Суринабант - Surinabant - Wikipedia
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС23BrCl2N4О |
| Молярная масса | 522.27 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Суринабант (SR147778) это каннабиноидный рецептор типа 1 антагонист разработан Санофи-Авентис.[1] Он исследуется как потенциальное лечение от никотин зависимость, помогать Отказ от курения. Он также может быть разработан как аноректический препарат, помогающий похудеть, однако уже существует несколько CB1 антагонисты или обратные агонисты на рынке или в стадии разработки для этого приложения,[2] поэтому суринабант в настоящее время в основном разрабатывается как средство против курения,[3] с возможным применением при лечении других аддиктивных расстройств, таких как алкоголизм.[4][5] Другие потенциальные применения, такие как лечение СДВГ также были предложены.[6]
Было проведено исследование диапазона доз для прекращения курения.[7] в 2012; это не улучшило процент успеха, но уменьшило прибавку в весе. Подавление эффектов THC на частоту сердечных сокращений наблюдалось при дозах 20 мг и 60 мг, но не 5 мг.[8]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ринальди-Кармона М., Барт Ф., Конги С., Мартинес С., Оустрик Д., Перио А. и др. (Сентябрь 2004 г.). «SR147778 [5- (4-бромфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-этил-N- (1-пиперидинил) -1H-пиразол-3-карбоксамид], новый мощный и селективный антагонист Каннабиноидный рецептор CB1: биохимическая и фармакологическая характеристика ». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 310 (3): 905–14. Дои:10.1124 / jpet.104.067884. PMID 15131245. S2CID 25640461.
- ^ Доггрелл С.А. (март 2005 г.). «Будет ли новый антагонист каннабиноидных рецепторов CB1 SR-147778 иметь преимущества перед римонабантом?». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 14 (3): 339–42. Дои:10.1517/13543784.14.3.339. PMID 15833065. S2CID 33937749.
- ^ Ламота Л., Бермудес-Сильва Ф. Дж., Марко Э. М., Льоренте Р., Гальего А., Родригес де Фонсека Ф., Виверос МП (январь 2008 г.). «Влияние подросткового никотина и SR 147778 (Суринабант) на потребление пищи, соматический рост и метаболические параметры у крыс». Нейрофармакология. 54 (1): 194–205. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2007.07.004. PMID 17720206. S2CID 22293050.
- ^ Гесса Г.Л., Серра С., Вакка Г., Караи М.А., Коломбо Дж. (2005). «Подавляющее действие антагониста каннабиноидного рецептора CB1, SR147778, на потребление алкоголя и мотивационные свойства алкоголя у предпочитающих алкоголь крыс sP». Алкоголь и алкоголизм. 40 (1): 46–53. Дои:10.1093 / alcalc / agh114. PMID 15582988.
- ^ Лаллеманд Ф., Де Витте П. (июль 2006 г.). «SR147778, антагонист каннабиноидного рецептора CB1, подавляет предпочтение этанола у хронически алкоголизированных крыс Wistar». Алкоголь. 39 (3): 125–34. Дои:10.1016 / j.alcohol.2006.08.001. PMID 17127132.
- ^ Луи С., Терранова Дж. П., Декоберт М., Бизо Дж. К., Франсон Д., Алонсо Р., Коэн С., Грибель Г. (2005). «Суринабант, новый антагонист рецептора CB1, демонстрирует эффективность на животных моделях синдрома дефицита внимания / гиперактивности». Поведенческая фармакология. 16: S42. Дои:10.1097/00008877-200509001-00133.
- ^ Тонстад С., Обен Х. Дж. (Июль 2012 г.). «Эффективность диапазона доз суринабанта, блокатора каннабиноидных рецепторов, для прекращения курения: рандомизированное контролируемое клиническое исследование». Журнал психофармакологии. 26 (7): 1003–9. Дои:10.1177/0269881111431623. PMID 22219220. S2CID 39145361.
- ^ Кламперс Л. Е., Рой С., Феррон Дж., Турпо С., Пуатье Ф., Пинкье Дж. Л. и др. (Июль 2013). «Суринабант, селективный антагонист каннабиноидных рецепторов типа 1, ингибирует Δ9-тетрагидроканнабинол-индуцированные эффекты центральной нервной системы и сердечного ритма у людей». Британский журнал клинической фармакологии. 76 (1): 65–77. Дои:10.1111 / bcp.12071. ЧВК 3703229. PMID 23278647.