Proxyfan - Proxyfan

Proxyfan
Proxyfan.svg
Имена
Название ИЮПАК
4- [3- (бензилокси) пропил] -1ЧАС-имидазол
Другие имена
5- [3- (бензилокси) пропил] -1ЧАС-имидазол
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
Характеристики
C13ЧАС16N2О
Молярная масса216,279 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Proxyfan это гистамин H3 рецептор лиганд, который является «агонистом протеина», вызывая различные эффекты от полного агонист, к антагонист, к обратный агонист в разных тканях, в зависимости от уровня конститутивной активности гистамина H3 рецептор. Это дает ему сложный профиль деятельности. in vivo который оказался полезным для научных исследований.[1][2][3][4][5][6][7]

Рекомендации

  1. ^ Мориссе С., Роуло А, Линьо Х, Гбаху Ф, Тардивель-Лакомб Дж, Старк Х., Шунак В., Ганеллин С.Р., Шварц Дж. К., Аранг Дж. М.. Высокая конститутивная активность нативных рецепторов H3 регулирует гистаминовые нейроны головного мозга. Природа. 2000, 14 декабря; 408 (6814): 860-4. PMID  11130725
  2. ^ Fox GB, Pan JB, Esbenshade TA, Bitner RS, Nikkel AL, Miller T, Kang CH, Bennani YL, Black LA, Faghih R, Hancock AA, Decker MW. Дифференциальные эффекты лигандов рецептора H3 in vivo на новой модели дипсогении у мышей. Фармакология, биохимия и поведение. 2002 июн; 72 (3): 741-50. PMID  12175472
  3. ^ Gbahou F, Rouleau A, Morisset S, Parmentier R, Crochet S, Lin JS, Ligneau X, Tardivel-Lacombe J, Stark H, Schunack W, Ganellin CR, Schwartz JC, Arrang JM. Белковый агонизм в отношении гистаминовых H3-рецепторов in vitro и in vivo. Труды Национальной академии наук США. 2003 16 сентября; 100 (19): 11086-91. PMID  12960366
  4. ^ Балди Э, Бучерелли С., Шунак В., Ценни Г., Бландина П., Пассани МБ. Проксифан, агонист протеина рецептора H3, усиливает выражение памяти о страхе у крыс. Нейрофармакология. 2005 Февраль; 48 (2): 246-51. PMID  15695163
  5. ^ Крюгер К.М., Витте Д.Г., Ирландия-Денни Л., Миллер Т.Р., Барановски Д.Л., Бакнер С., Миличич И., Эсбеншад Т.А., Хэнкок А.А. G-протеин-зависимая фармакология лигандов гистаминового рецептора H3: данные о гетерогенных конформациях рецептора в активном состоянии. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. Июль 2005; 314 (1): 271-81. Дои:10.1124 / jpet.104.078865 PMID  15821027
  6. ^ Arrang JM, Morisset S, Gbahou F. Конститутивная активность гистаминового рецептора H3. Тенденции в фармакологических науках. 2007 июл; 28 (7): 350-7. PMID  17573125
  7. ^ Бейкер Дж. Измерения сродства к антагонисту на Gi-сопряженном человеческом гистаминовом рецепторе H3, экспрессируемом в клетках СНО. BMC Фармакология. 6 июня 2008 г .; 8: 9. Дои:10.1186/1471-2210-8-9 PMID  18538007