ABT-239 - ABT-239

ABT-239

Идентификаторы
Название ИЮПАК 4-(2-{2-[(2р) -2-Метилпирролидин-1-ил] этил} - бензофуран-5-ил) бензонитрил
Количество CAS	460746-46-7 460746-51-4 (рацемический) 460749-29-5 (S-изомер)
PubChem CID	9818903
IUPHAR / BPS	1218
ChemSpider	7994652 Y
UNII	86H6B395PI
ЧЭМБЛ	ChEMBL351231 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID00196710
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС22N2О
Молярная масса	330.431 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки N # CC1 = CC = C (C2 = CC3 = C (C = C2) OC (CCN4 [C @@ H] (CCC4) C) = C3) C = C1
ИнЧИ InChI = 1S / C22H22N2O / c1-16-3-2-11-24 (16) 12-10-21-14-20-13-19 (8-9-22 (20) 25-21) 18-6- 4-17 (15-23) 5-7-18 / ч4-9,13-14,16H, 2-3,10-12H2,1H3 / t16- / м1 / с1 Y Ключ: KFHYZKCRXNRKRC-MRXNPFEDSA-N Y
(проверять)

ABT-239 является ЧАС₃-рецептор обратный агонист разработан Эбботт. Она имеет стимулятор и ноотропный эффекты, и был исследован в качестве лечения для СДВГ, Болезнь Альцгеймера, и шизофрения.^[1][2][3][4] ABT-239 более активен у человека H₃ рецептора, чем сопоставимые агенты, такие как тиоперамид, ципроксифан, и ципрализант. В конечном итоге он был исключен из испытаний на людях после того, как продемонстрировал опасный сердечный побочный эффект Удлинение интервала QT,^[5] но до сих пор широко используется в исследованиях на животных H₃ антагонисты / обратные агонисты.

Рекомендации

1. Esbenshade TA, Fox GB, Krueger KM, Miller TR, Kang CH, Denny LI, Witte DG, Yao BB, Pan L, Wetter J, Marsh K, Bennani YL, Cowart MD, Sullivan JP, Hancock AA (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-метилпирролидинил] этил} бензофуран-5-ил) бензонитрил]]: I. Сильный и селективный гистамин H₃ антагонист рецепторов с лекарственными свойствами ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 313 (1): 165–75. Дои:10.1124 / jpet.104.078303. PMID  15608078.
2. Fox GB, Esbenshade TA, Pan JB, Radek RJ, Krueger KM, Yao BB, Browman KE, Buckley MJ, Ballard ME, Komater VA, Miner H, Zhang M, Faghih R, Rueter LE, Bitner RS, Drescher KU, Wetter J , Марш К., Лемер М., Порсольт Р.Д., Беннани Ю.Л., Салливан Дж. П., Коварт М.Д., Декер М.В., Хэнкок А.А. (2005). «Фармакологические свойства ABT-239 [4- (2- {2 - [(2R) -2-метилпирролидинил] этил} бензофуран-5-ил) бензонитрил]: II. Нейрофизиологическая характеристика и широкая доклиническая эффективность в познании и шизофрении мощный и селективный гистамин H₃ антагонист рецепторов ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 313 (1): 176–90. Дои:10.1124 / jpet.104.078402. PMID  15608077.
3. Cowart M, Faghih R, Curtis MP, Gfesser GA, Bennani YL, Black LA, Pan L, Marsh KC, Sullivan JP, Esbenshade TA, Fox GB, Hancock AA (2005). "4- (2- [2- (2 (R) -метилпирролидин-1-ил) этил] бензофуран-5-ил) бензонитрил и родственный 2-аминоэтилбензофуран H₃ антагонисты рецепторов сильно усиливают познание и внимание ". J. Med. Chem. 48 (1): 38–55. Дои:10,1021 / jm040118g. PMID  15634000.
4. Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х (июнь 2008 г.). "Взаимосвязь между ex vivo занятость рецепторов и активная активность селективного H₃ антагонисты рецепторов ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 325 (3): 902–9. Дои:10.1124 / jpet.107.135343. PMID  18305012.
5. Хэнкок, AA (2006). «Проблема открытия лекарств для мишени GPCR: анализ доклинической фармакологии антагонистов / обратных агонистов гистамина H3». Биохимическая фармакология. 71 (8): 1103–13. Дои:10.1016 / j.bcp.2005.10.033. PMID  16513092.

внешняя ссылка

• 4- (2- (2- (2-метил-1-пирролидинил) этил) -1-бензофуран-5-ил) бензонитрил в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)