Ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот - Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor

Периферические ингибиторы DOPA декарбоксилазы (AADC) блокируют один из двух способов леводопа может быть инактивирован до того, как достигнет центральной нервной системы и активируется для дофамин. (Допамин на периферии вызывает только побочные эффекты, противопаркинсонический эффект отсутствует.) Ингибиторы COMT заблокировать второй путь.[1]

An ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (синонимы: Ингибитор ДОФА декарбоксилазы, Ингибитор экстрацеребральной декарбоксилазы, DDCI и AAADI) это медикамент типа ингибитор фермента который подавляет то синтез из дофамин посредством фермент декарбоксилаза ароматических L-аминокислот (AADC, AAAD или DOPA декарбоксилаза). Он используется для ингибирования декарбоксилирования L-ДОПА к Дофамин вне мозга, то есть в кровь. Это в первую очередь вводится совместно с L-DOPA для борьбы с болезнь Паркинсона. Введение может предотвратить общие побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, в результате взаимодействия с Рецепторы D2 в центре рвоты (или триггерной зоне хеоморецептора), расположенном вне гематоэнцефалический барьер.[2]

Примеры ингибиторов экстрацеребральной декарбоксилазы включают: Карбидопа и Бенсеразид.


Показания

Периферически селективный DDCI не могут пересечь защитную гематоэнцефалический барьер (BBB) ​​используются в увеличение из L-ДОПА (леводопа) в лечение из болезнь Паркинсона (PD), чтобы заблокировать преобразование L-Дофа в дофамин вне мозга с целью уменьшения неблагоприятные побочные эффекты.[3] Комбинированный L-Терапия DOPA и DDCI по своей природе не снижает периферические сердечно-сосудистые побочные эффекты L-DOPA администрирование; однако комбинированная терапия усиливает центральные эффекты L-ДОПА за счет снижения дозозависимости в 4-5 раз, что позволяет эффективно лечить болезнь Паркинсона без риска сердечно-сосудистых заболеваний, связанного с высоким уровнем периферического дофамина.[4][5]

Список DDCI

Рекомендации

  1. ^ Мучлер, Эрнст; Шефер-Кортинг, Моника (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. С. 313–316. ISBN  3-8047-1763-2.
  2. ^ Calne, D. B .; Reid, J. L .; Вакил, С.Д .; Rao, S .; Петри, А .; Pallis, C.A .; Gawler, J .; Thomas, P.K .; Хилсон, А. (1971). «Идиопатический паркинсонизм, лечение экстрацеребральным ингибитором декарбоксилазы в сочетании с леводопой». Британский медицинский журнал. 3 (5777): 729–732. Дои:10.1136 / bmj.3.5777.729. ЧВК  1798919. PMID  4938431.
  3. ^ «От редакции: ингибиторы допа декарбоксилазы». Британский медицинский журнал. 4 (5939): 250–1. Ноябрь 1974 г. Дои:10.1136 / bmj.4.5939.250. ЧВК  1612227. PMID  4425849.
  4. ^ Котзиас, Г. К., Папавасилиу, П. С., и Геллин, Р., Медицинский журнал Новой Англии, 1969, 280, 337.
  5. ^ Яр, М. Д., в «Достижения в неврологии», под ред. М. Д. Яр, стр. vi, т. 2. Нью-Йорк, Raven Press, 1973.