Талсаклидин - Talsaclidine
Талсаклидин (WAL-2014 ) не-селективный мускариновый рецептор ацетилхолина агонист который действует как полный агонист на M1 подтип , и как частичный агонист на M2 и M3 подтипы .[1] [2] [3] Он находился в стадии разработки для лечения Болезнь Альцгеймера но показал только скромный или плохой эффективность в макаки резус и люди , соответственно,[3] [4] возможно, из-за множества ограничивающих дозу побочные эффекты в том числе увеличился частота сердцебиения и артериальное давление , повысился слюноотделение , частое мочеиспускание и жжение при мочеиспускании , повысился слезотечение и носовой секрет , аномальный проживание , изжога , расстройство желудка а также судороги , тошнота , рвота и понос , излишний потливость и сердцебиение .[5]
Смотрите также
Рекомендации
^ Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR, et al. (1993). «WAL 2014 - мускариновый агонист с преимущественными нейрон-стимулирующими свойствами». Науки о жизни . 52 (5–6): 473–80. Дои :10.1016 / 0024-3205 (93) 90304-Л . PMID 8441328 . ^ Валланд А., Буркард С., Хаммер Р., Трегер В. (1997). «Последствия активации M1-рецептора талсаклидином in vivo». Науки о жизни . 60 (13–14): 977–84. Дои :10.1016 / S0024-3205 (97) 00037-4 . PMID 9121364 . ^ а б Винрих М., Мейер Д., Энсингер Х.А. и др. (Апрель 2001 г.). «Фармакодинамический профиль талсаклидина, агониста M1, у животных и человека». Науки о жизни . 68 (22–23): 2593–600. Дои :10.1016 / S0024-3205 (01) 01057-8 . PMID 11392631 . ^ Терри А. В., Буккафуско Дж. Дж., Борсини Ф, Лойш А. (июль 2002 г.). «Выполнение задач, связанных с памятью, у пожилых макак-резусов, которым вводили мускариновый агонист M (1), талсаклидин». Психофармакология . 162 (3): 292–300. Дои :10.1007 / s00213-002-1105-3 . PMID 12122487 . ^ Адамус В.С., Леонард Дж. П., Трёгер В. (1995). «Фаза I клинических испытаний WAL 2014, нового мускаринового агониста для лечения болезни Альцгеймера». Науки о жизни . 56 (11–12): 883–90. Дои :10.1016 / 0024-3205 (95) 00024-Z . PMID 10188789 . МАЧР
Агонисты Антагонисты 3-Quinuclidinyl бензилат 4-ВЛАЖНЫЙ Аклидиния бромид (+ формотерол )Абедитерол AF-DX 250 AF-DX 384 Бромид амбутония Анизодамин Анизодин Антигистаминные препараты (первого поколения) (например., бромфенирамин , буклизин , каптодиам , хлорфенамин (хлорфенирамин) , циннаризин , клемастин , ципрогептадин , дименгидринат , диметинден , дифенгидрамин , доксиламин , меклизин , мепирамин (пириламин) , меквитазин , перлапин , фениндамин , фенирамин , фенилтолоксамин , прометазин , пропиомазин , трипролидин )AQ-RA 741 Атропин Метонитрат атропина Атипичные нейролептики (например., клозапин , флюперлапин , оланзапин (+ флуоксетин ), рилапин , кветиапин , тенилапин , зотепин )Бенактизин Бензатропин (бензтропин) Бензилон Бензилилхолиновая горчица Бензидамин BIBN 99 Бипериден Борнаприн Камилофин АВТОМОБИЛЬ-226,086 АВТОМОБИЛЬ-301 060 АВТОМОБИЛЬ-302 196 АВТОМОБИЛЬ-302 282 АВТОМОБИЛЬ-302,368 АВТОМОБИЛЬ-302 537 АВТОМОБИЛЬ-302 668 Карамифен Циметропия бромид Клидиния бромид Cloperastine CS-27349 Циклобензаприн Циклопентолат Дарифенацин DAU-5884 Десфезотеродин Дексетимид DIBD Дицикловерин (дицикломин) Дигексиверин Дифемерин Дифеманил метилсульфат Дитран Дрофенин EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Эмепрония бромид Этанаутин Этибензатропин (этибензтропин) Фенпивериний Бромид фентония Фезотеродин Флавоксат Гликопиррония бромид (+ беклометазон / формотерол , + индакатерол )Гексагидродифенидол Гексагидрозиладифенидол Гексбутинол Гексоциклий Химбацин HL-031,120 Гоматропин Имидафенацин Бромид ипратропия (+ сальбутамол )Изопропамид J-104,129 Гиосциамин Мамба токсин 3 Мамба токсин 7 Mazaticol Мебеверин Меладразин Мепензолат Метантелин Метоктрамин Метилатропин Метилгоматропин Метилскополамин Метиксен Мускариновый токсин 7 N-этил-3-пиперидил бензилат N-метил-3-пиперидил бензилат Нефопам Октатропина метилбромид (анизотропина метилбромид) Орфенадрин Otenzepad (AF-DX 116) Отилония бромид Йодид оксапия Окситропия бромид Оксибутинин Оксифенциклимин Оксифенония бромид PBID ПД-102,807 PD-0298029 Penthienate Петидин pFHHSiD Фенлутаримид Фенилтолоксамин Пипензолат бромид Пиперидолат Пирензепин Пирогептин Пизотифен Poldine Придинол Прифиниум бромид Проциклидин Профенамин (этопропазин) Пропантелин бромид Пропиверин Хинидин Ревефенацин Роциверин RU-47213 СЧ-57,790 СЧ-72 788 СЧ-217 443 Скополамин (гиосцин) Скополамин бутилбромид (гиосцин бутилбромид) Силагексациклий Софирония бромид Солифенацин СИОЗС (например., фемоксетин , пароксетин )Телензепин Теродилин Тетрациклические антидепрессанты (например., амоксапин , мапротилин , миансерин , миртазапин )Йодид темония Тимепидия бромид Тиотропия бромид Тикизиум бромид Тофенацин Толтеродин Трициклические антидепрессанты (например., амитриптилин (+ перфеназин ), амитриптилиноксид , бутриптилин , цидоксепин , кломипрамин , дезипрамин , десметилдезипрамин , дибензепин , досулепин (дотиепин) , доксепин , имипрамин , лофепрамин , нитроксазепин , нордиаден (десметилдосулепин) , нортриптилин , протриптилин , хинупрамин , тримипрамин )Тридигексэтил Тригексифенидил Тримебутин Трипитамин (трипитрамин) Тропацин Тропатепин Тропикамид Троспиум хлорид Типичные нейролептики (например., хлорпромазин , хлорпротиксен , циамемазин (циамепромазин) , локсапин , мезоридазин , тиоридазин )Умеклидиния бромид (+ вилантерол )WIN-2299 Ксаномелин Замифенацин
Прекурсоры (и пролекарства ) Смотрите также: Рецепторные / сигнальные модуляторы • Модуляторы никотиновых рецепторов ацетилхолина • Модуляторы метаболизма / транспорта ацетилхолина