Ингибитор альфа-глюкозидазы - Alpha-glucosidase inhibitor

Ингибиторы альфа-глюкозидазы (AGI) являются устными антидиабетические препараты используется для сахарный диабет 2 типа которые работают, предотвращая переваривание углеводов (например, крахмал и столовый сахар ). Углеводы обычно превращаются в простые сахара (моносахариды ) ферментами альфа-глюкозидазы, присутствующими в клетках, выстилающих кишечник, что позволяет моносахаридам всасываться через кишечник. Следовательно, ингибиторы альфа-глюкозидазы снижают влияние пищевых углеводов на содержание сахара в крови.

Примеры и отличия

Примеры ингибиторов альфа-глюкозидазы включают:

Несмотря на то, что у препаратов схожий механизм действия, между акарбозой и миглитом есть тонкие различия. Акарбоза - это олигосахарид, тогда как миглитол похож на моносахарид. Миглитол довольно хорошо усваивается организмом, в отличие от акарбозы. Более того, акарбоза ингибирует альфа-амилазу поджелудочной железы в дополнение к альфа-глюкозидазе.

Природные ингибиторы альфа-глюкозидазы

Существует большое количество натуральных продуктов с действием ингибиторов альфа-глюкозидазы.[1][2]

Например, исследования показали, что кулинарный гриб Майтаке (Grifola frondosa) имеет гипогликемический эффект.[3][4][5][6][7][8] Причина, по которой Майтаке снижает уровень сахара в крови, заключается в том, что гриб естественным образом содержит ингибитор альфа-глюкозидазы.[9]Еще одно растение, привлекающее много внимания, - это Салация продолговатая. /[нужна цитата ]

Клиническое использование

Альфа-глюкозидаза ингибиторы используются для установления большего гликемический контроль над гипергликемия в сахарный диабет 2 типа, особенно в отношении постпрандиальный гипергликемия. Их можно использовать в качестве монотерапии в сочетании с соответствующими диабетическая диета и упражнения, или их можно использовать в сочетании с другими антидиабетическими препаратами.

У пациентов с сахарный диабет 1 типа, Применение ингибиторов альфа-глюкозидазы официально не одобрено Управление по контролю за продуктами и лекарствами но существуют некоторые данные об эффективности в этой популяции, показывающие потенциальные преимущества, взвешенные по сравнению с повышенным риском гипогликемии.[10]

Механизм действия

Ингибиторы альфа-глюкозидазы: сахариды которые действуют как конкурентные ингибиторы ферментов, необходимых для переваривания углеводы: конкретно альфа-глюкозидаза ферменты щеточной каймы тонкого кишечника. Мембраносвязанный кишечник альфа-глюкозидазы гидролизовать олигосахариды, трисахариды, и дисахариды к глюкоза и другие моносахариды в тонком кишечнике.

Акарбоза также блокирует панкреатическую альфа-амилазу в дополнение к ингибированию мембраносвязанных альфа-глюкозидаз. Панкреатический альфа-амилаза гидролизует сложные крахмалы до олигосахариды в просвет тонкой кишки.

Ингибирование этих ферментных систем снижает скорость переваривания углеводов. Меньше глюкозы усваивается, потому что углеводы не расщепляются на молекулы глюкозы. В диабетик у пациентов краткосрочным эффектом лечения этими препаратами является снижение текущего уровня глюкозы в крови: долгосрочным эффектом является небольшое снижение гемоглобин A1c уровень.[11]

Дозирование

Поскольку ингибиторы альфа-глюкозидазы являются конкурентными ингибиторами пищеварительных ферментов, для достижения максимального эффекта их необходимо принимать в начале основных приемов пищи. Их влияние на уровень сахара в крови после еды будет зависеть от количества сложных углеводов в пище.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Поскольку ингибиторы альфа-глюкозидазы предотвращают разложение сложных углеводов на глюкозу, углеводы остаются в кишечнике. в двоеточие, бактерии переваривают сложные углеводы, вызывая побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как метеоризм и понос. Поскольку эти эффекты зависят от дозы, обычно рекомендуется начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до желаемого количества.Пневматоз цистоидес кишечника еще один зарегистрированный побочный эффект.[нужна цитата ]Если пациент, принимающий ингибитор альфа-глюкозидазы, страдает эпизодом гипогликемия, пациенту следует съесть что-нибудь, содержащее моносахариды, например, таблетки глюкозы. Поскольку препарат препятствует перевариванию полисахаридов (или немоносахаридов), немоносахаридные продукты не могут эффективно обратить вспять эпизод гипогликемии у пациента, принимающего ингибитор альфа-глюкозидазы.[нужна цитата ]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Беналла, Вафаа; Беллахсен, Саид; Бноухам, Мохамед (2010). «Противодиабетические лекарственные растения как источник ингибиторов альфа-глюкозидазы». Текущие обзоры диабета. 6 (4): 247–54. Дои:10.2174/157339910791658826. PMID  20522017.
  2. ^ Цзи, Фанг; Сяо, Гочунь; Донг, Ли; Ма, Цзицзяо; Ни, Цзинман (2010). 药用 植物 来源 的 α- 葡萄 糖苷 酶 抑制剂 研究 进展 [Разработка ингибитора α-глюкозидазы из лекарственных трав]. Китайский журнал китайской Materia Medica (на китайском языке). 35 (12): 1633–40. Дои:10.4268 / cjcmm20101229. PMID  20815224.
  3. ^ Конно, С .; Tortorelis, D.G .; Фуллертон, С. А .; Самади, А. А .; Hettiarachchi, J .; Тазаки, Х. (2001). «Возможный гипогликемический эффект гриба майтаке на больных диабетом 2 типа». Диабетическая медицина. 18 (12): 1010. Дои:10.1046 / j.1464-5491.2001.00532-5.x. PMID  11903406.
  4. ^ Хун, Лэй; Сюнь, Ма; Вутонг, Ву (2007). «Антидиабетический эффект α-глюкана из плодового тела майтаке (Grifola frondosa) на мышей KK-Ay ". Журнал фармации и фармакологии. 59 (4): 575–82. Дои:10.1211 / jpp.59.4.0013. PMID  17430642.
  5. ^ Кубо, Кейко; Аоки, Хисао; Нанба, Хироаки (1994). «Антидиабетическая активность, присутствующая в плодовом теле Grifola frondosa (Майтаке). I». Биологический и фармацевтический бюллетень. 17 (8): 1106–10. Дои:10.1248 / bpb.17.1106. PMID  7820117.
  6. ^ Ло, Хуэй-Чен; Сюй, Тай-Хао; Чен, Чинг-И (2008). «Погруженная культура мицелия и бульона Grifola frondosa Улучшение гликемического ответа у диабетических крыс ». Американский журнал китайской медицины. 36 (2): 265–85. Дои:10.1142 / S0192415X0800576X. PMID  18457360.
  7. ^ Manohar, V .; Talpur, N.A .; Echard, B.W .; Либерман, С .; Прейс, Х. Г. (2002). «Влияние водорастворимого экстракта гриба майтаке на циркулирующие концентрации глюкозы / инсулина у мышей KK». Диабет, ожирение и метаболизм. 4 (1): 43–8. Дои:10.1046 / j.1463-1326.2002.00180.x. PMID  11874441.
  8. ^ Хорио, Хироюки; Оцуру, Масару (2001). «Майтаке (Grifola frondosa) улучшает толерантность к глюкозе у экспериментальных диабетических крыс». Журнал диетологии и витаминологии. 47 (1): 57–63. Дои:10.3177 / jnsv.47.57. PMID  11349892.
  9. ^ Мацуура, Хидеюки; Асакава, Тикако; Куримото, Масанори; Мизутани, Джунья (2002). «Ингибитор α-глюкозидазы из семян груши бальзама (Momordica charantia) и плодовых тел Grifola frondosa". Биология, биотехнология и биохимия. 66 (7): 1576–8. Дои:10.1271 / bbb.66.1576. PMID  12224646.
  10. ^ Альтернативные агенты при диабете 1 типа в дополнение к терапии инсулином: метформин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, пиоглитазон, агонисты GLP-1, ингибиторы DPP-IV и ингибиторы SGLT-2. Мишель ДеГитер, PharmD, CDE, Бобби Уильямсон, PharmD, BCACP, CDE. Journal of Pharmacy Practice Vol 29, Issue 2, pp. 144 - 159. Впервые опубликовано 13 октября 2014 г. https://doi.org/10.1177/0897190014549837
  11. ^ Венейбл, Саманта Дж .; Ашенбреннер, Дайан С. (2006). Медикаментозная терапия в сестринском деле. Хагерстаун, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  0-7817-4839-9.[страница нужна ]