Димеморфан - Dimemorfan

Димеморфан
Dimemorfan.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.048.134 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС25N
Молярная масса255.405 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Димеморфан (ГОСТИНИЦА ) (или же димеморфан) (фирменные наименования Астомин, Dastosirr, Tusben), или же димеморфан фосфат (ЯНВАРЬ ), также известный как 3,17-диметилморфинан, является противокашлевое средство (средство от кашля) морфинан семья, которая широко используется в Япония а также продается в Испания и Италия.[1][2][3][4] Он был разработан Яманучи Фармасьютикал (сейчас же Астеллас Фарма ) и представлен в Японии в 1975 году.[3] Димеморфан - это аналог из декстрометорфан (ДХМ) и его активный метаболит декстрорфан (DXO) и аналогично им действует как мощный агонист из σ1 рецептор (Kя = 151 нМ).[5][6] Однако, в отличие от DXM и DXO, он не действует как Антагонист рецептора NMDA (Kя = 16 978 нМ), и по этой причине отсутствует диссоциативный эффекты, тем самым уменьшив побочные эффекты и возможность злоупотребления в сравнении.[7][8] Подобно ДХМ и ДХО, димеморфан имеет относительно низкую близость для σ2 рецептор (Kя = 4421 нМ).[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 427–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Брюра Э., Хиггинсон И., фон Гантен К.Ф., Морита Т. (15 января 2015 г.). Учебник паллиативной медицины и поддерживающей терапии, второе издание. CRC Press. стр. 677–. ISBN  978-1-4441-3526-8.
  3. ^ а б Ида Х (1997). «Ненаркотический противокашлевый препарат димеморфан: обзор». Клиническая терапия. 19 (2): 215–31. Дои:10.1016 / S0149-2918 (97) 80111-7. PMID  9152562.
  4. ^ Армстронг Л.Л., член парламента от Goldman (1 января 2005 г.). Международный справочник по лекарственным средствам Lexi-Comp: с канадскими и международными монографиями по наркотикам. Lexi-Comp. ISBN  978-1-59195-110-0.
  5. ^ Морис Т., Су TP (ноябрь 2009 г.). «Фармакология рецепторов сигма-1». Фармакология и терапия. 124 (2): 195–206. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2009.07.001. ЧВК  2785038. PMID  19619582.
  6. ^ а б Ботана Л. М., Лоза М. (20 апреля 2012 г.). Терапевтические цели: модуляция, ингибирование и активация. Джон Вили и сыновья. стр. 234–. ISBN  978-1-118-18552-0.
  7. ^ Чжоу Ю.К., Ляо Д.Ф., Чанг В.Й., Лин М.Ф., Чен С.Ф. (март 1999 г.). «Связывание димеморфана с рецептором сигма-1 и его противосудорожные и локомоторные эффекты у мышей по сравнению с декстрометорфаном и декстрорфаном». Исследование мозга. 821 (2): 516–9. Дои:10.1016 / S0006-8993 (99) 01125-7. PMID  10064839.
  8. ^ Шин EJ, Nah SY, Kim WK, Ko KH, Jhoo WK, Lim YK и др. (Апрель 2005 г.). «Аналог декстрометорфана димеморфан ослабляет каинат-индуцированные судороги за счет активации рецептора сигма1: сравнение с эффектами декстрометорфана». Британский журнал фармакологии. 144 (7): 908–18. Дои:10.1038 / sj.bjp.0705998. ЧВК  1576070. PMID  15723099.