Клемастин - Clemastine

Клемастин
Clemastine.svg
Клемастин мяч и палка.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682542
Беременность
категория
  • НАС: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность39.2%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада21,3 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС26ClNО
Молярная масса343.90 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверить)

Клемастин, также известен как мекластин, это первое поколение Гистамин H1 антагонист (антигистаминный препарат ) с участием холинолитик свойства (сушка) и седативные побочные эффекты. [1] Как и все антигистаминные препараты первого поколения, он обладает седативным действием. [2]

Запатентованный в 1960 году, он стал использоваться в медицине в 1967 году.[3]

Медицинское использование

Клемастин используется для облегчения симптомов сенной лихорадки и аллергии, включая чихание; насморк; и красные, зудящие, слезящиеся глаза. Клемастин по рецепту также используется для снятия зуда и отека при крапивнице. [4]

Побочные эффекты

Симптомы передозировки парадоксальны, начиная от ЦНС депрессия к стимуляции. Стимуляция чаще всего встречается у детей и обычно сопровождается возбуждением, галлюцинации, атаксия, потеря координации, подергивание мышц, атетоз, гипертермия, цианоз, судороги, тремор, и гиперрефлексия. За этим может последовать постиктальный депрессия и сердечно-сосудистая система / остановка дыхания. Другие распространенные симптомы передозировки включают сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, покраснение лица и гипертермия. У взрослых передозировка обычно приводит к депрессии ЦНС, варьирующейся от сонливости до кома.[требуется медицинская цитата ]

Фармакология

Клемастин - антигистаминный препарат с холинолитик и успокаивающее эффекты. Антигистаминные препараты конкурентно связываются с гистамин рецепторов, тем самым уменьшая эффекты нейротрансмиттера. Эффекты гистамина (которым противодействуют антигистаминные препараты) включают:

  • Повышенная проницаемость капилляров
  • Повышенная дилатация капилляров
  • Отек (т.е. опухоль)
  • Зуд (Зуд)
  • Сужение гладких мышц желудочно-кишечного тракта / дыхательных путей

Клемастин подавляет как сосудосуживающее средство и сосудорасширяющее средство эффекты гистамина. В зависимости от дозы препарат может вызывать парадоксальные эффекты, включая раздражение ЦНС или депрессию.

Большинство антигистаминных препаратов вызывают холинолитик Мероприятия. Антигистаминные препараты действуют путем конкурентного связывания с H1-рецепторные сайты, тем самым блокируя связывание эндогенного гистамина. Антигистаминные препараты химически не инактивируют и не препятствуют нормальному высвобождению гистамина.

Клемастин также действует как ФИАЗМА (функциональный ингибитор кислая сфингомиелиназа ).[5]

Клемастин быстро всасывается из желудочно-кишечный тракт пиковые концентрации в плазме достигаются через 2–4 часа. Считается, что антигистаминные препараты метаболизируются в печени, в основном путем моно- / дидеметилирования и конъюгации глюкуронидов. Это ингибитор цитохрома P450. CYP2D6 и может мешать другим лекарствам, метаболизируемым этим изоферментом.

Механизм действия

Клемастин - селективный гистамин H1 антагонист. Связывается с гистамином H1 рецептора, тем самым блокируя действие эндогенный гистамин, что приводит к временному облегчению негативных симптомов, вызванных гистамином.[требуется медицинская цитата ]

Общество и культура

Клемастин - это Внебиржевой препарат, и доступен под многими названиями и лекарственными формами по всему миру. Наиболее распространенная торговая марка Тавегил.[6]

использованная литература

  1. ^ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00283
  2. ^ https://www.pharmacytimes.com/p2p/perspectives-on-second-generation-otc-antihistamines: Krouse JH. Аллергический ринит - современная фармакотерапия. Otolaryngol Clin North Am. 2008; 41: 347-358.
  3. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 547. ISBN  9783527607495.
  4. ^ https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682542.html
  5. ^ Корнхубер Дж., Мюльбахер М., Трапп С., Пехманн С., Фридл А., Райхель М., Мюле С., Терфлот Л., Громер Т., Спитцер Г., Лидл К., Гулбинс Е., Трипал П. (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы». PLOS ONE. 6 (8): e23852. Дои:10.1371 / journal.pone.0023852. ЧВК  3166082. PMID  21909365.
  6. ^ наркотики.com Клемастин в международных списках Drug.com Доступ к странице 10 мая 2015 г.

внешние ссылки