Фанапанель - Fanapanel

Фанапанель
Формула скелета
Заполняющая пространство модель фанапанели в виде аниона
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС15F3N3О6п
Молярная масса409.258 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Фанапанель (ГОСТИНИЦА, кодовое название ZK-200775), также известный как MPQX, это хиноксалиндион производная препарат, средство, медикамент который действует как конкурентный антагонист из Рецептор AMPA.[1] Он был разработан Schering AG для лечения церебральная ишемия связана с Инсульт и травма, но клинические испытания были остановлены по соображениям безопасности, связанным с возможным токсичность глиальных клеток и из-за невыносимого побочные эффекты такие как чрезмерные седация, снижение в сознание (состоящий из ступор и кома ) и переходный неврологическое ухудшение.[2][3] Также было замечено, что препарат производит нарушение зрения и ухудшение зрения, включая помутнение зрения, сильно ослабленный восприятие цвета, и уменьшил Острота зрения и темное зрение, побочные эффекты, предположительно вызванные блокадой рецепторов AMPA в сетчатка.[4]

Рекомендации

  1. ^ Турски Л., Хут А., Ширдаун М. и др. (Сентябрь 1998 г.). «ZK200775: антагонист фосфонат хиноксалиндиона AMPA для нейропротекции при инсульте и травмах». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 95 (18): 10960–5. Дои:10.1073 / пнас.95.18.10960. ЧВК  28003. PMID  9724812.
  2. ^ Уолтерс М.Р., Касте М., Лис К.Р. и др. (2005). «Антагонист AMPA ZK 200775 у пациентов с острым ишемическим инсультом: двойное слепое, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование безопасности и переносимости». Цереброваск. Дис. 20 (5): 304–9. Дои:10.1159/000087929. PMID  16131799.
  3. ^ Элтинг Дж. У., Султер Г. А., Касте М. и др. (Декабрь 2002 г.). «Антагонист AMPA ZK200775 у пациентов с острым ишемическим инсультом: возможная токсичность глиальных клеток, обнаруженная при мониторинге уровней S-100B в сыворотке». Гладить. 33 (12): 2813–8. Дои:10.1161 / 01.str.0000043823.37955.fb. PMID  12468775.
  4. ^ Гвинн, Катрина; Берггольц, Ричард; Стакс, Томас; Рютер, Клаус (2010). «Влияние антагониста AMPA ZK 200775 на зрительную функцию: рандомизированное контролируемое испытание». PLoS ONE. 5 (8): e12111. Дои:10.1371 / journal.pone.0012111. ISSN  1932-6203. ЧВК  2920815. PMID  20711429.