Ципроксифан - Ciproxifan - Wikipedia

Не путать с Ципрофлоксацин.
Ципроксифан
Ciproxifan.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС18N2О2
Молярная масса270,33 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ципроксифан чрезвычайно мощный гистамин ЧАС3 обратный агонист /антагонист.

Гистамин H3 Рецептор представляет собой тормозной ауторецептор, расположенный на гистаминергических нервных окончаниях, и считается, что он участвует в модуляции высвобождения гистамина в головном мозге. Гистамин оказывает возбуждающее действие на мозг через H1 рецепторы в кора головного мозга, а также такие препараты, как ципроксифан, которые блокируют H3 рецептора и, следовательно, позволяют высвобождать больше гистамина, имеют эффект повышения настороженности.[1][2][3]

Ципроксифан вызывает бодрствование и внимательность в исследованиях на животных и дает когнитивные эффекты без заметных стимулирующих эффектов при относительно низких уровнях занятости рецепторов и выраженное бодрствование при более высоких дозах.[4] Поэтому он был предложен в качестве потенциального лечения расстройств сна, таких как: нарколепсия и улучшить бдительность в пожилом возрасте, особенно при лечении таких состояний, как Болезнь Альцгеймера.[5][6] Он также усиливал действие антипсихотических препаратов и был предложен в качестве адъювантного лечения шизофрении.[7]

Рекомендации

  1. ^ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (декабрь 2004 г.). "Гистамин H3 рецептор как новая терапевтическая мишень для когнитивных расстройств и нарушений сна ». Trends Pharmacol. Наука. 25 (12): 618–25. Дои:10.1016 / j.tips.2004.10.003. PMID  15530639.
  2. ^ Пассани МБ, Джаннони П., Бучерелли С., Балди Е., Бландина П. (апрель 2007 г.). «Гистамин в мозге: за пределами сна и памяти». Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1113–22. Дои:10.1016 / j.bcp.2006.12.002. HDL:2158/26709. PMID  17241615.
  3. ^ Парментье Р., Анаклет С., Гухеннек С., Брюссо Е., Брико Д., Гибулот Т., Бозичко-Койн Д., Шпигель К., Оцу Х., Уильямс М., Лин Дж. С. (апрель 2007 г.). "Мозг H3-рецептор как новая терапевтическая мишень при нарушениях бдительности и сна-бодрствования ». Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1157–71. Дои:10.1016 / j.bcp.2007.01.002. PMID  17288995.
  4. ^ Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х (июнь 2008 г.). "Корреляция между ex vivo занятость рецепторов и активная активность селективного H3 антагонисты рецепторов ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 325 (3): 902–9. Дои:10.1124 / jpet.107.135343. PMID  18305012. S2CID  26536000.
  5. ^ LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W., Schwartz J (ноябрь 1998 г.). "Нейрохимические и поведенческие эффекты ципроксифана, мощного гистамина H3-рецепторный антагонист ". J. Pharmacol. Exp. Ther. 287 (2): 658–66. PMID  9808693.
  6. ^ Виткин Дж. М., Нельсон Д. Л. (июль 2004 г.). «Селективный гистамин H3 антагонисты рецепторов для лечения когнитивной недостаточности и других расстройств центральной нервной системы ». Pharmacol. Ther. 103 (1): 1–20. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2004.05.001. PMID  15251226.
  7. ^ Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (август 2002 г.). "Ципроксифан, гистамин H3антагонист рецепторов / обратный агонист, усиливает нейрохимические и поведенческие эффекты галоперидола у крыс » (PDF). J. Neurosci. 22 (16): 7272–80. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.22-16-07272.2002. ЧВК  6757889. PMID  12177222.