Дарифенацин - Darifenacin

Дарифенацин

Клинические данные
Торговые наименования	Enablex, Emselex
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a605039
Беременность категория	AU: B3 нас: C (риск не исключен)
Маршруты администрация	Устно
Код УВД	G04BD10 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) нас: ℞-только Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
Биодоступность	От 15 до 19% (в зависимости от дозы)
Связывание с белками	98%
Метаболизм	Печень (CYP2D6 - и CYP3A4 -опосредованно)
Устранение период полураспада	С 13 до 19 часов
Экскреция	Почка (60%) и желчный (40%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (S) -2- [1- [2- (2,3-дигидробензофуран-5-ил) этил] пирролидин-3-ил] -2,2-дифенилацетамид
Количество CAS	133099-04-4 Y
PubChem CID	444031
IUPHAR / BPS	321
DrugBank	DB00496 Y
ChemSpider	392054 Y
UNII	APG9819VLM
КЕГГ	D03654 N как соль:D01699 N
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 391960 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1346 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2048290
ECHA InfoCard	100.118.382
Химические и физические данные
Формула	C28ЧАС30N2О2
Молярная масса	426.560 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (N) C (c1ccccc1) (c2ccccc2) [C @ H] 3CN (CC3) CCc5cc4c (OCC4) cc5
ИнЧИ InChI = 1S / C28H30N2O2 / c29-27 (31) 28 (23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24) 25-14-17-30 ( 20-25) 16-13-21-11-12-26-22 (19-21) 15-18-32-26 / ч1-12,19,25H, 13-18,20H2, (H2,29,31 ) / t25- / м1 / с1 Y Ключ: HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Дарифенацин (торговое наименование Enablex в США и Канаде, Emselex в Европейском Союзе) является медикамент используется для лечения недержание мочи. Он был обнаружен учеными на исследовательском сайте Pfizer в Сэндвиче, Великобритания, под идентификатором UK-88,525 и ранее продавался Новартис. В 2010 году права в США были проданы Уорнер Чилкотт за 400 миллионов долларов США.

Побочные эффекты

Дарифенацин не следует применять людям с задержка мочи. Антихолинергические средства, такие как дарифенацин, также могут вызывать запор и помутнение зрения. Тепловая прострация (из-за снижения потоотделения) может возникнуть при использовании холинолитиков, таких как дарифенацин, в жаркой среде.^[1]

Медицинское использование

Дарифенацин показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами неотложного и частого недержания мочи у взрослых. Его также можно рекомендовать с альфа-блокатор чтобы помочь обеспечить симптоматическое улучшение при гиперактивном мочевом пузыре и обструктивных симптомах, например, связанных с доброкачественная гипертрофия простаты. ^[2]

Механизм действия

Дарифенацин действует, блокируя M₃ мускариновый рецептор ацетилхолина, который в первую очередь отвечает за мочевой пузырь мышечные сокращения. Тем самым снижается срочность мочиться. Неизвестно, была ли эта селективность для M₃ рецептор дает любое клиническое преимущество при лечении симптомов гиперактивность мочевого пузыря синдром.^[1]

Рекомендации

1. «Enablex-дарифенацин таблетка пролонгированного действия». DailyMed. 24 сентября 2016 г.. Получено 22 октября 2020.
2. Рекомендации Американской урологической ассоциации (AUA). Диагностика и лечение гиперактивного мочевого пузыря у взрослых: рекомендации AUA / SUFA 2012

внешняя ссылка

• «Дарифенацин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
• «Дарифенацина гидробромид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.