Куркуминоид - Curcuminoid

Куркумин
Деметоксикуркумин
Бисдеметоксикуркумин

А куркуминоид линейный диарилгептаноид, с такими молекулами, как куркумин или же производные куркумина с разными химические группы которые были созданы для увеличения растворимость куркуминов и сделать их пригодными для лекарственная форма. Эти соединения находятся природные фенолы и произвести ярко выраженный желтый цвет.

Много куркумин Персонажи сами по себе не подходят для использования в качестве наркотиков. Они плохо растворимы в воды в кислый и физиологический pH, а также гидролизовать быстро в щелочной решения. Следовательно, производные куркумина являются синтезированный для увеличения их растворимости и, следовательно, биодоступность.[1] Куркуминоиды являются растворимый в диметилсульфоксид (ДМСО), ацетон и этиловый спирт,[2] но плохо растворяются в липиды. Можно увеличить растворимость куркуминоида в водный фаза с поверхностно-активные вещества или же вспомогательные поверхностно-активные вещества.[3] Были синтезированы производные куркумина, которые могли быть более сильными, чем сам куркумин. Наиболее распространенные производные имеют разные заместители на фенильные группы.[2]Растет спрос на деметоксикуркумин, бисдеметоксикуркумин и другие куркуминоиды из-за их биологическая активность.[3]

Циклодекстрины

Куркуминоиды образуют более стабильный сложный с решениями, которые содержат циклодекстрин к гидролитическому разложению.[4] Стабильность различается в зависимости от размера и характеристик используемых циклодекстринов.[1] Растворение деметоксикуркумина, бисдеметоксикуркумина и куркумина больше всего в полости гидроксипропил-γ-циклодекстрина (HPγCD). Куркуминоиды, которые имеют заместитель связанные с фенильными группами, проявляют большее сродство к соединению HPγCD. Скорость разложения зависит от pH раствора и степени защиты, которую циклодекстрины обеспечивают куркуминоидам. Производные обычно более устойчивы, чем куркумин, против гидролиза в растворе циклодекстрина. Нет ковалентные связи присутствуют между циклодекстринами и куркуминоидами, поэтому они легко высвобождаются из комплекса под действием простого растворителя.[2]

Мицеллы и наночастицы

Дизайн препарата с куркуминоидами в комплексе с мицеллы может быть одним из решений нерастворимости куркуминоидов. Куркуминоиды будут в комплексе с ядром мицелл, подобным комплексу внутри циклодекстринов. Мицеллы растворяются в подходящем растворитель где головные группы мицелл взаимодействуют с растворителем. твердые липидные наночастицы (SLN) были разработаны с большим успехом с использованием микроэмульсия техника. Нагрузочная способность, средний размер частиц и гранулометрический состав - все это факторы, которые необходимо учитывать, когда наблюдаются эффекты куркуминоидов различной силы, поскольку они могут варьироваться.[2] Преимуществами SLN являются возможности контролируемого высвобождения лекарств и нацеливание на лекарства, защита инкорпорированных сложный против химическое разложение, отсутствие биотоксичности перевозчик, отказ от органических растворителей и отсутствие проблем при крупномасштабном производстве.[2]Исследования in vitro показывают пролонгированное высвобождение куркуминоидов из препарата наночастиц до 12 часов, и куркуминоиды сохраняли свою физическую и химическую стабильность после 6 месяцев хранения в отсутствие свет в комнатная температура. Чувствительность куркуминоидов к свету и кислороду значительно снижается за счет формулировка куркуминоидов в SLN.[2]

Твердые липидные наночастицы для косметики

Препарат твердых липидных наночастиц разработан для косметика где куркуминоиды используются в крем основание. Но есть некоторые проблемы со стабильностью, которые еще не решены, необходимы дальнейшие исследования, чтобы найти подходящую формулировку, которая может быть проведена для продления стабильности куркуминоидов. Тем не менее, были улучшения в составлении некоторых стабильных модельных кремовых препаратов с куркуминоидами SLN.[2] Предполагается, что большая часть куркуминоидов включается на поверхность SLN, где они диффундируют в кремовую матрицу до тех пор, пока устойчивое состояние достигнуто. В этом состоянии куркуминоиды переходят из крема в среду растворения. Сообщалось о возможном резком высвобождении кремов, содержащих куркуминоиды, когда куркуминоиды быстро высвобождаются в достаточном количестве из крема в кожу и сопровождаются контролируемым высвобождением.[2]При получении СЛН методом микроэмульсии при температуре 70–75 ° С масло в воде микроэмульсия образуется самопроизвольно. SLN получают сразу после того, как они рассредоточенный в теплой микроэмульсии в холодную воду с помощью гомогенизатор. Холодная вода способствует быстрому кристаллизация липидов и, следовательно, предотвращает агрегирование липидов. После сублимационной сушки были получены желтые куркуминоиды, содержащие SLN, и их можно было легко повторно диспергировать в воде и модельном креме. SLN имеют равномерное распределение и согласно электронная микрофотография сканирование у них было сферический форма и гладкая поверхность.[2]Сообщалось, что увеличение содержания липидов более чем на 5–10% (мас. / Мас.) Увеличивало средний размер частиц и более широкое распределение по размерам в большинстве распространенных случаев. Этот диапазон должен быть идеальным концентрация для оформления SLN.[2]

Включение и формулировка

Регистрация - это то, что необходимо учитывать при разработке SLN. Концентрация липидов, эмульгатор и соэмульгатор решение является ключевым фактором в этом преобразование SLN. Если количество эмульгатора и соэмульгатора увеличивается, но количество липидов остается постоянным, поверхность образующегося SLN будет слишком мала для адсорбировать будут созданы все молекулы поверхностно-активного вещества и вспомогательного поверхностно-активного вещества, а также образование мицелл раствора куркуминоидов. Это повысит растворимость куркуминоидов в воде, и они могут раздел из SLN в мицеллы, которые образовались во время процедуры отмывки. Это снизит эффективность окончательного включения на поверхность SLN.[2]

Антиоксидантная активность

Производные куркумина деметоксикуркумин и бисдеметоксикуркумин, как и сам куркумин, были протестированы на их антиоксидант виды деятельности in vitro.[3] Антиоксиданты могут использоваться для продления срок годности для пищевых продуктов и обеспечения их безопасности, питательный качественный, функциональность и вкусовые качества.[3] Чистые химические вещества куркумина и его производных недоступны на открытом рынке. Коммерчески доступный куркумин содержит 77% куркумина, 17% деметоксикуркумина и 3% бисдеметоксикуркумина из трава Curcuma longa. Куркумин в основном производится в промышленность в качестве пигмент используя куркума олеорезин в качестве исходного материала, из которого можно выделить куркуминоиды. После выделения куркуминоидов извлекать что составляет около 75% ликер в основном содержит масло, смола и другие куркуминоиды, которые можно выделить дальше. Этот метод выделения был использован для демонстрации антиоксидантной активности куркуминоидов, где они выделили чистые куркуминоиды из основного раствора.[3] Один исследование сообщили, что куркумин был самым сильным антиоксидантом, деметоксикуркумин - вторым, а бисдеметоксикуркумин - наименее сильным. эффективный. Тем не менее куркуминоиды проявили активность против окисление. Куркуминоиды действуют как супероксид радикальный мусорщик а также синглет кислород тушитель и придает антиоксиданту свою эффективность.[3] Тетрагидрокуркумин, один из основных метаболиты куркумина, является наиболее мощным антиоксидантом среди куркуминоидов природного происхождения.[3] Куркуминоиды способны ингибировать повреждение супер намотанный плазмида ДНК к гидроксильные радикалы. Был сделан вывод, что производные куркумина хорошо улавливают 2,2-дифенил-1-пикрилгидразил (DPPH) радикал так же эффективен, как куркумин, который является хорошо известным антиоксидантом.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б Tomren MA, Másson M, Loftsson T, Tønnesen HH (июнь 2007 г.). «Исследования куркумина и куркуминоидов XXXI. Симметричные и асимметричные куркуминоиды: стабильность, активность и комплексообразование с циклодекстрином». Int J Pharm. 338 (1–2): 27–34. Дои:10.1016 / j.ijpharm.2007.01.013. PMID  17298869.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k Тиябончай В., Тунгпрадит В., Плианбангчанг П. (июнь 2007 г.). «Составление и характеристика куркуминоидов, загруженных твердых липидных наночастиц». Int J Pharm. 337 (1–2): 299–306. Дои:10.1016 / j.ijpharm.2006.12.043. PMID  17287099.
  3. ^ а б c d е ж грамм час Джаяпракаша Г.К., Рао Л.Дж., Сакария К.К. (2006). «Антиоксидантная активность куркумина, деметоксикуркумина и бисдеметоксикуркумина». Пищевая химия. 98 (4): 720–4. Дои:10.1016 / j.foodchem.2005.06.037.
  4. ^ Tønnesen, H; Mássonb, M; Лофтссон, Т. (сентябрь 2002 г.). "Исследования куркумина и куркуминоидов. XXVII. Комплексообразование циклодекстрина: растворимость, химическая и фотохимическая стабильность". Международный журнал фармацевтики. 244 (1–2): 127–135. Дои:10.1016 / S0378-5173 (02) 00323-X.