Церикламин - Cericlamine

Церикламин
Cericlamine.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный[1]
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада8 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС17Cl2NО
Молярная масса262.17 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Церикламин (ГОСТИНИЦА; код развития JO-1017) является мощным и умеренно селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) амфетамин семья (в частности, производная из фентермин, и тесно связан с хлорфентермин, очень селективный агент, высвобождающий серотонин ), который исследовался как антидепрессант для лечения депрессия, тревожные расстройства, и нервная анорексия к Jouveinal но не завершил разработку и никогда не продавался.[1][2][3][4] Это достигло фаза III клинические испытания в 1996 году до того, как разработка была прекращена в 1999 году.[5]

Синтез

Синтез церикламина:[6]

Арилирование метакриловая кислота с диазониевой солью 3,4-дихлоранилин (или соли 3,4-дихлорбензолдиазония), проводят в соответствии с Реакция Меервейна катализируется галогенидом металла. На следующем этапе галогенид заменяют диметиламином, затем проводят этерификацию с последующим восстановлением гидридом металла.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Даркур Дж., Тессера М., Лесонье Р., Энгранд П., Шеррер Б., Дрейфус Дж., Богаевский Ю. (1992). «Многоцентровое двойное слепое исследование с контролируемой плацебо по поиску дозы с церикламином при большой депрессии». Клиническая нейрофармакология. 15: 176Б. Дои:10.1097/00002826-199202001-00339. ISSN  0362-5664. S2CID  57983762.
  2. ^ Crow S, Brown E (март 2003 г.). «Исследуемые препараты от расстройств пищевого поведения». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 12 (3): 491–9. Дои:10.1517/13543784.12.3.491. PMID  12605570. S2CID  25463729.
  3. ^ Рамеш Н. Патель (3 января 2000 г.). Стереоселективный биокатализ. CRC Press. С. 48–. ISBN  978-0-8247-8282-5.
  4. ^ Тан Л.С., Тан С.Дж. (6 декабря 2012 г.). Нейрохимия в клиническом применении. Springer Science & Business Media. С. 81–. ISBN  978-1-4615-1857-0.
  5. ^ «Церикламин». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Получено 13 января 2016.
  6. ^ США 6121491, Николас М., Лабуэ Б., Деперне Д., «Процесс получения (+/-) 3- (3,4-дихлорфенил) -2-диметиламино-2-метилпропан-1-OL или церикламина», опубликовано 19 сентября 200 г. , назначенный Warner Lambert