PEAQX - PEAQX

PEAQX

Клинические данные
Другие имена	PEAQX, NVP-AAM077
Идентификаторы
Название ИЮПАК ({[(1S) -1- (4-бромфенил) этил] амино} - (2,3-диоксо-1,4-дигидрохиноксалин-5-ил) метил) фосфоновая кислота
PubChem CID	9868551
ChemSpider	8044242 N
Химические и физические данные
Формула	C17ЧАС17BrN3О5п
Молярная масса	454.217 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @@ H] (C1 = CC = C (C = C1) Br) NC (C2 = C3C (= CC = C2) N = C (C (= N3) O) O) P (= O) ( О) О
ИнЧИ InChI = 1S / C17H17BrN3O5P / c1-9 (10-5-7-11 (18) 8-6-10) 19-17 (27 (24,25) 26) 12-3-2-4-13-14 ( 12) 21-16 (23) 15 (22) 20-13 / h2-9,17,19H, 1H3, (H, 20,22) (H, 21,23) (H2,24,25,26) / t9-, 17 мк / м0 / с1 N Ключ: XXZGNAZRWCBSBK-WFVOFKTRSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

PEAQX конкурентоспособный антагонист на Рецептор NMDA. Первоначально описанный как 100-кратный селективный для рецепторов GluN1 / GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1 / GluN2B, более подробные исследования^[1] Ki PEAQX показал, что он показывает только 5-кратную разницу в аффинности к рецепторам GluN1 / GluN2A по сравнению с рецепторами GluN1 / GluN2B. Это также мощный противосудорожное средство в испытаниях на животных.^[2]

Рекомендации

1. Frizelle PA, Chen PE, Wyllie DJ (сентябрь 2006 г.). "Константы равновесия для (R) - [(S) -1- (4-бромфенил) этиламино] - (2,3-диоксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-ил) -метила] -фосфоновая кислота (NVP-AAM077), действующая на рекомбинантные рецепторы N-метил-D-аспартата NR1 / NR2A и NR1 / NR2B: значение для исследований синаптической передачи ». Молекулярная фармакология. 70 (3): 1022–32. Дои:10.1124 / моль.106.024042. PMID  16778008.
2. Оберсон Ю.П., Аллгейер Х., Бишофф С., Лингенхель К., Моретти Р., Шмутц М. (апрель 2002 г.). «5-Фосфонометилхиноксалиндионы в качестве конкурентных антагонистов рецептора NMDA с предпочтением композиции человеческого рецептора 1A / 2A, а не композиции 1A / 2B». Письма по биоорганической и медицинской химии. 12 (7): 1099–102. Дои:10.1016 / s0960-894x (02) 00074-4. PMID  11909726.