Агент, высвобождающий серотонин - Serotonin releasing agent

А агент, высвобождающий серотонин (SRA) - это препарат, вызывающий релиз из серотонин в нейронный синаптическая щель. А селективный агент, высвобождающий серотонин (SSRA) является SRA с менее значимой или нулевой эффективностью при производстве нейротрансмиттер отток на других типах моноамин нейроны.^[1]

SSRA использовались клинически как подавители аппетита, и они также были предложены как роман антидепрессанты и анксиолитики с потенциалом более быстрого начала действия и большей эффективности по сравнению с селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).^[2]

Близким типом наркотиков является ингибитор обратного захвата серотонина (НИИ).

Примеры и использование SRA

Амфетамины подобно МДМА, MDEA, MDA, и MBDB, среди других родственников (см. MDxx ), находятся рекреационные наркотики названный энтактогены. Они действуют как агенты, высвобождающие серотонин-норэпинефрин-дофамин (SNDRA), а также мучиться рецепторы серотонина такие как в 5-HT₂ подсемейство. Фенфлурамин, хлорфентермин, и аминорекс, которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались как подавители аппетита но были прекращены из-за опасений сердечная вальвулопатия. Этот побочный эффект объясняется их дополнительным действием сильнодействующих агонизм из 5-HT_2B рецептор. В дизайнерский наркотик 4-метиламинорекс, который является SNDRA и 5-HT_2B агонист, как сообщается, также вызывает этот эффект.

Много триптамины, Такие как ДМТ, DET, DPT, DiPT, псилоцин, и буфотенин, являются SRA, а также неизбирательными агонисты рецепторов серотонина.^[3] Эти препараты серотонинергические психоделики, что является следствием их способности активировать 5-HT_2А рецептор. αET и αMT, также триптамины, являются SNDRA и неселективными агонистами рецепторов серотонина, которые первоначально считались ингибиторы моноаминоксидазы и ранее использовались как антидепрессанты.^[3] С тех пор их производство было прекращено, и теперь они используются исключительно как рекреационные препараты.

Инделоксазин является ингибитором обратного захвата SRA и норэпинефрина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропный, и нейропротекторный.

Список SSRA

Фармацевтические препараты

• Хлорфентермин (Апседон, Десопимон, Люкофен)
• Cloforex (Оберекс) (пролекарство из хлорфентермин )
• Дексфенфлурамин (Redux) (энантиомер фенфлурамина)
• Этолорекс (пролекарство из хлорфентермин; никогда не продается)
• Фенфлурамин (Пондимин, Фен-Фен)
• Флуцеторекс (относится к хлорфентермин; никогда не продавался)
• Инделоксазин (Элен, Ноин) (неизбирательный; снято с производства)
• Левофенфлурамин (энантиомер фенфлурамина)
• Карбамазепин (Equetro, Epitol и многие другие варианты)

Исследовательские химикаты

• Амифламин (FLA-336)
• Викалин (ПК-5078)
• 2-метил-3,4-метилендиоксиамфетамин (2-метил-МДА)
• 3-метокси-4-метиламфетамин (ММА)
• 3-метил-4,5-метилендиоксиамфетамин (5-метил-МДА)
• 3,4-этилендиокси-N-метиламфетамин (EDMA)
• 4-метоксиамфетамин (PMA)
• 4-метокси-N-этиламфетамин (PMEA)
• 4-метокси-N-метиламфетамин (ПММА)
• 4-метилтиоамфетамин (4-МТА)
• 5- (2-аминопропил) -2,3-дигидробензофуран (5-APDB)
• 5-инданил-2-аминопропан (ИПД)
• 5-метокси-6-метиламиноиндан (MMAI)
• 5-трифторметил-2-аминоиндан (TAI)
• 5,6-Метилендиокси-2-аминоиндан (MDAI)
• 5,6-метилендиокси-N-метил-2-аминоиндан (MDMAI)
• 6-хлор-2-аминотетралин (6-CAT)
• 6-тетралинил-2-аминопропан (КРАН)
• 6,7-метилендиокси-2-аминотетралин (MDAT)
• 6,7-Метилендиокси-N-метил-2-аминотетралин (MDMAT)
• N-Этил-5-трифторметил-2-аминоиндан (ETAI)

Смотрите также

• Разделительный агент моноаминов

Рекомендации

1. Марона-Левицка Д., Николс Д.Е. (июнь 1994 г.). «Поведенческие эффекты высокоселективного высвобождающего серотонин агента 5-метокси-6-метил-2-аминоиндана». Европейский журнал фармакологии. 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX  10.1.1.688.1895. Дои:10.1016/0014-2999(94)90051-5. PMID  7925587.
2. Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Влияние на разработку новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология. 38 (7): 1055–61. Дои:10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4. PMID  10428424.
3. Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2014 г.). «Взаимодействие психоактивных триптаминов с биогенными переносчиками аминов и подтипами рецепторов серотонина». Психофармакология. 231 (21): 4135–44. Дои:10.1007 / s00213-014-3557-7. ЧВК  4194234. PMID  24800892.

дальнейшее чтение

• Николс Д.Е., Марона-Левика Д., Хуанг X, член парламента Джонсона (1993). «Новые серотонинергические агенты». Дизайн и открытие лекарств. 9 (3–4): 299–312. PMID  8400010.
• Марона-Левицка Д., Николс Д.Е. (декабрь 1997 г.). «Влияние селективных агентов, высвобождающих серотонин, в модели депрессии с умеренным стрессом у крыс». Стресс (Амстердам, Нидерланды). 2 (2): 91–100. Дои:10.3109/10253899709014740. PMID  9787258.
• Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Влияние на разработку новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология. 38 (7): 1055–61. Дои:10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4. PMID  10428424.
• Ротман РБ, Бауманн М.Х. (апрель 2002 г.). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты». Фармакология, биохимия и поведение. 71 (4): 825–36. Дои:10.1016 / S0091-3057 (01) 00669-4. PMID  11888573.

внешняя ссылка

• СМИ, связанные с Агенты, высвобождающие серотонин в Wikimedia Commons