Месна - Mesna

Месна
Mesna.svg
Клинические данные
Произношение/ˈмɛzпə/
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • AU: B1
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация
внутрь, внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность45–79% (внутрь)
МетаболизмОкисленный в обращение
Устранение период полураспада0,36–8,3 часа
Экскрецияпочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.039.336 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC2ЧАС5NaО3S2
Молярная масса164.17 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Месна, продается под торговой маркой Mesnex среди прочего, это лекарство, используемое теми, кто принимает циклофосфамид или же ифосфамид снизить риск кровотечение из мочевого пузыря.[1] Его принимают внутрь или инъекция в вену.[1]

Общие побочные эффекты включают головную боль, рвоту, сонливость, потерю аппетита, кашель, сыпь и боль в суставах.[1] К серьезным побочным эффектам относятся: аллергические реакции.[1] Использовать во время беременность кажется безопасным для ребенка, но его использование недостаточно изучено.[2] Месна - это сероорганическое соединение.[3] Он работает, изменяя продукты распада циклофосфамида и ифосфамида, обнаруженные в моче, делая их менее токсичными.[1]

Месна была одобрена для медицинского применения в США в 1988 году.[1] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[4]

Медицинское использование

Адъювант химиотерапии

Месна используется в терапевтических целях для снижения заболеваемости геморрагический цистит и гематурия когда пациент получает ифосфамид или циклофосфамид для химиотерапии рака. Эти два противораковых агента, in vivo, может превращаться в уротоксические метаболиты, такие как акролеин.

Месна способствует детоксикации этих метаболитов за счет реакции их сульфгидрил группа с α, β-ненасыщенный карбонил содержащие соединения, такие как акролеин.[5] Эта реакция известна как Майкл дополнение. Месна также увеличивает выведение с мочой цистеин.

Другой

За пределами Северной Америки месна также используется как муколитический агент, работает так же, как ацетилцистеин; продается по этому показанию как Мистаброн.[6] и Мистабронко.

Администрация

Вводится внутривенно или перорально (в рот).[7] Внутривенные инфузии месны будут вводиться с ифосфамидом внутривенно, а пероральные месны - с пероральным циклофосфамидом. Пероральные дозы должны быть вдвое больше, чем внутривенная (IV) доза месны из-за проблем с биодоступностью. Пероральный препарат позволяет пациентам быстрее покинуть больницу, вместо того, чтобы оставаться на четыре-пять дней для всех внутривенных инфузий месны.

Механизм действия

Месна снижает токсичность уротоксических соединений, которые могут образовываться после проведения химиотерапии. Месна представляет собой водорастворимое соединение с антиоксидантными свойствами, которое назначают одновременно с химиотерапевтическими средствами. циклофосфамид и ифосфамид. Месна концентрируется в мочевом пузыре, где акролеин накапливается после проведения химиотерапии и через Майкл дополнение, образует конъюгат с акролеин и другие уротоксические метаболиты.[5] Эта реакция конъюгации инактивирует уротоксические соединения до безвредных метаболитов. Затем метаболиты выводятся с мочой.[8]

Имена

Он продается Бакстер как уромитексан и меснекс. Название вещества является аббревиатурой от 2-мErcaptoетан sульфонат Na (Na являясь химическим символом натрий ).

Смотрите также

  • Коэнзим М - кофермент с той же структурой, что и у метаногенных бактерий

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж «Месна». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 11 мая 2017 г.. Получено 8 декабря 2016.
  2. ^ «Месна (Меснекс) Применение во время беременности». www.drugs.com. В архиве из оригинала 11 мая 2017 г.. Получено 20 декабря 2016.
  3. ^ Патвардхан, Бхушан; Чагутуру, Ратнам (2016). Инновационные подходы к открытию лекарств: этнофармакология, системная биология и целостный таргетинг. Академическая пресса. п. 53. ISBN  9780128018224. В архиве из оригинала от 21.12.2016.
  4. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ а б Терстон DE (2007). Химия и фармакология противоопухолевых препаратов. Бока-Ратон: CRC Press / Тейлор и Фрэнсис. С. 53–54. ISBN  978-1-4200-0890-6. В архиве из оригинала от 19.05.2016.
  6. ^ «Ампулы Мистаброн». Вставки для электронных пакетов из Южной Африки. Август 1973 г. Архивировано из оригинал на 2008-10-22. Получено 2008-08-12.
  7. ^ Мейс Дж. Р., Кеохан М. Л., Бернарди Х. и др. (Декабрь 2003 г.). «Перекрестное рандомизированное сравнение внутривенной и внутривенной / пероральной месны при саркоме мягких тканей, леченной высокими дозами ифосфамида». Clin. Рак Res. 9 (16, часть 1): 5829–34. PMID  14676103.
  8. ^ Шоу И.К., Грэм М.И. (1987). «Месна - краткий обзор». Лечение рака. Rev. 14 (2): 67–86. Дои:10.1016/0305-7372(87)90041-7. PMID  3119211.

внешняя ссылка