Дасабувир - Dasabuvir

Дасабувир
Dasabuvir.svg
Клинические данные
Торговые наименованияExviera, Viekira Pak, Viekira XR
Другие именаABT-333
AHFS /Drugs.comВиекира Пак Монография
Дасабувир Информация о лекарствах Великобритании
MedlinePlusa616040
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только в упаковке с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekira Pak)[1]
  • Европа: Только прием [2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.232.246 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС27N3О5S
Молярная масса493.58 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дасабувир, продается под торговой маркой Exviera, является противовирусные препараты для лечения гепатит С.[3] Часто используется вместе с комбинированными препаратами. омбитасвир / паритапревир / ритонавир специально для вирус гепатита С (HCV) тип 1.[3] Рибавирин также может использоваться дополнительно.[1][2] Эти комбинации приводят к излечению более 90% людей.[4] Принято устно.[3]

Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, тошноту, зуд и чувство усталости.[4] Не рекомендуется тем, у кого отказ печени но выглядит нормально у людей с заболевание почек.[3] Хотя нет никаких доказательств вреда при использовании во время беременность, он не был хорошо изучен.[3] Его не следует использовать с противозачаточные таблетки которые содержат этинилэстрадиол.[4] Дасабувир находится в Ингибитор полимеразы NS5B HCV класс лекарства.[3]

Дасабувир был одобрен для медицинского применения в 2014 году.[5] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[6] В США он одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) только для использования в комбинации с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром.[3] По состоянию на 2015 год, возможность получить эти лекарства во многих регионах мира оставляет желать лучшего.[7]

Медицинское использование

Дасабувир используется при лечении хронической инфекции гепатита С. Он используется при следующих подтипах HCV: генотип 1a, генотип 1b, генотип 1 неизвестного подтипа и смешанная инфекция генотипа 1 без цирроза или с компенсированным циррозом.[8]

В Европейском союзе дасабувир (Exviera) всегда используется в сочетании с другим лекарством, омбитасвир / паритапревир / ритонавир (Viekirax) для лечения генотипов вируса гепатита C 1a и 1b.[2] Некоторых людей, принимающих дасабувир, также лечат другим противовирусным препаратом, рибавирином, в дополнение к омбитасвиру / паритапревиру / ритонавиру.[2]

В Соединенных Штатах дасабувир упаковывается совместно с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Виекира Пак), и это сочетание указал для лечения взрослых с хроническим вирусом гепатита С генотипа 1b без цирроза или с компенсированным циррозом.[1] Комбинированные дасабувир и омбитасвир / паритапревир / ритонавир используются в комбинации с рибавирином для лечения взрослых с генотипом 1а вируса хронического гепатита С без цирроза или с компенсированным циррозом.[1]

Противопоказания

Люди не должны принимать дасабувир, если они соответствуют любому из следующих критериев:

  • У них повышенная чувствительность к нему или любому из веществ в таблетке.[4]
  • Они принимают любые гормональные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол (часто встречаются в комбинированных пероральных контрацептивах или вагинальных кольцах).[4]
  • Они также принимают лекарства, которые являются сильными или умеренными индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренц, невирапин, этравирин, митотан, рифампицин, энзалутамид и зверобой (Hypercium perforatum).[4]
  • Они также принимают лекарства, которые являются сильными ингибиторами CYP2C8 (гемфиброзил).[4]
  • Они соответствуют критериям противопоказаний для омбитасивира, паритапревира и ритонавира, поскольку дасабувир используется в сочетании с этими тремя лекарствами.[4]

В октябре 2015 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) потребовало от производителя добавить на этикетку препарата предупреждение о том, что препараты для лечения гепатита C Viekira Pak и Technivie могут вызвать серьезное повреждение печени, в основном у людей с основным заболеванием печени.[9]

Побочные эффекты

Комбинация дасабувира, одобренная FDA, с омбитасвир, паритапревир, и ритонавир в продукте Виекира Пак может вызвать ряд побочных эффектов. Когда Viekira Pak использовался без рибавирин тошнота, сильный зуд и бессонница наблюдались у более чем 5% пациентов.[1] Реже пациенты испытывали повышение ферментов печени, таких как АСТ и АЛТ, более чем в пять раз по сравнению с верхним пределом нормы (наблюдалось у 1% пациентов).[1] Обычно это протекало бессимптомно. Однако это примечательно, потому что женщины, принимающие этинилэстрадиол, подвергаются повышенному риску этого побочного эффекта (25%).[1]

Дасабувир может вызвать реактивацию гепатита B у людей, коинфицированных вирусами гепатита B и C. В Европейское агентство по лекарствам рекомендуется обследовать всех людей на гепатит B перед началом приема дасабувира на гепатит C, чтобы минимизировать риск реактивации гепатита B.[10]

Механизм действия

Дасабувир действует, подавляя действие NS5B ладонь полимераза, эффективно прекращая полимеризацию РНК и останавливая репликацию генома HCV.[11] Блокируя полимеразу NS5B, вирус больше не может размножаться и инфицировать новые клетки.[4]

История

19 декабря 2014 г. FDA США одобрило схему омбитасвир-паритапревир-ритонавир и дасабувир для лечения хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых, включая пациентов с компенсированным циррозом печени.[12]

Администрирование и хранение

Две таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира следует принимать утром, а одну таблетку дасабувира принимать дважды в день утром и вечером во время еды.[1]

Комбинированный пакет упакован в ежемесячный пакет на 28 дней лечения.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я «Набор Виекира Пак-дасабувир и омбитасвир и паритапревир и ритонавир». DailyMed. 12 декабря 2019 г.. Получено 13 октября 2020.
  2. ^ а б c d "Exviera EPAR". Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 13 октября 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  3. ^ а б c d е ж грамм "Виекира Пак". Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 20 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  4. ^ а б c d е ж грамм час я "Европейское агентство по лекарствам - Найди лекарство - Exviera". www.ema.europa.eu. 24 мая 2016. В архиве с оригинала 10 ноября 2016 г.. Получено 2016-11-09.
  5. ^ Часар, Зденко (2016). Синтез гетероциклов в современной медицинской химии. Springer. п. 92. ISBN  9783319399171. В архиве из оригинала от 20.12.2016.
  6. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Всемирная организация здоровья (2015). Подбор и использование основных лекарственных средств. Двадцатый доклад Комитета экспертов ВОЗ за 2015 г. (включая 19-й Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ и 5-й Примерный перечень основных лекарственных средств для детей ВОЗ). Всемирная организация здоровья. п. 73. HDL:10665/189763. ISBN  9789241209946. ISSN  0512-3054. Серия технических отчетов ВОЗ; 994.
  8. ^ Комиссар, канцелярия. «Информация о безопасности - Виекира Пак (таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира; таблетки дасабувира), совместно для перорального применения». www.fda.gov. Архивировано из оригинал на 2016-11-17. Получено 2016-11-17.
  9. ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезном риске повреждения печени при лечении гепатита C Viekira Pak и Technivie». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 августа 2016 г.. Получено 13 октября 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  10. ^ «Противовирусные препараты прямого действия, показанные для лечения гепатита С (без интерферона)». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 17 сентября 2018 г.. Получено 4 февраля 2020.
  11. ^ «База данных DrugBank». www.drugbank.ca/drugs/DB09183. В архиве из оригинала от 11.11.2016. Получено 2016-10-28.
  12. ^ «Омбитасвир-Паритапревир-Ритонавир и Дасабувир (Виекира Пак) - Лечение - Гепатит С онлайн». www.hepatitisc.uw.edu. В архиве из оригинала на 2016-11-01. Получено 2016-11-09.

внешняя ссылка

  • «Дасабувир». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.