Cloperastine - Cloperastine

Cloperastine
Cloperastine.png
Клинические данные
Другие именаHT-11
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.020.948 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС24ClNО
Молярная масса329.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Cloperastine (ГОСТИНИЦА ) или же клоперастин, также известный как клоперастина гидрохлорид (ЯНВАРЬ ) (фирменные наименования Густазол, Нитоссил, Секи) и клоперастин фендизоат (или же гибензоат), является противокашлевое средство и антигистаминный препарат который продается как средство от кашля в Япония, Гонконг, а в некоторых Европейский страны.[1][2][3] Впервые он был представлен в 1972 году в Японии, а затем в Италия в 1981 г.[4] Точный механизм действия клоперастина не совсем ясно, но несколько разных биологическая активность были определены для препарата, в том числе: лиганд из σ1 рецептор (Kя = 20 нМ) (вероятно, агонист ),[5] ГИРК канал блокиратор (описывается как "мощный"),[6][7][8][9] антигистаминный препарат (Kя = 3,8 нМ для ЧАС1 рецептор ),[3][5] и холинолитик.[3][10] Считается, что последние два свойства способствуют побочные эффекты, Такие как седация и сонливость, в то время как первые два могут быть вовлечены или ответственны за противокашлевую эффективность клоперастина.[5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 301–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (Январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. С. 261–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ а б c Катания, Массачусетс, Cuzzocrea S (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля». Терапия и управление клиническими рисками. 7: 83–92. Дои:10.2147 / TCRM.S16643. ЧВК  3061847. PMID  21445282.
  4. ^ Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства. Эльзевир. С. 1103–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  5. ^ а б c Грегори-Пучжане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж. Дж., Лункин Э. и др. (Июль 2012 г.). «Определение механизма действия мишеней для лекарств и зондов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 109 (28): 11178–83. Bibcode:2012PNAS..10911178G. Дои:10.1073 / pnas.1204524109. ЧВК  3396511. PMID  22711801.
  6. ^ а б Chung KF, Widdicombe J (30 сентября 2008 г.). Фармакология и терапия кашля. Springer Science & Business Media. С. 230–. ISBN  9783540798422.
  7. ^ Соэда Ф., Фудзиэда Й., Киношита М., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2016 г.). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: участие каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение. 144: 26–32. Дои:10.1016 / j.pbb.2016.02.006. ISBN  978-3-540-79842-2. OCLC  612742272. PMID  26892760. S2CID  30118634.
  8. ^ Ямамото Г., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (апрель 2011 г.). «[Является ли канал GIRK возможной целью при разработке нового терапевтического препарата от расстройства мочеиспускания?]». Якугаку Засши. 131 (4): 523–32. Дои:10.1248 / yakushi.131.523. PMID  21467791.
  9. ^ Каваура К., Хонда С., Соеда Ф, Ширасаки Т., Такахама К. (май 2010 г.). «[Новое антидепрессантоподобное действие препаратов, обладающих действием по блокированию каналов GIRK у крыс]». Якугаку Засши. 130 (5): 699–705. Дои:10.1248 / yakushi.130.699. PMID  20460867.
  10. ^ Корольков А (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии. Вайли. ISBN  978-0-471-88356-2.