Тезампанель - Tezampanel

Тезампанель
Tezampanel.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		IV
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС21N5О2
Молярная масса279.344 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Тезампанель (ГОСТИНИЦА, USAN ) (кодовые имена LY-293,558, NGX-424) это препарат, средство, медикамент первоначально разработан Эли Лилли[1] который действует как конкурентный антагонист из AMPA и подтипы каината из ионотропный рецептор глутамата семья,[2][3] с избирательностью для GluR5 подтип каинатного рецептора.[4][5] Она имеет нейропротекторный[6] и противосудорожное средство характеристики,[7] первый из которых может, по крайней мере частично, возникать в результате блокады кальций поглощение в нейроны.[8]

Тезампанель обладает рядом эффектов, которые могут быть полезны при лечебные цели, а также его приложения в научное исследование. Он подавляет как снятие симптомы из морфий и другие опиоиды,[9][10][11] и развитие толерантность,[12] а также наличие антигипералгезический[13] и обезболивающее эффекты сами по себе.[14][15][16][17][18] Он также имеет анксиолитик эффекты в исследования на животных и был предложен в качестве кандидата для лечения беспокойство в людях.[19]

Рекомендации

  1. ^ Гилрон I (сентябрь 2001 г.). «LY-293558. Eli Lilly & Co». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 2 (9): 1273–8. PMID  11717815.
  2. ^ Орнштейн П.Л., Арнольд М.Б., Огенштейн Н.К., Лодж Д., Леандер Д.Д., Шепп Д.Д. (июль 1993 г.). «(3SR, 4aRS, 6RS, 8aRS) -6- [2- (1H-тетразол-5-ил) этил] декагидроизохинолин-3-карбоновая кислота: структурно новый, системно активный, конкурентный антагонист рецептора AMPA». Журнал медицинской химии. 36 (14): 2046–8. Дои:10.1021 / jm00066a016. PMID  8393116.
  3. ^ Шопп Д.Д., Лодж Д., Бликман Д., Леандер Д.Д., Тиццано Д.П., Райт Р.А. и др. (Сентябрь 1995 г.). «In vitro и in vivo антагонизм активации рецептора AMPA с помощью (3S, 4aR, 6R, 8aR) -6- [2- (1 (2) H-тетразол-5-ил) этил] декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты». Нейрофармакология. 34 (9): 1159–68. Дои:10.1016 / 0028-3908 (95) 00099-р. PMID  8532186. S2CID  26092003.
  4. ^ Bleakman R, Schoepp DD, Ballyk B, Bufton H, Sharpe EF, Thomas K и др. (Апрель 1996 г.). «Фармакологическая дискриминация подтипов каинатных рецепторов GluR5 и GluR6 по (3S, 4aR, 6R, 8aR) -6- [2- (1 (2) H-тетразол-5-ил) этил] декагид роиздохинолин-3-карбоновой кислоты». Молекулярная фармакология. 49 (4): 581–5. PMID  8609884.
  5. ^ Ли Х., Рогавски М.А. (1998). «Синаптическая передача, опосредованная рецептором GluR5 каината в базолатеральной миндалине крысы in vitro». Нейрофармакология. 37 (10–11): 1279–86. Дои:10.1016 / s0028-3908 (98) 00109-9. PMID  9849665. S2CID  22283402.
  6. ^ Баллок Р., Грэм Д.И., Суонсон С., Маккалок Дж. (Май 1994 г.). «Нейропротекторный эффект антагониста рецептора AMPA LY-293558 при очаговой ишемии головного мозга у кошек». Журнал церебрального кровотока и метаболизма. 14 (3): 466–71. Дои:10.1038 / jcbfm.1994.57. PMID  8163588.
  7. ^ Рогавский М.А., Курцман П.С., Ямагути С.И., Ли Х. (2001). «Роль каинатных рецепторов AMPA и GluR5 в развитии и экспрессии миндалевидного тела у мышей». Нейрофармакология. 40 (1): 28–35. Дои:10.1016 / с0028-3908 (00) 00112-х. PMID  11077068. S2CID  1616466.
  8. ^ Лильеквист С., Себерс Г., Калда А. (ноябрь 1995 г.). «Влияние моногидрата декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты, нового антагониста рецептора AMPA, на глутамат-индуцированные ответы CA2 + и нейротоксичность в нейронах корковых и мозжечковых гранул крыс». Биохимическая фармакология. 50 (11): 1761–74. Дои:10.1016/0006-2952(95)02032-2. PMID  8615854.
  9. ^ Расмуссен К., Кендрик В. Т., Коган Дж. Х., Агаджанян Г. К. (ноябрь 1996 г.). «Селективный антагонист AMPA, LY293558, подавляет вызванную отменой морфина активацию нейронов голубого пятна и поведенческие признаки отмены морфина». Нейропсихофармакология. 15 (5): 497–505. Дои:10.1016 / S0893-133X (96) 00094-2. PMID  8914123.
  10. ^ Кест Б., МакЛемор Г., Као Б., Inturrisi CE (декабрь 1997 г.). «Конкурентный антагонист рецептора альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионата LY293558 ослабляет и меняет болеутоляющую толерантность к морфину, но не к дельта- или каппа-опиоидам». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 283 (3): 1249–55. PMID  9400000.
  11. ^ McLemore GL, Kest B, Inturrisi CE (декабрь 1997 г.). «Эффекты LY293558, антагониста рецептора AMPA, на острую и хроническую зависимость от морфина». Исследование мозга. 778 (1): 120–6. Дои:10.1016 / с0006-8993 (97) 00985-2. PMID  9462883. S2CID  30430984.
  12. ^ Карлезон В.А., Расмуссен К., Нестлер Э.Дж. (март 1999 г.). «Антагонист AMPA LY293558 блокирует развитие, не блокируя экспрессию, поведенческой сенсибилизации к морфину». Синапс. 31 (4): 256–62. Дои:10.1002 / (SICI) 1098-2396 (19990315) 31: 4 <256 :: AID-SYN3> 3.0.CO; 2-E. PMID  10051106.
  13. ^ Sang CN, Hostetter MP, Gracely RH, Chappell AS, Schoepp DD, Lee G и др. (Ноябрь 1998 г.). «Антагонист AMPA / каината LY293558 уменьшает гипералгезию, вызванную капсаицином, но не уменьшает боль в нормальной коже у людей». Анестезиология. 89 (5): 1060–7. Дои:10.1097/00000542-199811000-00005. PMID  9821993. S2CID  34676979.
  14. ^ Гилрон И., Макс М.Б., Ли Джи, Бухер С.Л., Санг К.Н., Чаппелл А.С., Дионн Р.А. (сентябрь 2000 г.). «Эффекты 2-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты / антагониста каината LY293558 на спонтанную и вызванную послеоперационную боль». Клиническая фармакология и терапия. 68 (3): 320–7. Дои:10.1067 / mcp.2000.108677. PMID  11014414. S2CID  8816761.
  15. ^ Фон Берген Н.Х., Субиета А., Бреннан Т.Дж. (июль 2002 г.). «Эффект интратекального антагониста рецептора не-NMDA EAA LY293558 у крыс: новый класс препаратов для спинальной анестезии». Анестезиология. 97 (1): 177–82. Дои:10.1097/00000542-200207000-00025. PMID  12131120. S2CID  26550939.
  16. ^ Sang CN, Ramadan NM, Wallihan RG, Chappell AS, Freitag FG, Smith TR, et al. (Июль 2004 г.). «LY293558, новый антагонист AMPA / GluR5, эффективен и хорошо переносится при острой мигрени». Цефалгия. 24 (7): 596–602. Дои:10.1111 / j.1468-2982.2004.00723.x. PMID  15196302. S2CID  37366020.
  17. ^ Ли HJ, Pogatzki-Zahn EM, Brennan TJ (октябрь 2006 г.). «Эффект антагониста AMPA / каинатных рецепторов LY293558 на модели послеоперационной боли у крыс». Журнал боли. 7 (10): 768–77. Дои:10.1016 / j.jpain.2006.03.010. PMID  17018337.
  18. ^ Джин Х.С., Келлер А.Дж., Юнг Дж. К., Субиета А., Бреннан Т.Дж. (октябрь 2007 г.). «Эпидуральный тезампанел, антагонист рецепторов AMPA / каината, вызывает у крыс послеоперационное обезболивание». Анестезия и анальгезия. 105 (4): 1152–9, содержание. Дои:10.1213 / 01.ane.0000281435.58012.e3. PMID  17898404. S2CID  16239521.
  19. ^ Альт А, Вайс Б., Огден А.М., Ли Х, Глисон С.Д., Каллигаро Д.О. и др. (Апрель 2006 г.). «Исследования in vitro и in vivo на крысах с LY293558 предполагают блокаду AMPA / каинатных рецепторов как новый потенциальный механизм терапевтического лечения тревожных расстройств». Психофармакология. 185 (2): 240–7. Дои:10.1007 / s00213-005-0292-0. PMID  16470401. S2CID  12559816.