Пентоксиверин - Pentoxyverine - Wikipedia
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a606008 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный, ректальный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 2,3 часа (перорально), 3–3,5 часа (ректально) |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.923  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС31NО3 |
| Молярная масса | 333.472 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | От 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F) |
| Растворимость в воде | хороший |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Пентоксиверин (rINN ) или же карбетапентан является противокашлевое средство (средство от кашля) обычно используется при кашле, связанном с такими заболеваниями, как простуда. Продано без рецепта в Соединенных Штатах как Solotuss,[1] или в сочетании с другими лекарствами, особенно противоотечные средства. Одним из таких продуктов является Certuss, сочетание гвайфенезин и пентоксиверин.[2]
Препарат выпускается в форме капель, подвески и суппозитории.[1][3]
Использует
Препарат используется для лечения сухого кашля, связанного с такими состояниями, как простуда, бронхит или же синусит. Нравиться кодеин и другие противокашлевые средства облегчают симптомы, но не излечивают болезнь.[1] Не контролируется клинические испытания относительно эффективности пентоксверина имеются.[4]
Фармакологи использовать вещество как селективное агонист на рецептор сигма-1 в животном[5] и in vitro эксперименты.[6][7]
Противопоказания
Пентоксиверин противопоказан лицам с бронхиальная астма[4] или другие виды дыхательная недостаточность (затрудненное дыхание), а также закрытие угла глаукома. Нет данных о применении пентоксиверина во время беременности. кормление грудью, или детям младше двух лет, поэтому препарат нельзя использовать в этих обстоятельствах.[3]
Противокашлевые препараты не помогают пациентам с обширным мокрота производство, потому что они предотвращают откашливание мокроты.[4]
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами (наблюдаемыми более чем у 1% пациентов) являются боль в верхней части живота (живота), диарея, сухость во рту и тошнота или рвота. Аллергические реакции кожи, как зуд, сыпь, крапивница и ангиоотек редки. То же верно и для анафилактический шок и судороги.[3][8]
Передозировка
Передозировка приводит к сонливости, волнение, тошнота и холинолитик эффекты как тахикардия (высокая частота сердечных сокращений), сухость во рту, помутнение зрения, глаукома или задержка мочи.[1][3] Особенно у детей пентоксиверин может вызывать гиповентиляция,[4] но гораздо реже, чем кодеин и другие опиоид противокашлевые средства.
Лечение передозировки направлено на симптомы; нет конкретных противоядия имеется в наличии.[3]
Взаимодействия
В обычных дозах взаимодействия не описаны. Возможно, что пентоксиверин может увеличить эффективность седативных препаратов, таких как бензодиазепины, немного противосудорожные препараты и антидепрессанты, и алкоголь. Аналогичным образом, в некоторых сведениях для потребителей содержится предостережение пациентов от приема препарата в сочетании с или в течение двух недель после этого. ингибиторы моноаминоксидазы, которые, как известно, вызывают потенциально смертельные реакции в сочетании с противокашлевыми (химически только отдаленно родственными) декстрометорфан.[1][3][4]
Механизм действия
Пентоксиверин подавляет кашлевой рефлекс в Центральная нервная система,[1] но точный механизм действия точно не известен. Препарат действует как антагонист в мускариновые рецепторы[3] (подтип M1 ) и как агонист сигма рецепторы (подтип σ1).[5] Его холинолитик свойства могут теоретически ослабить легочные альвеолы и уменьшить выработку мокроты. Спазмолитический также описаны местные анестезирующие свойства.[4] Клиническая значимость этих механизмов сомнительна.
Фармакокинетика
Вещество быстро всасывается из кишечника и достигает своего максимальная концентрация в плазме (CМаксимум) примерно через два часа. При ректальном применении CМаксимум достигается через четыре часа. В биодоступность суппозиториев, измеренных как площадь под кривой (AUC) примерно вдвое больше, чем у пероральных составов, из-за эффект первого прохода более 50%. Безусловно, наиболее важной реакцией метаболизма является гидролиз сложного эфира, что составляет 26,3% от общего выведения через почки. Только 0,37% очищены от исходного вещества.[3] В период полураспада в плазме составляет 2,3 часа для пероральных форм и от трех до 3,5 часов для суппозиториев.[9] Пентоксиверин также выделяется в грудное молоко.[3]
Химические свойства
Пентоксиверин дигидроген цитрат, соль, которая обычно используется для пероральных препаратов, представляет собой белый или кремовый кристаллический порошок. Легко растворяется в воде или хлороформ, но не в бензол, диэтиловый эфир, или же петролейный эфир. Он плавится при температуре от 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F).[4] Другими перорально доступными солями являются гидрохлорид и дубленый;[10] суппозитории содержат свободную основу.[3]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж «Карбетапентан». Drugs.com.
- ^ "Certuss". Drugs.com.
- ^ а б c d е ж грамм час я j Ясек В., изд. (2008). Кодекс Австрии (на немецком языке) (63-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
- ^ а б c d е ж грамм Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2010). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 4 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ а б Браун С., Фезуи М., Селиг В.М., Шварц С.Е., Эллис Дж.Л. (январь 2004 г.). «Противокашлевое действие агонистов рецептора сигма-1 у морских свинок». Британский журнал фармакологии. 141 (2): 233–40. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705605. ЧВК 1574192. PMID 14691051.
- ^ Куме Т., Нисикава Х., Тагучи Р., Хашино А., Кацуки Х., Канеко С. и др. (Ноябрь 2002 г.). «Антагонизм рецепторов NMDA лигандами сигма рецепторов ослабляет индуцированную химической ишемией гибель нейронов in vitro». Европейский журнал фармакологии. 455 (2–3): 91–100. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 02582-7. PMID 12445574.
- ^ "Цитрат карбетапентана Номер CAS: 23142-01-0". Химическая книга.
- ^ Dootz H, Kuhlmann A, Hoffmann K, eds. (2005). Rote Liste (на немецком языке) (изд. 2005 г.). Аулендорф: Editio Cantor. 24 037. ISBN 978-3-87193-306-6.
- ^ Штайнхильбер Д., Шуберт-Жилавец М., Рот Х. Дж. (2005). Medizinische Chemie [Медицинская химия] (на немецком). Штутгарт: Deutscher Apothekerverlag. п. 190. ISBN 978-3-7692-3483-1.
- ^ «Пентоксиверин Полная информация по назначению». МИМС.