытаниями и составами.[нужна цитата ]

Показания

Ланреотид используется при лечении акромегалия, из-за обоих гипофиз и опухоли, не секретирующие гормон роста гипофиза, и лечение симптомов, вызванных нейроэндокринные опухоли, особенно карциноидные опухоли и VIPomas. В США и Канаде ланреотид показан только для лечения акромегалии. В Соединенном Королевстве он также показан для лечения тиреотрофический аденома,[3] редкая опухоль гипофиза, секретирующего ТТГ.

Ланреотид также проявляет активность против неэндокринных опухолей и, наряду с другими аналоги соматостатина, изучается как возможное общее противоопухолевое средство.[4][5]

В декабре 2014 года FDA США одобрило ланреотид для лечения пациентов с неоперабельным, хорошо или умеренно дифференцированным, местнораспространенным или метастатическим гастроэнтеропанкреатическим поражением. нейроэндокринные опухоли (GEP-NET ).[6]

Применяется при поликистозе печени. Также было показано, что он снижает объем в среднем на 264 мл.

Побочные эффекты

Главный побочные эффекты лечения ланреотидом - слабая или умеренная боль в месте инъекции и желудочно-кишечный нарушения, такие как понос, тошнота и рвота. Единичные случаи образование желчного камня были связаны с использованием ланреотида, особенно в течение длительных периодов времени.[3]

Составы

Ланреотид доступен в двух формах: препарат с замедленным высвобождением (продается под торговым названием «Соматулин LA»), который является вводится внутримышечно каждые десять или четырнадцать дней,[3] и состав с пролонгированным высвобождением (торговое название в Великобритании «Somatuline Autogel» или «Somatuline Депо 'в США), который вводится подкожно один раз в месяц.[7]

Самостоятельная сборка

Было показано, что ланреотид спонтанно самоорганизуется в монодисперсные нанотрубки диаметром 24,4 нм.[8] и впоследствии использовалась как плодотворная и универсальная модельная система в нескольких биофизических исследованиях.

Рекомендации

  1. ^ «FDA одобрило новый препарат для лечения редкого заболевания - акромегалии» (Пресс-релиз). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 30 августа 2007 г.. Получено 2007-09-06.
  2. ^ Ренс-Домиано С., Ризин Т. (1992). «Биохимические и функциональные свойства рецепторов соматостатина». J Neurochem. 58 (6): 1987–96. Дои:10.1111 / j.1471-4159.1992.tb10938.x. PMID  1315373. S2CID  36873846.
  3. ^ а б c «Соматулин ЛА». Электронный сборник лекарств. 17 сентября 2003 г. Архивировано с оригинал 24 сентября 2006 г.. Получено 2007-03-02.
  4. ^ Кволс Л., Вольтеринг Э. (2006). «Роль аналогов соматостатина в клиническом лечении не нейроэндокринных солидных опухолей». Противораковые препараты. 17 (6): 601–8. Дои:10.1097 / 01.cad.0000210335.95828.ed. PMID  16917205.
  5. ^ Сусини С., Бускейл Л. (2006). «Обоснование использования аналогов соматостатина в качестве противоопухолевых средств». Энн Онкол. 17 (12): 1733–42. Дои:10.1093 / annonc / mdl105. PMID  16801334.
  6. ^ «FDA одобряет инъекции ланреотида для GEP-NET». 2014.
  7. ^ «Соматулин Аутогель». Электронный сборник лекарств. 12 апреля 2007 г. Архивировано с оригинал 28 сентября 2007 г.. Получено 2007-04-19.
  8. ^ Валери С., Патерностр М., Роберт Б., Гулик-Кшивицкий Т., Нараянан Т., Дедье Дж.К., Келлер Г., Торрес М.Л., Шериф-Шейх Р., Кальво П., Арцнер Ф. (2003). «Биомиметическая организация: самосборка октапептида в нанотрубки вирусного капсидоподобного размера». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 100 (18): 10258–62. Bibcode:2003ПНАС..10010258В. Дои:10.1073 / pnas.1730609100. ЧВК  193548. PMID  12930900.

внешняя ссылка