D-Депренил - D-Deprenyl

d-Депренил
D-Deprenyl.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС17N
Молярная масса187.286 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

d-Депренил, также известный как или правый-N-пропаргил-N-метиламфетамин, является МАО-Б ингибитор который метаболизируется в d-амфетамин и d-метамфетамин и поэтому также агент, высвобождающий норэпинефрин-дофамин.[1][2][3][4][5] Это наоборот энантиомер из л-депренил (селегилин).

л-Депренил, также ингибитор MAO-B, метаболизируется до л-амфетамин и л-метамфетамин, которые оба высвобождающие норадреналин. В отличие, d-депренил дополнительно имеет дофаминергический эффекты и было установлено, что усиление в научных исследованиях, тогда как л-депренил не оказывает заметного психологического подкрепления.[6][7]

В дополнение к его действиям как ингибитор MAO-B и NDRA, d-депренил связывается с высокими близость к σ1 рецептор (Kя = 79 нМ) аналогично другим производным амфетамина.[8][9] Его л-изомер, селегилин, связывается с аффинностью в 3,5 раза ниже по сравнению с ним.[8][9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ C Thiffault; R Quirion; Дж. Пуарье (октябрь 1997 г.). «Влияние l-депренила, d-депренила и MDL72974 на митохондриальное дыхание: возможный механизм, приводящий к адаптивному увеличению активности супероксиддисмутазы». Молекулярные исследования мозга. 49 (1–2): 127–136. Дои:10.1016 / S0169-328X (97) 00135-6. PMID  9387872.
  2. ^ Шринивасан ТьягаРаджан; Келли С. Мэдден; Гэри В. Бем; Сюзанна Ю. Стивенс; Дэвид Л. Фелтен; Дениз Л. Беллинджер (январь 2013 г.). «l-Депренил обращает возрастное снижение выработки норэпинефрина, интерлейкина-2 и интерферона-γ в селезенке у старых самок крыс F344». Нейроиммуномодуляция. 20 (2): 72–78. Дои:10.1159/000345043. ЧВК  3695399. PMID  23207416.
  3. ^ Дханасекхаран Мураликришнан; Суприти Самантарай; Кочупурацкал П. Моханакумар (октябрь 2003 г.). «D-депренил защищает нейроны нигростриатума от индуцированной 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридином дофаминергической нейротоксичности». Синапс. 50 (1): 7–13. Дои:10.1002 / syn.10239. PMID  12872288.
  4. ^ Ласло Симон; Геза Силаджи; Золтан Бори; Петер Орбай; Золтан Надь (ноябрь 2001 г.). «(-) - d-Депренил ослабляет апоптоз при экспериментальной ишемии мозга». Европейский журнал фармакологии. 430 (2–3): 235–241. Дои:10.1016 / S0014-2999 (01) 01375-9. PMID  11711036.
  5. ^ S Yasar; С. В. Шиндлер; E B Thorndike; I Szelenyi; С. Р. Голдберг (апрель 1993 г.). «Оценка стереоизомеров депренила для амфетаминоподобных дискриминационных стимулирующих эффектов у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 265 (1): 1–6. PMID  8473997.
  6. ^ Yasar S; Gaál J; Panlilio LV; и другие. (Январь 2006 г.). «Сравнение поведения, связанного с поиском наркотиков, поддерживаемого d-амфетамином, l-депренилом (селегилином) и d-депренилом по схеме второго порядка у беличьих обезьян». Психофармакология. 183 (4): 413–21. Дои:10.1007 / s00213-005-0200-7. ЧВК  1360227. PMID  16292593.
  7. ^ Вингер Г.Д., Ясар С., Негус СС, Голдберг С.Р. (декабрь 1994 г.). «Исследования внутривенного самостоятельного введения l-депренила (селегилина) на обезьянах» (PDF). Клиническая фармакология и терапия. 56 (6): 774–780. Дои:10.1038 / clpt.1994.208. HDL:2027.42/110034. PMID  7995020. S2CID  10021258.
  8. ^ а б Йосеф Ицхак (1994). Сигма рецепторы. Академическая пресса. п. 84. ISBN  978-0-12-376350-1.
  9. ^ а б Т. В. Стоун (январь 1993 г.). Ацетилхолин, сигма-рецепторы, ХЦК и эйкозаноиды, нейротоксины. Тейлор и Фрэнсис. С. 124–. ISBN  978-0-7484-0063-8.