ВЧСР - VCHSR

ВЧСР

Идентификаторы
Название ИЮПАК 5- (4-хлорфенил) - 3 - [(E) -2-циклогексилэтенил] -1- (2,4-дихлорфенил) - 4-метил-1H-пиразол
ChemSpider	21378331
Химические и физические данные
Формула	C24ЧАС23Cl3N2
Молярная масса	445,811 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C4CCCCC4C = Cc (c (C) c1-c (cc3) ccc3Cl) nn1-c2ccc (Cl) cc2Cl
ИнЧИ InChI = 1S / C24H23Cl3N2 / c1-16-22 (13-7-17-5-3-2-4-6-17) 28-29 (23-14-12-20 (26) 15-21 (23) 27) 24 (16) 18-8-10-19 (25) 11-9-18 / ч7-15,17H, 2-6H2,1H3 / b13-7 + Ключ: UMOLSRBHNLXWGD-NTUHNPAUSA-N
(проверять)

ВЧСР это препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как селективный антагонист из каннабиноидный рецептор CB₁. Он является производным от широко используемого CB₁ антагонист римонабант, и имеет аналогичную эффективность и селективность в отношении CB₁ рецептор, но был изменен, чтобы удалить водородная связь способность в области заместителя C-3, которая удаляет обратный агонист эффект, который римонабант производит в высоких дозах, так что VCHSR вместо этого действует как нейтральный антагонист, блокируя рецептор, но не оказывая собственного физиологического эффекта.^[1][2]

Рекомендации

1. Херст Д.П., Линч Д.Л., Барнетт-Норрис Дж., Хаятт С.М., Зельцман Х.Х., Чжун М. и др. (Декабрь 2002 г.). «Взаимодействие N- (пиперидин-1-ил) -5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлорфенил) -4-метил-1H-пиразол-3-карбоксамида (SR141716A) с LYS 3,28 (192) имеет решающее значение для его обратного агонизма каннабиноидного рецептора CB1 ». Молекулярная фармакология. 62 (6): 1274–87. Дои:10.1124 / моль 62.6.1274. PMID  12435794.
2. Hurst D, Umejiego U, Lynch D, Seltzman H, Hyatt S, Roche M и др. (Октябрь 2006 г.). «Биарилпиразольные обратные агонисты каннабиноидного рецептора CB1: важность взаимодействия кислород / лизин 3,28 (192) C-3 карбоксамида». Журнал медицинской химии. 49 (20): 5969–87. Дои:10.1021 / jm060446b. PMID  17004712.