ADB-FUBINACA - ADB-FUBINACA

ADB-FUBINACA
ADB-FUBINACA structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС23FN4О2
Молярная масса382.439 г · моль−1
3D модель (JSmol )

ADB-FUBINACA это дизайнерский наркотик идентифицировано в синтетический каннабис купажи в Японии в 2013 году.[1] В 2018 году это был третий по распространенности синтетический каннабиноид, обнаруженный в наркотиках, изъятых отдел по борьбе с наркотиками.[2]

(S) -энантиомер ADB-FUBINACA описан в 2009 г. Pfizer патент[3] и, как сообщается, является мощным агонист из CB1 рецептор и CB2 рецептор с ЕС50 значения 1,2 нМ и 3,5 нМ соответственно.[3][4] ADB-FUBINACA содержит карбоксамидную группу в положении 3-индазола, например SDB-001 и СТС-135. ADB-FUBINACA кажется продуктом рационального дизайна лекарств, поскольку он отличается от AB-FUBINACA только заменой изопропильная группа с терт-бутильная группа.

Аналог ADB-FUBINACA, ADSB-FUB-187, содержащая более функционализированный карбоксамидный заместитель, недавно сообщалось.

Побочные эффекты

Одна смерть от коронарной артерии артериальный тромбоз был связан с интоксикацией ADB-FUBINACA.[5]

По крайней мере, еще 8 смертей в Венгрии в 2015 году связаны с использованием этого материала, все умерли молодые люди младше 21 года.

Метаболизм

Двадцать три основных метаболита ADB-FUBINACA были идентифицированы в нескольких инкубациях с криоконсервированными гепатоцитами человека. Основными путями метаболизма были гидроксилирование алкила и индазола, гидролиз терминального амида, последующие конъюгации глюкуронида и дегидрирование.[6]

Законность

В США ADB-FUBINACA является Контролируемое вещество, включенное в Список I.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Учияма Н., Мацуда С., Кавамура М., Кикура-Ханаджири Р., Года Ю. (июль 2013 г.). «Два каннабимиметических хинолинилкарбоксилата нового типа, QUPIC и QUCHIC, два новых каннабимиметических производных карбоксамида, ADB-FUBINACA и ADBICA, и пять синтетических каннабиноидов, обнаруженных с помощью производного тиофена α-PVT и агониста опиоидных рецепторов, выявленных в незаконных продуктах AH-7921 . Судебная токсикология. 31 (2): 223–240. Дои:10.1007 / s11419-013-0182-9. S2CID  1279637.
  2. ^ «Отчет о новых угрозах: годовой 2018» (PDF). Специальная испытательная и исследовательская лаборатория Управления по борьбе с наркотиками.
  3. ^ а б WO 2009106982, «Производные индазола» 
  4. ^ Банистер С.Д., Мойр М., Стюарт Дж., Кевин Р.К., Вуд К.Э., Лонгворт М. и др. (Сентябрь 2015 г.). «Фармакология синтетических каннабиноидных дизайнерских препаратов индола и индазола AB-FUBINACA, ADB-FUBINACA, AB-PINACA, ADB-PINACA, 5F-AB-PINACA, 5F-ADB-PINACA, ADBICA и 5F-ADBICA». ACS Chemical Neuroscience. 6 (9): 1546–59. Дои:10.1021 / acschemneuro.5b00112. PMID  26134475.
  5. ^ Шанкс К.Г., Кларк В., Бехоник Дж. (Апрель 2016 г.). «Смерть, связанная с употреблением синтетического каннабиноида ADB-FUBINACA». Журнал аналитической токсикологии. 40 (3): 236–9. Дои:10.1093 / jat / bkv142. ЧВК  4885918. PMID  26755539.
  6. ^ Карлиер Дж, Диао Х, Вольфарт А., Шайдвайлер К., Хуэстис М.А. (июль 2017 г.). «Профилирование метаболитов ADB-FUBINACA, нового синтетического каннабиноида, in vitro». Современная нейрофармакология. 15 (5): 682–691. Дои:10,2174 / 1570159X15666161108123419. ЧВК  5771045. PMID  29403341.
  7. ^ «Списки контролируемых веществ: временное включение шести синтетических каннабиноидов (5F-ADB, 5F-AMB, 5F-APINACA, ADB-FUBINACA, MDMB-CHMICA и MDMB-FUBINACA) в Список I». отдел по борьбе с наркотиками.