Филибувир - Filibuvir - Wikipedia
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | PF-00868554 |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29ЧАС37N5О3 |
| Молярная масса | 503.647 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Филибувир (также известный как PF-00868554, PF-868554) был ненуклеозидом, доступным перорально[1] NS5B ингибитор, разработанный Pfizer для лечения гепатит С. Он связывается с некаталитическим аллостерическим карманом Thumb II вирусной полимеразы NS5B и вызывает снижение синтеза вирусной РНК. Это мощный и селективный ингибитор со средним IC50 0,019 мкМ против полимераз генотипа 1.[2] Было идентифицировано несколько устойчивых к флибувиру мутаций, из которых M423 является наиболее частой, возникающей после монотерапии флибувиром.[3] Его предполагалось принимать два раза в день.[4]
Его расследование было прекращено в феврале 2013 года по стратегическим причинам.[5][6]
Рекомендации
- ^ «Pfizer останавливает разработку препарата Филибувир для лечения гепатита С: отчет». FirstWorld Pharma. Doctor's Guide Publishing Limited. Получено 5 декабря 2015.
- ^ Ши С.Т., Херлихи К.Дж., Грэм Дж.П., Нономия Дж., Рахавендран С.В., Скор Х. и др. (Июнь 2009 г.). «Доклиническая характеристика PF-00868554, мощного ненуклеозидного ингибитора РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С». Противомикробные препараты и химиотерапия. 53 (6): 2544–52. Дои:10.1128 / AAC.01599-08. ЧВК 2687230. PMID 19307358.
- ^ Цзяо П, Сюэ В., Шен Й, Цзинь Н, Лю Х. (апрель 2014 г.). «Понимание механизма лекарственной устойчивости вируса гепатита C NS5B к PF-00868554 из-за мутаций сайта 423: компьютерное исследование». Молекулярные биосистемы. 10 (4): 767–77. Дои:10.1039 / c3mb70498j. PMID 24452008.
- ^ Beaulieu PL (декабрь 2010 г.). «Филибувир, ненуклеозидный ингибитор полимеразы NS5B для потенциального перорального лечения хронической инфекции HCV». ID наркотиков. 13 (12): 938–48. PMID 21154154.
- ^ Loftus P (8 марта 2013 г.). «Pfizer прекращает разработку лекарства от гепатита C». Журнал "Уолл Стрит. Dow Jones & Company, Inc. Получено 5 декабря 2015.
- ^ Джентиле I, Буономо А.Р., Заппуло Э., Борджиа Г. (февраль 2015 г.). «Лекарства, снятые с производства в 2012 - 2013 годах: инфицирование вирусом гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 24 (2): 239–51. Дои:10.1517/13543784.2015.982274. PMID 25384989. S2CID 39936873.
 | Этот противоинфекционный препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |