Эсребоксетин - Esreboxetine

Эсребоксетин

Клинические данные
Маршруты администрация	Устный
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S)-2-[(S) - (2-этоксифенокси) фенил метил] морфолин
Количество CAS	98819-76-2 Y
PubChem CID	65856
IUPHAR / BPS	4808
ChemSpider	59268 N
UNII	L8S50ZY490
КЕГГ	D09340 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID601009938
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС23NО3
Молярная масса	313.397 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCOC1 = CC = CC = C1O [C @ H] ([C @@ H] 2CNCCO2) C3 = CC = CC = C3
ИнЧИ InChI = 1S / C19H23NO3 / c1-2-21-16-10-6-7-11-17 (16) 23-19 (15-8-4-3-5-9-15) 18-14-20- 12-13-22-18 / ч3-11,18-20H, 2,12-14H2,1H3 / t18-, 19- / м0 / с1 N Ключ: CBQGYUDMJHNJBX-OALUTQOASA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Эсребоксетин это селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина который был разработан Pfizer для лечения невропатическая боль и фибромиалгия но не смог показать значительного преимущества по сравнению с доступными в настоящее время лекарствами и был прекращен.^[1][2][3][4] Это (S,S)-(+)-энантиомер из ребоксетин и даже более избирательный по сравнению.^[1][5]

Однако недавно было показано, что эсребоксетин может быть эффективным у пациентов с фибромиалгией.^[6]

Смотрите также

• Ребоксетин

Рекомендации

1. Бингхэм М., Нэпир С.Дж. (2009). Транспортеры как мишени для лекарств (разделы медицинской химии). Берлин: Springer. ISBN  978-3-540-87911-4.
2. Рао С.Г. (октябрь 2009 г.). «Текущий прогресс в фармакологической терапии фибромиалгии». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 18 (10): 1479–93. Дои:10.1517/13543780903203771. PMID  19732029. S2CID  12726987.
3. «Поиск эсребоксетина». ClinicalTrials.gov.
4. «Отчет о костно-мышечной системе: Pfizer прекращает работу над эсребоксетином для FM».
5. Фиш П.В., Маккенни М., Биш Дж., Бакстон Т., Кейв Р., Друард Д. и др. (2009). «Энантиоселективный синтез (R) - и (S) -N-Boc-морфолин-2-карбоновых кислот с помощью ферментативно-катализируемого кинетического разрешения: применение к синтезу аналогов ребоксетина». Буквы Тетраэдра. 50 (4): 389–391. Дои:10.1016 / j.tetlet.2008.11.025.
6. Арнольд Л.М., Хирш И., Сандерс П., Эллис А., Хьюз Б. (июль 2012 г.). «Безопасность и эффективность эсребоксетина у пациентов с фибромиалгией: четырнадцатинедельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое клиническое исследование». Артрит и ревматизм. 64 (7): 2387–97. Дои:10.1002 / арт.34390. PMID  22275142.