AP5 - AP5

AP5

Имена
Название ИЮПАК 2-амино-5-фосфонопентановая кислота
Идентификаторы
Количество CAS	76326-31-3 Y
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChemSpider	119225 Y
ECHA InfoCard	100.150.904
PubChem CID	135342
UNII	39PJ29YY8Z Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID201000239
ИнЧИ InChI = 1S / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / м1 / с1 Y Ключ: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYSA-N Y InChI = 1 / C5H12NO5P / c6-4 (5 (7) 8) 2-1-3-12 (9,10) 11 / h4H, 1-3,6H2, (H, 7,8) (H2,9, 10,11) / t4- / м1 / с1 Ключ: VOROEQBFPPIACJ-SCSAIBSYBE
Улыбки O = P (O) (O) CCC [C @@ H] (N) C (= O) O
Свойства
Химическая формула	C5ЧАС12Нет5п
Молярная масса	197,13 г / моль
Внешность	белое твердое вещество
Плотность	1,529 г / мл
Точка кипения	482,1 ° С (899,8 ° F, 755,2 К)
Растворимость в воде	Гидроксид аммония, 50 мг / мл
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

AP5 или APV ((2р) -амино-5-фосфоновалериановая кислота; (2р) -амино-5-фосфонопентаноат) является селективным Антагонист рецептора NMDA это конкурентно тормозит лиганд (глутамат) сайт связывания Рецепторы NMDA.^[1] AP5 блокирует рецепторы NMDA в микромолярных концентрациях (~ 50 мкМ).

AP5 блокирует сотовый аналог классическое кондиционирование в морской слизень Аплизия калифорнийская, и оказывает аналогичное влияние на Аплизия долгосрочное потенцирование (LTP), поскольку рецепторы NMDA необходимы для обоих. Иногда его используют вместе с кальций хелатор БАПТА чтобы определить, требуются ли NMDAR для определенного клеточного процесса. AP5 / APV также использовался для изучения NMDAR-зависимого LTP в гиппокампе млекопитающих.^[2]

В общем, AP5 очень быстро действует в in vitro препараты, и может блокировать действие рецептора NMDA при достаточно небольшой концентрации. Активный изомер AP5 считается D конфигурации, хотя многие препараты доступны как рацемический смесь D- и L-изомеры. Полезно изолировать действие других глутамат рецепторы в головном мозге, т.е. AMPA и каинатные рецепторы.

AP5 может заблокировать преобразование тихий синапс в активный, так как это преобразование зависит от рецептора NMDA.

AP5 был разработан Джефф Уоткинс и Гарри Ольверман.

Смотрите также

• AMPA
• AP7 (лекарство)
• Каинате

использованная литература

1. Моррис Р.Г. Синаптическая пластичность и обучение: избирательное нарушение обучаемости у крыс и блокада долгосрочной потенциации in vivo антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата AP5. Журнал неврологии. 1989 сентябрь; 9 (9): 3040-57. PMID  2552039
2. Густафссон Б., Вигстрём Х., Абрахам В.С. и Хуанг Ю.Й. Долгосрочная потенциация в гиппокампе с использованием деполяризующих импульсов тока в качестве кондиционирующего стимула для синаптических потенциалов одиночного залпа. Журнал неврологии. 1987 марта; 7 (3): 774-780

Процитированные работы

• Клеточный аналог дифференциального классического кондиционирования при аплизии: нарушение антагонистом рецептора NMDA DL-2-амино-5-фосфоновалерат

^ Лаубе, B; Хираи Х., Стерджесс М., Бец Х. и Кузе Дж. (1997). «Молекулярные детерминанты дискриминации антагонистов субъединицей рецептора NMDA: анализ сайта связывания глутамата на субъединице NR2B». Нейрон 18 (3): 493–503. Дои:10.1016 / S0896-6273 (00) 81249-0. PMID  9115742.