DOV-102 677 - DOV-102,677 - Wikipedia

DOV-102 677

Легальное положение
Легальное положение	нас: Новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1S, 5R) -1- (3,4-дихлорфенил) -3-азабицикло [3.1.0] гексан
PubChem CID	11637190
ChemSpider	9811932 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL488638 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50469820
Химические и физические данные
Формула	C11ЧАС11Cl2N
Молярная масса	228.12 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1 [C @@ H] 2 ​​[C @] 1 (CNC2) C3 = CC (= C (C = C3) Cl) Cl
ИнЧИ InChI = 1S / C11H11Cl2N / c12-9-2-1-7 (3-10 (9) 13) 11-4-8 (11) 5-14-6-11 / h1-3,8,14H, 4- 6H2 / t8-, 11 + / m0 / s1 N Ключ: BSMNRYCSBFHEMQ-GZMMTYOYSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

DOV-102 677 это психоактивный препарат существование развитый к Merck и в настоящее время в клинические испытания.^[1] Это ингибитор тройного обратного захвата (TRI), или ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI).^[1] Это (-) - энантиомер DOV-216,303, а его (+) - энантиомер представляет собой DOV-21,947 (амитифадин ).

Вместо того, чтобы разрабатываться для депрессия, ДОВ-102,677 разрабатывается для лечения алкоголизм.^[2]

IC₅₀ ценности для SERT, СЕТЬ и DAT равны 129, 103 и 133 нМ.^[1]

Стереохимия DOV

Сложный	Поглощение			Привязка
	5-HT	NE	DA	SERT	СЕТЬ	DAT
DOV-216,303	14	20	78	190	380	190
Амитифадин	12	23	96	100	260	210
DOV-102 677	130	100	130	740	1000	220

DOV-102,677 (20 мг / кг IP) увеличивал внеклеточные уровни дофамина и серотонина в префронтальной коре до 320 и 280% выше исходного уровня через 100 минут после введения. Уровни дофамина стабильно повышались на протяжении всего исследования (240 минут), но уровни серотонина снижались до исходного уровня через 200 минут после введения. Уровни норэпинефрина линейно увеличивались до максимального значения 348% через 240 минут после введения дозы.^[1]

Рекомендации

1. Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P, et al. (2006). «Фармакологический профиль« тройного »ингибитора захвата моноаминового нейромедиатора, DOV 102,677». Клеточная и молекулярная нейробиология. 26 (4–6): 857–73. Дои:10.1007 / s10571-006-9012-5. PMID  16636898.
2. Макмиллен Б.А., Шанк Дж. Э., Джордан КБ, Уильямс Х.Л., Базиль А.С. (ноябрь 2007 г.). «Влияние DOV 102 677 на произвольное потребление этанола крысами Майерса, предпочитающими этанол». Алкоголизм, Клинические и экспериментальные исследования. 31 (11): 1866–71. Дои:10.1111 / j.1530-0277.2007.00513.x. PMID  17908267.