Ремоксиприд - Remoxipride

Ремоксиприд
Remoxipride.svg
Клинические данные
Торговые наименованияРоксиам
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Снято
Фармакокинетический данные
Биодоступность96%[1]
Связывание с белками89-98%
МетаболизмПеченочный[1]
Устранение период полураспада4-7 часов[1]
ЭкскрецияПочечный[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС23BrN2О3
Молярная масса371.275 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ремоксиприд (Роксиам) является атипичный антипсихотик (хотя по некоторым данным это типичный антипсихотик ), который ранее использовался в Европа для лечения шизофрения и острый мания но был отозван из-за токсичность проблемы (частота возникновения апластическая анемия у 1/10 000 пациентов).[2] Первоначально он был запущен АстраЗенека в 1990 году, а приостановка его использования началась в 1993 году.[2] Ремоксиприд действует как селективный D2 и D3 рецептор антагонист а также имеет высокий близость для сигма рецептор, возможно, играет роль в его атипичном нейролептическом действии.[3]

Из-за его короткого периода полувыведения требуется прием препарата два раза в день (два раза в день), хотя была разработана таблетка с контролируемым высвобождением один раз в день.[4] Был определенный интерес к его использованию для лечения резистентной к лечению шизофрении.[5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Гринд М., Нильссон М.И., Нильссон Л., Оксеншерна Г., Седвалл Г., Вален А. (1989). «Ремоксиприд - новое потенциальное антипсихотическое соединение. Переносимость и фармакокинетика после однократного перорального и внутривенного введения у здоровых добровольцев мужского пола». Психофармакология. 98 (3): 304–9. Дои:10.1007 / bf00451679. PMID  2568653. S2CID  27357548.
  2. ^ а б Vela JM, Buschmann H, Holenz J, Párraga A, Torrens A (2007). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии до клинического применения. Вайнхайм: Wiley-VCH. ISBN  978-3-527-31058-6.
  3. ^ Köhler C, Hall H, Magnusson O, Lewander T, Gustafsson K (1990). «Биохимическая фармакология атипичного нейролептического ремоксиприда». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение. 358: 27–36. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1990.tb05282.x. PMID  1978484. S2CID  144567193.
  4. ^ Александр М.С., Чакраварти С.К., Сундарараджан К., Муллин Дж.М., Шоу С.Х., Бломквист М., Локетт С.М. (январь 1993 г.). «Ремоксиприд с контролируемым высвобождением один раз в день одинаково эффективен с ремоксипридом с немедленным высвобождением два раза в день при лечении шизофрении». Журнал психофармакологии. 7 (3): 276–82. Дои:10.1177/026988119300700307. PMID  22290842. S2CID  23518319.
  5. ^ Конли Р., Диксон Л., Нгуен Дж. А., Тамминга С., Раймонд Р. (апрель 1993 г.). «Ремоксипридная терапия при лечении резистентной шизофрении». Исследование шизофрении. 9 (2–3): 235–236. Дои:10.1016 / 0920-9964 (93) 90521-J. S2CID  54386181.
  6. ^ Конли Р., Диксон Л., Нгуен Дж. А., Тамминга С., Раймонд Р. (апрель 1993 г.). «Терапия ремоксипридом у плохо реагирующих шизофреников». Исследование шизофрении. 4 (3): 316. Дои:10.1016/0920-9964(91)90208-9. S2CID  54317014.

внешняя ссылка