Ральфинамид - Ralfinamide - Wikipedia

Ральфинамид
Ральфинамид.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.120.272 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС19FN2О2
Молярная масса302.349 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ральфинамид (ГОСТИНИЦА ) (кодовые имена NW-1029, FCE-26742A, PNU-0154339E)[1] это мультимодальный препарат, средство, медикамент который расследуется Newron Pharmaceuticals для лечения невропатическая боль и другие болевые состояния Такие как послеоперационный зубная боль.[2][3][4][5]

Имеет относительно сложный фармакология, действуя как смешанный напряженно-управляемый натриевый канал блокиратор (включая Nav1.7 ),[2][3] Кальциевый канал N-типа блокиратор,[2][3] неконкурентоспособный Антагонист рецептора NMDA,[6] и моноаминоксидаза B ингибитор.[7][8]

На данный момент он продвинулся настолько далеко, что фаза IIb /фаза III клинические испытания.[5][9] В 2010 году он провалил II фазу исследования боли в пояснице.[10] Обнадеживающие результаты были объявлены в отношении невропатической боли.[11]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Боль: новые идеи для медицинских работников: издание 2013 г.. Научные издания. 22 июля 2013. С. 506–. ISBN  978-1-4816-6118-8.
  2. ^ а б c Дэвид М. Симпсон; Джастин С. МакАртур; Роберт Х. Дворкин (21 июня 2012 г.). Невропатическая боль: механизмы, диагностика и лечение. Издательство Оксфордского университета. С. 40–. ISBN  978-0-19-539470-2.
  3. ^ а б c Раймонд С. Синатра; Джонатан С. Яр; Дж. Майкл Уоткинс-Питчфорд (14 октября 2010 г.). Суть обезболивающих и анальгетиков. Издательство Кембриджского университета. С. 436–. ISBN  978-1-139-49198-3.
  4. ^ Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. 17 декабря 2008. С. 55–. ISBN  978-0-08-092187-7.
  5. ^ а б Чуанг Лу; Альберт П. Ли (26 января 2010 г.). Ингибирование ферментов в открытии и разработке лекарств: хорошее и плохое. Джон Вили и сыновья. С. 689–. ISBN  978-0-470-53894-4.
  6. ^ Коломбо, Э .; Curatolo, L .; Caccia, C .; Salvati, P .; Фаравелли, Л. (2007). «344 Ральфинамид действует через комплекс рецепторов Nmda: центральная роль в лечении хронической боли». Европейский журнал боли. 11 (S1): S152 – S153. Дои:10.1016 / j.ejpain.2007.03.359. ISSN  1090-3801. S2CID  58186567.
  7. ^ Ди Стефано А.Ф., Радичони М.М., Руска А. (май 2013 г.). «Прессорный ответ на пероральное ингибирование тирамина и моноаминоксидазы во время лечения ралфинамидом (NW-1029)». Neurotox Res. 23 (4): 315–26. Дои:10.1007 / s12640-012-9344-5. PMID  22872464. S2CID  207442119.
  8. ^ Хамфри П. Рэнг; Морин М. Дейл; Джеймс М. Риттер; Род Дж. Флауэр; Грэм Хендерсон (14 апреля 2011 г.). Фармакология Rang & Dale: с онлайн-доступом к STUDENT CONSULT. Elsevier Health Sciences. стр. 2476–. ISBN  978-0-7020-4504-2.
  9. ^ Валентин К. Грибков; Леонард К. Качмарек (9 декабря 2008 г.). Структура, функция и модуляция нейронных ионных каналов, управляемых напряжением. Джон Вили и сыновья. С. 377–. ISBN  978-0-470-42989-1.
  10. ^ Newron сообщает о первых результатах исследования SERENA для ралфинамида
  11. ^ Newron объявляет о положительных результатах исследования ральфинамида фазы II при невропатической боли

внешняя ссылка