PSB-CB5 - PSB-CB5 - Wikipedia
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС17ClN2О2S |
| Молярная масса | 384,879 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
PSB-CB5 (CID-85469571) представляет собой соединение, которое действует как антагонист в бывшем сиротский рецептор GPR18, и является первым селективным антагонистом, охарактеризованным для этого рецептора, с IC50 279 нм и хорошая селективность по отношению к родственным рецепторам (более 36x селективности по сравнению с CB1 и GPR55, и 14x vs CB2.) Поскольку все ранее известные антагонисты GPR18 также противодействуют GPR55, было трудно разделить эффекты этих двух рецепторов-мишеней, поэтому ожидается, что открытие селективного антагониста GPR18 будет полезным для исследования действия этого рецептора.[1][2][3]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Ремпель В., Атцлер К., Беренсверт А., Карц Т., Шёдер С., Хинц С. и др. (2014). «Производные бициклического имидазол-4-она: новый класс антагонистов рецепторов GPR18 и GPR55, связанных с белками G-сирот». MedChemComm. 5 (5): 632–49. Дои:10.1039 / C3MD00394A.
- ^ Flegel C, Vogel F, Hofreuter A, Wojcik S, Schoeder C, Kieć-Kononowicz K и др. (Август 2016 г.). «Характеристика не обонятельных GPCR в сперматозоидах человека с акцентом на GPR18». Научные отчеты. 6: 32255. Bibcode:2016НатСР ... 632255F. Дои:10.1038 / srep32255. ЧВК 5004183. PMID 27572937.
- ^ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, aewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (июль 2018 г.). «Взаимосвязь между структурой и активностью имидазотиазинонов и аналогов как антагонистов каннабиноид-активированного рецептора, связанного с орфанным G-белком, GPR18». Европейский журнал медицинской химии. 155: 381–397. Дои:10.1016 / j.ejmech.2018.05.050. PMID 29902723.