Римказол является антагонист[1] из сигма рецептор[2] также как и ингибитор обратного захвата дофамина.[3] Считается, что в прием препарата вовлечены сигма-рецепторы. психоз это может быть вызвано некоторыми лекарствами, такими как фенциклидин и кокаин, и римказол первоначально исследовался как потенциальный антипсихотик с механизмом действия, отличным от традиционных антипсихотических препаратов. Испытания оказались безрезультатными, и римказол не использовался для этого применения, но другие сигма-антагонисты продолжают исследоваться для множества потенциальных применений.[4] Римказол снижает действие кокаина,[5] и аналоги римказола показали высокую эффективность при блокировании судороги вызвано кокаином передозировка в моделях на животных.[6]
^Итон MJ, Lookingland KJ, Мур KE (1996). «Сигма-лиганд римказол активирует норадренергические нейроны, проецирующиеся в паравентрикулярное ядро, и увеличивает секрецию кортикостерона у крыс». Мозг Res. 733 (2): 162–6. Дои:10.1016/0006-8993(96)00290-9. PMID8891298. S2CID42885767.
^Мужья, С. М .; Изенвассер, S; Loeloff, R.J .; Katz, J. L .; Bowen, W. D .; Vilner, B.J .; Ньюман, А. Х. (1997). «Изотиоцианатные производные 9-3- (цис-3,5-диметил-1-пиперазинил) пропилкарбазола (римказола): необратимые лиганды для переносчика дофамина». Журнал медицинской химии. 40 (26): 4340–46. Дои:10.1021 / jm9705519. PMID9435903.
^Volz HP, Stoll KD. Клинические испытания с сигма-лигандами. Фармакопсихиатрия. 2004 ноябрь; 37 Приложение 3: S214-20.
^Кац Дж. Л., Либби Т. А., Копайтик Т., Мужья С. М., Ньюман А. Х. Поведенческие эффекты аналогов римказола отдельно и в сочетании с кокаином. Европейский журнал фармакологии. 2003 9 мая; 468 (2): 109-19.
^Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Hauck Newman A. Аналоги римказола ослабляют конвульсивные эффекты кокаина: корреляция со связыванием с сигма-рецепторами, а не с переносчиками дофамина. Нейрофармакология. 2001 декабрь; 41 (7): 878-86.
(что это?) (проверять)
