Ингибитор нейраминидазы - Neuraminidase inhibitor

Ингибиторы нейраминидазы (NAI) являются классом наркотики которые блокируют нейраминидаза фермент. Они обычно используются как противовирусные препараты потому что они блокируют функцию вирусные нейраминидазы вируса гриппа, предотвращая его размножение подающий надежды из клетки-хозяина. Осельтамивир (Тамифлю) а пролекарство, Занамивир (Реленца), Ланинамивир (Инавир) и Перамивир принадлежат к этому классу. в отличие от M2 ингибиторы, которые действуют только против гриппа A, ингибиторы нейраминидазы действуют против обоих грипп А и грипп B.[1][2][3][4] Ингибиторы нейраминидазы осельтамивир и занамивир были одобрены в США и Европе для лечения и профилактики гриппа A и B. Перамивир действует путем прочного связывания с нейраминидазой вирусов гриппа и ингибирует активацию нейраминидазы намного дольше, чем Осельтамивир или же Занамивир.[5] Тем не мение, Ланинамивир в клетках медленно попадает в дыхательные пути, что приводит к длительной активности вируса гриппа. Таким образом, механизм длительного действия ланинамивира в корне отличается от механизма длительного действия ланинамивира. Перамивир.[6]

В последние годы эффективность активно обсуждалась.[7][8][9] Однако после пандемии, вызванной H1N1 в 2009 г. в различных странах сообщалось об эффективности раннего лечения ингибиторами нейраминидазы в снижении серьезных случаев заболевания и смертности.[10][11][12][13]

В странах, где лечение гриппоподобных заболеваний проводится с использованием ингибиторов нейраминидазы на национальном уровне, статистические отчеты показывают низкий показатель летальности от симптоматических заболеваний из-за повсеместного внедрения раннего лечения с использованием NAI.[14] Несмотря на то что осельтамивир широко используется в этих странах, вспышек заболеваний, вызванных устойчивыми к осельтамивиру вирусами, не было, а также не сообщалось ни о каких серьезных заболеваниях, вызванных устойчивыми к осельтамивиру вирусами.[14] Центры США по контролю за заболеваниями продолжают рекомендовать использование осельтамавир лечение людей с высоким риском осложнений, пожилых людей и лиц с низким риском, у которых появились первые симптомы инфекции в течение 48 часов.[15]

Общие побочные эффекты включают: тошнота и рвота. Аномальное поведение детей после приема осельтамивир сообщенные случаи могут быть продолжением делирия или галлюцинаций, вызванных гриппом.[14] Это происходит на ранних стадиях заболевания, например, в течение 48 часов после начала болезни. Поэтому детям, больным гриппом, рекомендуется наблюдать за их родителями в течение 48 часов после начала гриппа, независимо от того, лечится ли ребенок с помощью NAI.[14]

Специфические ингибиторы нейраминидазы

Структуры используемых ингибиторов вирусной нейраминидазы

Применяемые ингибиторы вирусной нейраминидазы
Занамивир structure.svgOseltamivir.svgPeramivir.svgLaninamivir.svg
ЗанамивирОсельтамивирПерамивирЛанинамивир

Натуральные продукты

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Smith, B.J .; McKimm-Breshkin, J. L .; McDonald, M .; Fernley, R.T .; Varghese, J. N .; Колман, П.М. (2002). «Структурные исследования устойчивости нейраминдазы вируса гриппа к ингибиторам». Журнал медицинской химии. 45 (11): 2207–12. Дои:10.1021 / jm010528u. PMID  12014958.
  2. ^ Губарева, Лариса В (2004). «Молекулярные механизмы устойчивости вируса гриппа к ингибиторам нейраминидазы». Вирусные исследования. 103 (1–2): 199–203. Дои:10.1016 / j.virusres.2004.02.034. PMID  15163510.
  3. ^ Эта флэш-анимация показывает механизм действия осельтамивира (Тамифлю). В архиве 2005-10-23 на Wayback Machine. pharmasquare.org
  4. ^ Репликация вируса гриппа. mvm.ed.ac.uk
  5. ^ Бантия, Шанта; Арнольд, К. Шейн; Паркер, Синтия Д.; Апшоу, Раманда; Чанд, Пуран (1 января 2006 г.). «Противогриппозная активность перамивира у мышей при однократной внутримышечной инъекции». Противовирусные исследования. 69 (1): 39–45. Дои:10.1016 / j.antiviral.2005.10.002. ISSN  0166-3542. PMID  16325932.
  6. ^ Исидзука, Хитоши; Йошиба, Сатоши; Окабе, Хироми; Ёсихара, Казутака (1 ноября 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика ланинамивира, нового ингибитора нейраминидазы длительного действия, после однократной или многократной ингаляции его пролекарства CS-8958 у здоровых добровольцев мужского пола». Журнал клинической фармакологии. 50 (11): 1319–1329. Дои:10.1177/0091270009356297. ISSN  1552-4604. PMID  20145259.
  7. ^ Джефферсон, Том; Джонс, Марк; Доши, Питер; Спенсер, Элизабет А .; Онакпоя, Игхо; Хенеган, Карл Дж. (9 апреля 2014 г.). «Осельтамивир от гриппа у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме комментариев регулирующих органов». BMJ. 348: g2545. Дои:10.1136 / bmj.g2545. ISSN  1756-1833. ЧВК  3981975. PMID  24811411.
  8. ^ Хсу, Джонатан; Сантессо, Нэнси; Мустафа, Рим; Брозек, Ян; Чен, Яо Лонг; Хопкинс, Джессика П .; Чунг, Адриенн; Оганесян, Гаяне; Иванова Людмила; Flottorp, Signe A .; Saeterdal, Ingvil; Вонг, Артур Д .; Тиан, Цзиньхуэй; Uyeki, Timothy M .; Akl, Elie A .; Алонсо-Коэльо, Пабло; Смаилл, Фиона; Шюнеманн, Хольгер Дж. (3 апреля 2012 г.). «Противовирусные препараты для лечения гриппа: систематический обзор и метаанализ обсервационных исследований». Анналы внутренней медицины. 156 (7): 512–524. Дои:10.7326/0003-4819-156-7-201204030-00411. ISSN  1539-3704. ЧВК  6679687. PMID  22371849.
  9. ^ Хенеган, Карл Дж .; Онакпоя, Игхо; Томпсон, Мэтью; Спенсер, Элизабет А .; Джонс, Марк; Джефферсон, Том (9 апреля 2014 г.). «Занамивир от гриппа у взрослых и детей: систематический обзор отчетов о клинических исследованиях и резюме комментариев регулирующих органов». BMJ. 348: g2547. Дои:10.1136 / bmj.g2547. ISSN  1756-1833. ЧВК  3981976. PMID  24811412.
  10. ^ Луи, Дженис К .; Акоста, Мейлин; Джеймисон, Дениз Дж .; Хонейн, Маргарет А. (2010). «Тяжелый грипп H1N1 2009 у беременных и женщин в послеродовом периоде в Калифорнии». Медицинский журнал Новой Англии. 362 (1): 27–35. Дои:10.1056 / nejmoa0910444. PMID  20032319.
  11. ^ Джайн, Сима; Камимото, Лори; Брэмли, Анна М .; Schmitz, Ann M .; Бенуа, Стивен Р .; Луи, Дженис; Сугерман, Дэвид Э .; Дракенмиллер, Жан К .; Ритгер, Кэтлин А .; Чу, Рашми; Джасуджа, Суприя; Дойчер, Мередит; Чен, Санни; Уокер, Джон Д .; Duchin, Jeffrey S .; Lett, Сьюзен; Солива, Сьюзен; Wells, Eden V .; Свердлов, Дэвид; Uyeki, Timothy M .; Fiore, Anthony E .; Olsen, Sonja J .; Фрай, Алисия М .; Бриджес, Кэролайн Б.; Финелли, Лин (12 ноября 2009 г.). «Госпитализированные пациенты с гриппом H1N1 2009 в США, апрель – июнь 2009 г.». Медицинский журнал Новой Англии. 361 (20): 1935–1944. CiteSeerX  10.1.1.183.7888. Дои:10.1056 / NEJMoa0906695. ISSN  0028-4793. PMID  19815859.
  12. ^ Домингес-Черит, Гильермо; Лапинский, Стивен Э .; Масиас, Алехандро Э .; Пинто, Руксандра; Эспиноза-Перес, Лурдес; де ла Торре, Алетсе; Поблано-Моралес, Мануэль; Baltazar-Torres, Jose A .; Баутиста, Эдгар; Мартинес, Абрил; Мартинес, Марко А .; Риверо, Эдуардо; Вальдес, Рафаэль; Руис-Паласиос, Гильермо; Эрнандес, Мартин; Стюарт, Томас Э .; Фаулер, Роберт А. (4 ноября 2009 г.). «Критические пациенты с гриппом A (H1N1) 2009 г. в Мексике». JAMA. 302 (17): 1880–1887. Дои:10.1001 / jama.2009.1536. ISSN  1538-3598. PMID  19822626.
  13. ^ Зарычанский, Р .; Стюарт, Т. Л .; Кумар, А .; Doucette, S .; Elliott, L .; Kettner, J .; Пламмер, Ф. (2010). «Корреляты тяжелого заболевания у пациентов с инфекцией, вызванной вирусом пандемического гриппа (H1N1) 2009 г.». Журнал Канадской медицинской ассоциации. 182 (3): 257–264. Дои:10.1503 / cmaj.091884. ISSN  0820-3946. ЧВК  2826467. PMID  20093297.
  14. ^ а б c d Сугая, Норио (1 октября 2011 г.). «Широкое использование ингибиторов нейраминидазы в Японии». Журнал инфекций и химиотерапии. 17 (5): 595–601. Дои:10.1007 / s10156-011-0288-0. ISSN  1437-7780. PMID  21850418.
  15. ^ «Центр новостей CDC -« Вы слышали? »Архив: 2014 - Вирус гриппа A, вариантный». cdc.gov.
  16. ^ Swaminathan K, Dyason JC, Maggioni A, von Itzstein M, Downard KM (2013). «Связывание природного ингибитора антоцианов с нейраминидазой гриппа с помощью масс-спектрометрии». Анальный Биоанал Химия. 405 (20): 6563–72. Дои:10.1007 / s00216-013-7068-х. PMID  23748498.
  17. ^ Ким, Чан Хун; Рю, Ён Бэ; Ли, Ву Сон; Ким, Ён Хо (2014-11-01). «Нейраминидазная активность четвертичных изохинолиновых алкалоидов из корневища Corydalis turtschaninovii». Биоорганическая и медицинская химия. 22 (21): 6047–6052. Дои:10.1016 / j.bmc.2014.09.004. ISSN  1464-3391. PMID  25277281.

внешняя ссылка

СМИ, связанные с Ингибиторы нейраминидазы в Wikimedia Commons