Гиосцина бутилбромид - Hyoscine butylbromide

Чтобы узнать о лекарствах, используемых для лечения тошноты, см. Гиосцина гидробромид.
Гиосцина бутилбромид
Бутилскополамин skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБускопан, другие
Другие именабутилбромид скополамина, бромид бутилскополамина (ЯНВАРЬ JP)
Данные лицензии
Маршруты
администрация		Устно, ректальный, внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность<1%
Связывание с белкамиНизкий
Устранение период полураспада5 часов
ЭкскрецияПочка (50%) и фекальные[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.005.223 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС30BrNО4+
Молярная масса440.378 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Гиосцина бутилбромид, также известный как бутилбромид скополамина[3] и продается под торговой маркой Бускопан среди прочего,[4] является холинолитик лекарства, используемые для лечения спазмов боль в животе, спазмы пищевода, почечная колика, и спазмы мочевого пузыря.[5][6] Он также используется для улучшения респираторные выделения на конец жизни.[7] Гиосцина бутилбромид можно принимать внутрь, инъекция в мышцу, или же в вену.[4]

Побочные эффекты могут включать сонливость, изменения зрения, сухость во рту, учащенное сердцебиение, запуск глаукома, и сильная аллергия.[5] Сонливость бывает нечасто.[8] Неясно, безопасно ли это в беременность.[4] Это кажется безопасным при грудном вскармливании.[9] Людям с сердечными заболеваниями рекомендуется более внимательный уход.[10] Это антихолинергическое средство,[4] что не сильно влияет на мозг.[11]

Гиосцина бутилбромид был запатентован в 1950 году и разрешен для медицинского применения в 1951 году.[12] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[13] Он недоступен в США,[14] и подобное соединение метскополамин может использоваться вместо этого.[15] Изготовлен из гиосцин, который естественным образом встречается в растении смертельный паслен.[16]

В Соединенных Штатах он доступен только для лечения лошадей.[1]

Медицинское использование

Упаковка бускопана для инъекций

Гиосцин бутилбромид эффективен при лечении спазмов. боль в животе.[17]

Гиосцина бутилбромид эффективен для сокращения продолжительности первого периода родов и не связан с какими-либо очевидными неблагоприятными исходами у матери или новорожденного.[18]

Он также используется во время брюшной или тазовый МРТ или же Компьютерная томография для улучшения качества снимков.[19]

Побочные эффекты

Поскольку небольшое количество лекарства пересекает гематоэнцефалический барьер, этот препарат меньше влияет на мозг и, следовательно, снижает возникновение центрально-опосредованных эффектов (таких как заблуждения, сонливость и угнетение двигательных функций), что препятствует применению некоторых других холинолитиков.[11]

Гиосцина бутилбромид все еще способен влиять на триггерная зона хеморецептора, из-за отсутствия развитого гематоэнцефалического барьера в продолговатый мозг, что увеличивает противорвотное средство эффект, который он производит посредством локального воздействия на гладкая мышца из желудочно-кишечный тракт.[20]

Фармакология

Гиосцина бутилбромид снижает стимуляцию сокращения гладкой мускулатуры и выработку респираторного секрета. Обычно они стимулируются парасимпатическая нервная система, через нейротрансмиттер ацетилхолин. Как антимускариновый гиосцина бутилбромид связывается с мускариновыми рецепторами ацетилхолина, блокируя их действие.[21]

Это четвертичное аммониевое соединение и полусинтетическая производная от гиосцина гидробромид (скополамин). Присоединение бутилбромидного фрагмента эффективно предотвращает перемещение этого препарата через гематоэнцефалический барьер, эффективно сводя к минимуму нежелательные Центральная нервная система побочные эффекты, связанные со скополамином / гиосцином.[21]

Злоупотреблять

Гиосцина бутилбромид не обладает центральной активностью и редко злоупотребляет им.[нужна цитата ] В 2015 году сообщалось, что заключенные в Wandsworth Prison и другие тюрьмы Великобритании курили прописанный гиосцина бутилбромид, высвобождая сильнодействующий галлюциноген скополамин.[22][23] Также были сообщения о злоупотреблениях в Мешхед Центральная тюрьма в Иран.[24]

Рекомендации

  1. ^ а б «Бускопан-н-бутилскополаммоний бромид для инъекций». DailyMed. 8 июн 2020. Получено 16 октября 2020.
  2. ^ Тытгат, Гвидо Н. (2007). «Гиосцин бутилбромид». Наркотики. ООО "Спрингер Сайенс энд Бизнес Медиа". 67 (9): 1343–1357. Дои:10.2165/00003495-200767090-00007. ISSN  0012-6667. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  3. ^ Юо П. (2001). Краткий словарь биомедицины и молекулярной биологии (2-е изд.). Хобокен: CRC Press. п. 570. ISBN  9781420041309. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  4. ^ а б c d «Бускопан в таблетках и ампулах». Управление терапевтических товаров, Австралия. 8 ноября 2010 г. В архиве с оригинала 30 марта 2017 г.. Получено 22 октября 2013. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  5. ^ а б «Гиосцин бутилбромид SXP». www.ebs.tga.gov.au. 3 июля 2017 г.. Получено 15 марта 2018.
  6. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 270. ISBN  9781284057560.
  7. ^ Пэйс Дж (2015). Забота о неминуемо умирающих. Издательство Оксфордского университета. п. 43. ISBN  9780190244309. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  8. ^ Справочник по паллиативной помощи (3-е изд.). Нью-Йорк: Вили. 2012. с. 570. ISBN  9781118426814. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  9. ^ «Гиосцин» (PDF). www.kemh.health.wa.gov.au. Получено 11 сентября 2019.
  10. ^ «Инъекция гиосцина бутилбромида (Бускопан): риск серьезных побочных эффектов у пациентов с основным сердечным заболеванием». www.gov.uk. 20 февраля 2017 г.. Получено 15 марта 2018. инъекции гиосцина бутилбромида следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечными заболеваниями
  11. ^ а б Хэнкс Джи (2011). Оксфордский учебник паллиативной медицины (4-е изд.). Оксфорд [и др.]: Издательство Оксфордского университета. п. 805. ISBN  9780199693146. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  12. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 446. ISBN  9783527607495.
  13. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ Проммер Э. Э., Томпсон Л., Кашато Д. А. (2012). "Поддерживающая терапия". В Casciato DA, Territo MC (ред.). Руководство по клинической онкологии (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer / Lippincott Williams & Wilkins Health. п. 146. ISBN  9781451115604. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  15. ^ Сатоскар RS, Реге SD, Бхандаркар Н.Н. (1973). Фармакология и фармакотерапия. Популярный Пракашан. п. 296. ISBN  9788179915271.
  16. ^ Твайкросс Р. (2003). Представляем паллиативную помощь (4-е изд.). Оксфорд: Radcliffe Medical Press. п. 172. ISBN  9781857759150. В архиве из оригинала от 08.12.2015.
  17. ^ Тытгат Г.Н. (2007). «Гиосцина бутилбромид: обзор его использования при лечении спазмов и боли в животе». Наркотики. 67 (9): 1343–57. Дои:10.2165/00003495-200767090-00007. PMID  17547475. S2CID  46971321.
  18. ^ Сэмюэлс Л.А., Кристи Л., Робертс-Гиттенс Б., Флетчер Н., Фредерик Дж. (Декабрь 2007 г.). «Влияние гиосцина бутилбромида на первый период родов при доношенных беременностях». BJOG. 114 (12): 1542–6. Дои:10.1111 / j.1471-0528.2007.01497.x. PMID  17903230. S2CID  71523418.
  19. ^ «Гиосцина бутилбромид (Бускопан®)» (PDF). ВЕЛИКОБРИТАНИЯ: Фонд NHS Гая и Святого Томаса. Июль 2014 г. В архиве (PDF) из оригинала от 8 августа 2016 г.. Получено 16 июн 2016.
  20. ^ Глэр П., Миллер Дж., Николова Т., Тикоо Р. (12 сентября 2011 г.). «Лечение тошноты и рвоты в паллиативной помощи: обзор». Клинические вмешательства при старении. 6: 243–59. Дои:10.2147 / CIA.S13109. ЧВК  3180521. PMID  21966219.
  21. ^ а б «Таблетки Бускопан 10 мг - Сводка характеристик продукта (SmPC) - (emc)». www.medicines.org.uk. Получено 2020-07-22.
  22. ^ «Медики посоветовали пересмотреть рецепты на Бускопан после того, как заключенные обнаружили, что он курит». Пульс сегодня. Получено 2018-02-07.
  23. ^ Оптимизация, NECS Medicines (2015-07-21). "Злоупотребление гиосцина бутилбромидом (Бускопан) |". лекарства.necsu.nhs.uk. Получено 2018-02-07.
  24. ^ Джалали Ф., Афшари Р., Бабаи А. (июнь 2014 г.). «Курение измельченных таблеток гиосцина / скополамина как наркомания». Использование и злоупотребление психоактивными веществами. 49 (7): 793–7. Дои:10.3109/10826084.2014.880178. PMID  24494624. S2CID  25661684.

внешняя ссылка