Org 27569 - Org 27569

Org 27569
Org27569 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС28ClN3О
Молярная масса409.96 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Org 27569 это препарат, который действует как сильнодействующий и избирательный аллостерический модулятор из каннабиноид CB1 рецептор. Исследования in vitro предполагают, что он связывается с регуляторным сайтом на CB1 рецептор-мишень, вызывая конформационное изменение, которое увеличивает сродство связывания ЦБ1 агонисты, такие как CP 55 940, уменьшая сродство связывания CB1 антагонисты или обратные агонисты, такие как римонабант. Однако, хотя Org 27569 увеличивает способность CB1 агонисты связываются с рецептором, это снижает их эффективность при стимуляции второй посланник сигнализация однажды связана, и поэтому на практике ведет себя как непреодолимая антагонист ЦБ1 рецепторная функция.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Прайс М.Р., Бейли Г.Л., Томас А., Стивенсон Л.А., Иссон М., Гудвин Р., Маклин А., Макинтош Л., Гудвин Г., Уокер Г., Вествуд П., Маррс Дж., Томсон Ф., Коули П., Кристопулос А., Пертви Р.Г., Росс Р.А. (Ноябрь 2005 г.). «Аллостерическая модуляция каннабиноидного рецептора CB1». Молекулярная фармакология. 68 (5): 1484–95. Дои:10.1124 / моль.105.016162. PMID  16113085. S2CID  17648541.