Ральфинамид - Ralfinamide - Wikipedia
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.272  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17ЧАС19FN2О2 |
| Молярная масса | 302.349 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Ральфинамид (ГОСТИНИЦА ) (кодовые имена NW-1029, FCE-26742A, PNU-0154339E)[1] это мультимодальный препарат, средство, медикамент который расследуется Newron Pharmaceuticals для лечения невропатическая боль и другие болевые состояния Такие как послеоперационный зубная боль.[2][3][4][5]
Имеет относительно сложный фармакология, действуя как смешанный напряженно-управляемый натриевый канал блокиратор (включая Nav1.7 ),[2][3] Кальциевый канал N-типа блокиратор,[2][3] неконкурентоспособный Антагонист рецептора NMDA,[6] и моноаминоксидаза B ингибитор.[7][8]
На данный момент он продвинулся настолько далеко, что фаза IIb /фаза III клинические испытания.[5][9] В 2010 году он провалил II фазу исследования боли в пояснице.[10] Обнадеживающие результаты были объявлены в отношении невропатической боли.[11]
Смотрите также
- Список исследуемых анальгетиков
- Сафинамид, другое положение фтора
- Эвенамид, структурно связанный антипсихотик в разработке
- Лакозамид, используется при приступах с частичным началом и при диабетической нейропатической боли
- Зиконотид, FDA одобренный пептид при хронической невропатической боли
Рекомендации
- ^ Боль: новые идеи для медицинских работников: издание 2013 г.. Научные издания. 22 июля 2013. С. 506–. ISBN 978-1-4816-6118-8.
- ^ а б c Дэвид М. Симпсон; Джастин С. МакАртур; Роберт Х. Дворкин (21 июня 2012 г.). Невропатическая боль: механизмы, диагностика и лечение. Издательство Оксфордского университета. С. 40–. ISBN 978-0-19-539470-2.
- ^ а б c Раймонд С. Синатра; Джонатан С. Яр; Дж. Майкл Уоткинс-Питчфорд (14 октября 2010 г.). Суть обезболивающих и анальгетиков. Издательство Кембриджского университета. С. 436–. ISBN 978-1-139-49198-3.
- ^ Годовые отчеты по медицинской химии. Академическая пресса. 17 декабря 2008. С. 55–. ISBN 978-0-08-092187-7.
- ^ а б Чуанг Лу; Альберт П. Ли (26 января 2010 г.). Ингибирование ферментов в открытии и разработке лекарств: хорошее и плохое. Джон Вили и сыновья. С. 689–. ISBN 978-0-470-53894-4.
- ^ Коломбо, Э .; Curatolo, L .; Caccia, C .; Salvati, P .; Фаравелли, Л. (2007). «344 Ральфинамид действует через комплекс рецепторов Nmda: центральная роль в лечении хронической боли». Европейский журнал боли. 11 (S1): S152 – S153. Дои:10.1016 / j.ejpain.2007.03.359. ISSN 1090-3801. S2CID 58186567.
- ^ Ди Стефано А.Ф., Радичони М.М., Руска А. (май 2013 г.). «Прессорный ответ на пероральное ингибирование тирамина и моноаминоксидазы во время лечения ралфинамидом (NW-1029)». Neurotox Res. 23 (4): 315–26. Дои:10.1007 / s12640-012-9344-5. PMID 22872464. S2CID 207442119.
- ^ Хамфри П. Рэнг; Морин М. Дейл; Джеймс М. Риттер; Род Дж. Флауэр; Грэм Хендерсон (14 апреля 2011 г.). Фармакология Rang & Dale: с онлайн-доступом к STUDENT CONSULT. Elsevier Health Sciences. стр. 2476–. ISBN 978-0-7020-4504-2.
- ^ Валентин К. Грибков; Леонард К. Качмарек (9 декабря 2008 г.). Структура, функция и модуляция нейронных ионных каналов, управляемых напряжением. Джон Вили и сыновья. С. 377–. ISBN 978-0-470-42989-1.
- ^ Newron сообщает о первых результатах исследования SERENA для ралфинамида
- ^ Newron объявляет о положительных результатах исследования ральфинамида фазы II при невропатической боли
внешняя ссылка
 | Этот обезболивающее -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |