Метафит - Metaphit

Метафит

Имена
Название ИЮПАК 1- [1- (3-изотиоцианатофенил) циклогексил] пиперидин
Идентификаторы
Количество CAS	96316-00-6 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL41541 Y
ChemSpider	102730 Y
PubChem CID	114745
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID00914572
ИнЧИ ИнЧИ = 1С / К18Х24Н2С / с21-15-19-17-9-7-8-16 (14-17) 18 (10-3-1-4-11-18) 20-12-5-2-6- 13-20 / ч7-9,14H, 1-6,10-13H2 Y Ключ: FGSGBQAQSPSRJK-UHFFFAOYSA-N Y ИнЧИ = 1 / C18H24N2S / c21-15-19-17-9-7-8-16 (14-17) 18 (10-3-1-4-11-18) 20-12-5-2-6- 13-20 / ч7-9,14H, 1-6,10-13H2 Ключ: FGSGBQAQSPSRJK-UHFFFAOYAE
Улыбки S = C = N c1cccc (c1) C3 (N2CCCCC2) CCCCC3
Характеристики
Химическая формула	C18ЧАС24N2S
Молярная масса	300.462
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Y проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Метафит как метансульфонат соль

Метафит (1- [1- (3-изотиоцианато) фенил] циклогексилпиперидин) является исследовательским химическим веществом, которое действует как ацилятор NMDARAn, сигма и DAT сайты связывания в ЦНС. Это м-изотиоцианатное производное фенциклидин (PCP) и необратимо связывается (образуя Ковалентная связь ) к сайту связывания PCP на рецепторном комплексе NMDA.^[1] Однако более поздние исследования предполагают, что функциональность метафита опосредуется сайтами, не вовлеченными в индуцированный PCP дефицитом пассивного избегания и не связанным с комплексом рецепторов NMDA.^[2] Также было показано, что метафит предотвращает гиперактивность, вызванную d-амфетамином, при значительном уменьшении содержания дофамина в прилежащем ядре.^[3] Метафит был первым ацилирующим лигандом, использованным для изучения кокаин рецептор.^[4] Это структурный изомер аналогичного исследовательского соединения. Fourphit, поскольку он и метафит оба являются изотиоцианат-замещенными производными аналогичного каркаса, общего с PCP.^[5]

Рекомендации

1. Рафферти, Майкл Ф .; Маттсон, Мариена; Джейкобсон, Артур Э .; Райс, Кеннер К. (1985). "Специфический ацилирующий агент для [³H] -фенциклидиновые рецепторы в мозге крысы ». Письма FEBS. 181 (2): 318–22. Дои:10.1016/0014-5793(85)80284-2. PMID  2982662.
2. Даниш, Войцех (1991). «Метафит не может противодействовать дефициту пассивного избегания, вызванному PCP». Фармакология, биохимия и поведение. 38 (1): 231–3. Дои:10.1016 / 0091-3057 (91) 90618-С. PMID  1826788.
3. Французский, Эдвард Д .; Джейкобсон, Артур Э .; Райс, Кеннер С. (1987). «Метафит, предлагаемый антагонист фенциклидина (PCP), предотвращает индуцированное PCP локомоторное поведение с помощью механизмов, не связанных со специфической блокадой рецепторов PCP». Европейский журнал фармакологии. 140 (3): 267–74. Дои:10.1016/0014-2999(87)90283-4. PMID  2820762.
4. Кэрролл, Ф. Айви; Левин, Анита Х .; Боджа, Джон В .; Кухарф, Майкл Дж. (1992). «Рецептор кокаина: биохимическая характеристика и взаимосвязь между структурой и активностью аналогов кокаина в переносчике дофамина». Журнал медицинской химии. 35 (6): 969–81. Дои:10.1021 / jm00084a001. PMID  1552510.
5. Швери, ММ; Туркауф, А; Маттсон, М.В.; Райс, KC. «Fourphit: селективный зонд для сайта связывания метилфенидата на транспортере дофамина». J Pharmacol Exp Ther. 261: 936–42. PMID  1602399.