Пирибедил - Piribedil
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 10% (пик через 1 час) |
| Связывание с белками | 70–80% |
| Метаболизм | обширный печеночный |
| Устранение период полураспада | 1,7–6,9 часов |
| Экскреция | Почечный (68%) и желчный (25%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.020.695  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС18N4О2 |
| Молярная масса | 298.346 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Пирибедил (торговые наименования Проноран, Тривастал ретард, Trastal, Тривастан, Clarium и другие) является противопаркинсонический агент и пиперазин производная который действует как D2 и D3 рецептор агонист. Он также имеет α2-адренергический антагонист характеристики.[1][2]
Показания
- Лечение болезнь Паркинсона (PD), либо как монотерапия (без леводопа )) или в сочетании с L-ДОПА терапия, как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания
- Лечение патологический когнитивные нарушения в пожилой (ослабленный внимание, мотивация, объем памяти, так далее.)
- Лечение головокружение у молодых пациентов
- Лечение сетчатка ишемический проявления
- Дополнительное лечение перемежающаяся хромота из-за заболевание периферических сосудов (PVD) нижние конечности (2 этап)
- Дополнительное лечение ангедония и устойчивая к лечению депрессия в униполярный и биполярный депрессивные (не по этикетке )
- Лечение нарушения походки связаны с болезнью Паркинсона (без связанной причины) и другими формами паркинсонизма
Другое использование
Было показано, что препарат улучшает объем рабочей памяти у нормально стареющих взрослых.[3]
При возрастном нарушении памяти положительно влияет на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание, повышая скорость психомоторных реакций и лабильность нервных процессов.[4]
Это улучшает обучение когнитивным навыкам у здоровых пожилых людей.[5]
Он показал положительный эффект в синдром беспокойных ног.[6]
Дозировка
болезнь Паркинсона
Прием пирибедила следует начинать с одной таблетки с замедленным высвобождением (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозу следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:
- в качестве монотерапии: от трех до пяти таблеток в трех-пяти приемах в день.
- в комбинации с L-Дофа терапия: от одной до трех таблеток в день.
Другие показания
Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день за два приема.
Побочные эффекты
- Незначительный желудочно-кишечный расстроен (тошнота, рвота, метеоризм и т. д.) у предрасположенных лиц или при приеме между приемами пищи: индивидуально отрегулируйте дозировку и / или добавьте домперидон;
- Ортостатическая гипотензия или же сонливость может возникнуть, особенно у предрасположенных людей (основное заболевание или причинное заболевание);
- Незначительный головокружение, также может возникнуть замешательство и чувство «опьянения».
Как и другие агонисты дофамина (например, прамипексол и ропинироль ), компульсивное поведение вроде патологическая азартная игра, переедание, чрезмерные покупки, повысился либидо, сексуальные и / или другие сильные позывы.[7][8]
Еще один редкий побочный эффект пирибедила - чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренные эпизоды сна.[8][9]
Взаимодействия
Антагонисты дофамина снижают действие пирибедила.
Передозировка
В очень высоких дозах пирибедил оказывает рвотное действие на триггерная зона хеморецептора (CTZ). Таким образом, таблетки будут быстро отвергнуты, что объясняет, почему в настоящее время нет данных о риске передозировки.
Рецепторное сходство
- Рецепторы допамина агонист, селективный для подтипов D2 и D3.
- Рецепторы допамина антагонист, селективный для подтипов D4.[10][11]
- Адренергический рецептор антагонист, подтипы α2А и α2C: может быть причиной того, что пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина.[12]
- Отсутствие близости к рецептор серотонина 5-HT2B: теоретически нет риска нарушения сердечного клапана.[12]
Смотрите также
- Компоненты структуры пирибедила:
- Другой агонисты дофамина:
Рекомендации
- ^ Миллан М.Дж., Кассак Д., Миллиган Г. и др. (Июнь 2001 г.). «Противопаркинсонический агент пирибедил проявляет антагонистические свойства нативных, крысинских и клонированных человеческих альфа (2) -адренорецепторов: клеточная и функциональная характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 297 (3): 876–87. PMID 11356907.
- ^ Гоберт А., Ди Кара Б., Цистарелли Л., Миллан М. Дж. (Апрель 2003 г.). «Пирибедил усиливает высвобождение адреналина в лобно-кортикальном слое и гиппокампе у свободно движущихся крыс за счет блокады альфа 2А-адренорецепторов: сравнение диализа с талипексолом и хинелораном в отсутствие ингибиторов ацетилхолинэстеразы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 305 (1): 338–46. Дои:10.1124 / jpet.102.046383. PMID 12649387.
- ^ Gierski, F .; Peretti, C .; Эргис, А. (30 января 2007 г.). «Влияние агониста дофамина пирибедила на функцию префронтальной височной кортикальной сети при нормальном старении по оценке беглости речи». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 31 (1): 262–268. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2006.06.017. PMID 16876301.
- ^ Бочкарев, В. К .; Фазуллоев, А. З .; Аведисова, А. С. (2005). «Эффективность пронорана при возрастном нарушении памяти». Журнал Неврологии и Психиатрии Имени С.С. Корсакова. 105 (2): 46–50. PMID 15792142.
- ^ Peretti, C.S .; Gierski, F .; Харройс, С. (ноябрь 2004 г.). «Обучение когнитивным навыкам у здоровых пожилых людей после 2 месяцев двойного слепого лечения пирибедилом». Психофармакология. 176 (2): 176–182. Дои:10.1007 / s00213-004-1869-8. PMID 15138753.
- ^ Эвиденте, В. Г. (май 2001 г.). «Пирибедил при синдроме беспокойных ног: экспериментальное исследование». Двигательные расстройства. 16 (3): 579–581. Дои:10.1002 / mds.1104. PMID 11391766.
- ^ Tschopp L .; Салазар З .; и другие. (2010). «Расстройство контроля над импульсами и пирибедил: сообщение о 5 случаях». Clin. Нейрофармакология. 33 (1): 11–13. Дои:10.1097 / WNF.0b013e3181c4ae2e. PMID 19959959.
- ^ а б TRIVASTAL Retard 50 (пирибедил) Информация о назначении, Лаборатории Сервье, апрель 2008 г. [1]
- ^ Gouraud A .; Millaret A .; и другие. (2011). «Пирибедил-индуцированные приступы сна у пациентов без болезни Паркинсона: серия случаев». Clin. Нейрофармакология. 34 (3): 104–107. Дои:10.1097 / WNF.0b013e31821f0d8b. PMID 21586915.
- ^ Арнстен и др., 2000; Нагараджа и Джаяшри, 2001. «Пирибедил».CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
- ^ АДРИАН НЬЮМАН-ТАНКРЕДИ, ДИДЬЕ КУССАК, ВАЛЕ РИ ОДИНО, ЖАН-ПОЛЬ НИКОЛАС, ФРЕ ДЕ РИК ДЕ СЕУНИНК, ЖАН-А. БУТИН и МАРК Дж. МИЛЛАН (июнь 2002 г.). «Дифференциальные действия антипаркинсонических агентов на несколько классов моноаминергических рецепторов. II. Свойства агонистов и антагонистов на подтипах допаминовых D2-подобных рецепторов и α1 / α2-адренорецепторов» (PDF). J. Pharmacol. Exp. Ther. 303 (2): 805–14. Дои:10.1124 / jpet.102.039875. PMID 12388667.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
- ^ а б Шуберт-Жилавец, М. "Пирибедил". Neue Arzneimittel 2008 (на немецком).