Ледипасвир - Ledipasvir
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Харвони (сочетание с софосбувир ) |
| Другие имена | GS-5885 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 76% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | Нет цитохром метаболизм |
| Устранение период полураспада | 47 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C49ЧАС54F2N8О6 |
| Молярная масса | 889.018 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Ледипасвир это препарат для лечения гепатит С это было разработано Gilead Sciences.[1] После завершения Клинические испытания фазы III, 10 февраля 2014 г. компания Gilead подала на утверждение США ледипасвир / софосбувир комбинация с фиксированной дозой таблетка от гепатита С 1 генотипа.[2][3] Комбинация ледипасвир / софосбувир представляет собой противовирусный агент прямого действия, который препятствует репликации ВГС и может использоваться для лечения пациентов с генотипами 1a или 1b без ПЭГ-интерферон или рибавирин.
Ледипасвир - это ингибитор из NS5A, а вирус гепатита С белок.
Данные, представленные на 20-й конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям в марте 2013 г., показали, что тройной режим приема нуклеотидов аналог ингибитор софосбувир, ледипасвир и рибавирин дала 100% стойкий вирусологический ответ (УВО12) через 12 недель после лечения как для не получавших лечения пациентов, так и для ранее не ответивших на лечение с генотипом 1 ВГС.[4][5] Комбинированный препарат софосбувир / ледипасвир проходит испытания с рибавирином и без него. В феврале 2014 г. компания Gilead подала заявку в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрение перорального лечения ледипасвиром / софосбувиром без интерферона и рибавирина.[6]
10 октября 2014 г. FDA одобрило комбинированный препарат ледипасвир / софосбувир под названием Харвони.[7]
Медицинское использование
Ледипасвир чаще всего используется в сочетании с софосбувиром для лечения пациентов с хроническим гепатитом С генотипа 1. Этот препарат был протестирован и продемонстрировал эффективность у пациентов, ранее не получавших лечения, и пациентов, прошедших лечение.[8]
Побочные эффекты
Согласно клиническим исследованиям, ледипасвир / софосбувир очень хорошо переносится, при этом наиболее частыми побочными эффектами являются усталость и головная боль.[9]
Взаимодействия
Большинство лекарственных взаимодействий с Harvoni включают: Pgp -индукторы, такие как Зверобой или рифампицин. Одновременное употребление снизит концентрацию Harvoni в крови и, таким образом, снизит терапевтический эффект.[9]
Механизм действия
Ледипасвир ингибирует важный вирусный фосфопротеин, NS5A, который участвует в репликации, сборке и секреции вируса.[10]
Софосбувир, с другой стороны, метаболизируется до уридин имитатор трифосфата, который действует как РНК терминатор цепи при включении в РНК NS5B полимераза.[10]
Стоимость
Стоимость Harvoni, как и софосбувира, вызывает споры. В США она стоит 1125 долларов за таблетку, что соответствует 63000 долларов за 8-недельный курс лечения, 94 500 долларов за 12-недельный курс лечения или 189000 долларов за 24-недельный курс лечения. Компания Gilead оправдывает затраты, перевешивая выгоду от лечения гепатита С над стоимостью двойных расходов на пересадку печени или временное лечение заболеваний печени. Компания Gilead предоставила программу помощи ледипасвиром / софосбувиром для соответствующих критериям пациентов с гепатитом С, которые не получают медицинского обслуживания или имеют недостаточную страховку, которые не могут позволить себе расходы на лечение.[10]
В июле 2015 года компания Gilead изменила критерии отбора, чтобы получать льготы по программе Support Path для пациентов с ВГС в США.
Смотрите также
использованная литература
- ^ «Ледипасвир» (PDF). Название, принятое в США.
- ^ «Ледипасвир-представленный-FDA».
- ^ «ГС-5885». Gilead Sciences. Архивировано из оригинал на 2013-04-10. Получено 2013-03-08.
- ^ ЭЛЕКТРОН: 100% подавление вирусной нагрузки в течение 4 недель после лечения софосбувиром + ледипасвиром (GS-5885) + рибавирин в течение 12 недель у пациентов, ранее не получавших лечения и получивших вирус гепатита C GT 1 В архиве 2013-03-23 в Wayback Machine. Гейн, Эдвард и др. 20-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям. 3–6 марта 2013 г. Тезисы 41LB.
- ^ CROI 2013: комбинация софосбувир + ледипасвир + рибавирин для лечения ВГС дает 100% устойчивый ответ В архиве 2015-09-24 на Wayback Machine. Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 4 марта 2013 г.
- ^ «Файлы Gilead для утверждения в США комбинированной таблетки фиксированной дозы ледипасвира / софосбувира для лечения гепатита С генотипа 1». Gilead Sciences. 10 февраля 2014 г.
- ^ «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет препарат Harvoni (ледипасвир / софосбувир) компании Gilead, первую схему приема однократной таблетки для лечения хронического гепатита С генотипа 1». 10 октября 2014 г.. Получено 10 октября 2014.
- ^ Afdhal N, Zeuzem S, Kwo P, Chojkier M, Gitlin N, Puoti M, et al. (Май 2014 г.). «Ледипасвир и софосбувир для лечения нелеченой инфекции HCV генотипа 1». Медицинский журнал Новой Англии. 370 (20): 1889–98. Дои:10.1056 / NEJMoa1402454. PMID 24725239.
- ^ а б «ОПИСАНИЕ ИНФОРМАЦИИ» (PDF). www.gilead.com. Получено 2019-06-12.
- ^ а б c «Ледипасвир-Софосбувир Харвони - Лечение - Гепатит С онлайн». www.hepatitisc.uw.edu.
