Гуанадрел - Guanadrel
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 2- (1,4-Диоксаспиро [4.5] декан-2-илметил) гуанидин | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| КЕГГ | |
| MeSH | C004945 |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Свойства | |
| C10ЧАС19N3О2 | |
| Молярная масса | 213.281 г · моль−1 |
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверить (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Гуанадрел является гипотензивное средство.[1] Он используется в виде своего сульфат.
Механизм действия
Гуанадрел - агент, блокирующий постганглионарные адренорецепторы. Поглощение и накопление гуанадрела в симпатических нейронах происходит через норэпинефрин насос; гуанадрел медленно вытесняет норадреналин из его запасов в нервных окончаниях и тем самым блокирует высвобождение норадреналина, обычно вырабатываемого при нервной стимуляции. Снижение высвобождения нейромедиаторов в ответ на симпатический нерв стимуляция, как результат катехоламин истощение, приводит к сокращению артериол вазоконстрикция, особенно рефлекторное повышение симпатического тонуса, возникающее при смене положения. Гуанадрел быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.[2]
В 1981 г. JAMA сообщили, что гуанадрел является эффективным средством лечения гипертонии II или III ступени.[3]
Химия
Гуанадрел может быть синтезирован при циклогексанон подвергается кетализации 3-хлор-1,2-пропандиолом с образованием 2-хлорметил-1,4-диоксиспиро [4,5] декана, который далее реагирует с фталимидом натрия.[4][5][6] После щелочного гидразинолиза полученное производное фталимида превращается в 2-аминометил-1,4-диоксиспиро [4,5] декан, который реагирует с S-метилтиомочевиной, давая желаемый гуанадрел.
Синтез гуанадрела
использованная литература
- ^ Oren A, Rotmensch HH, Vlasses PH и др. (1985). «Испытание дозирования гуанадрела в качестве терапии второго этапа при эссенциальной гипертензии». J Clin Pharmacol. 25 (5): 343–6. Дои:10.1002 / j.1552-4604.1985.tb02852.x. PMID 4031111.[постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Гуанадрел, из базы знаний по фармакогенетике
- ^ М. И. Данн и Дж. Л. Данлэп (1981). «Гуанадрел. Новый антигипертензивный препарат». JAMA. 245 (16): 1639–42. Дои:10.1001 / jama.1981.03310410017019. PMID 7206175.
- ^ W.R. Харди, Дж. Э. Аарон, FR 1522153 (1968)
- ^ W.R. Hardie, J.E. Aaron, S.Afr. Пат. 67 06.328 (1968)
- ^ Дж. Э. Аарон, В. Р. Харди, Патент США 3547951 (1970)