Эмедастин - Emedastine

Эмедастин

Идентификаторы
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID7048243

Глазные капли эмедастина

Эмедастин (торговое наименование Эмадин) - второе поколение антигистаминный препарат используется в слезы чтобы облегчить симптомы аллергический конъюнктивит.^[1] Он действует как ЧАС₁ антагонист рецепторов. Он работает, блокируя действие гистамин вызывающий аллергические симптомы. Он используется в форме дифумарат.^[2] Эмедастина дифумарат представляет собой белый кристаллический водорастворимый мелкодисперсный порошок. Глазные капли Эмедастин обычно наносят на пораженный глаз два раза в день. Когда пациентов с аллергическим конъюнктивитом лечили 0,05% офтальмологическим раствором эмедастина дифумарата в течение шести недель, симптомы и симптомы, такие как покраснение, зуд и отек глаз, уменьшились. Эмедастин не оказывает воздействия на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы. Этот препарат был разработан Алкон, которая является глобальной медицинской компанией, специализирующейся на средствах для ухода за глазами.

Фармакодинамика

Эмедастин значительно селективен к H₁ гистаминовые рецепторы (K_я = 1,3 нМ), тогда как его сродство к другим гистаминовым рецепторам было низким (H₂: K_я = 49067 нМ и H₃: K_я = 12430 нМ) уб. in vitro изучать. Местное введение эмедастина в глаза ингибирует стимулируемую гистамином проницаемость сосудов в конъюнктиве в зависимости от концентрации в in vitro изучать.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном введении для человека составляет примерно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема препарата. Эмедастин метаболизируется в основном в печени. Существует два основных метаболита: 5-гидроксиэмедастин и 6-гидроксиэмедастин. Они выводятся с мочой как в свободной, так и в конъюгированной форме. 5'-оксоаналоги 5-гидроксиэмедастина, 6-гидроксиэмедастина и N-оксиды также образуются в виде второстепенных метаболитов. Период полувыведения перорального эмедастина из плазмы составляет 3–4 часа, а эмедастина для местного применения - 10 часов. Примерно 44% пероральной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, и только 3,6% дозы выводится в виде исходного препарата.^[3]

Противопоказания

Эмедастин не следует применять пациентам с гиперчувствительностью к эмедастину или другим вспомогательным веществам препарата. Хлорид бензалкония Содержащийся во флаконе с раствором эмедастина может изменить цвет на мягкий контактные линзы, поэтому людям, которые носят контактные линзы, следует соблюдать осторожность.

Неблагоприятные события

Наиболее частым побочным эффектом была головная боль (11%). Другие незначительные побочные эффекты, встречающиеся менее чем у 5% пациентов, были: астения, ощущение жжения или покалывания, неприятный вкус, помутнение зрения, сухость глаз и слезотечение.

Рекомендации

1. «Эмедастин (офтальмологический)». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 11 февраля 2020.
2. Биелори Л., Льен К.В., Бигельсен С. (2005). «Эффективность и переносимость новых антигистаминных препаратов при лечении аллергического конъюнктивита». Наркотики. 65 (2): 215–28. Дои:10.2165/00003495-200565020-00004. PMID  15631542.
3. «Эмадин (офтальмологический раствор эмедастина дифумарата) 0,05%. Полная информация по назначению» (PDF). Alcon Laboratories, Inc. 6201 South Freeway Fort Worth, Техас 76134, США. Получено 5 января 2016.