Бенфотиамин - Benfotiamine

Бенфотиамин
Benfotiamine.svg
Бенфотиамин мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияМильгамма
Другие именаS-Бензоилтиамин O-монофосфат
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.040.906 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС23N4О6пS
Молярная масса466.45 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Бенфотиамин (rINN, или же S-бензоилтиамин О-монофосфат) является синтетическим S-ацильное производное тиамин (витамин B1), который продается как лекарство или пищевая добавка лечить диабетическая невропатия. Комбинированные препараты с пиридоксин или же цианокобаламин также продаются.

Бенфотиамин был разработан и изобретен в Японии, а затем о нем сообщили во всем мире Вада, Такаги, Минаками. и другие. в 1961 г.[1]

Использует

Бенфотиамин в основном продается как лекарство, отпускаемое без рецепта лечить диабетическая невропатия;[2] Результаты клинических испытаний неоднозначны, он считается умеренно полезным или ничем не отличается от плацебо.[3][4]

Побочные эффекты

Имеется мало опубликованных данных о побочных эффектах; в одном исследовании комбинированный препарат Из-за бенфотиамина, пиридоксина и цианокобаламина около 8% людей, принимавших этот препарат, испытывали тошноту, головокружение, боль в животе и прибавку в весе, все из которых тесно связаны с обычным нормальным процессом старения. [5]

Фармакология

Бенфотиамин более биодоступен, чем соли тиамина,[6] обеспечивает более высокий уровень тиамина в мышцах, мозге, печени и почках.[5]

Бенфотиамин дефосфорилируется до S-бензоилтиамина посредством экто-щелочные фосфатазы присутствует в слизистой оболочке кишечника, а затем гидролизуется до тиамина под действием тиоэстеразы в печени.[7]

Бенфотиамин в основном действует на периферические ткани за счет увеличения активности транскетолазы.[7][5][8]

Химия

Бенфотиамин представляет собой синтетический S-ацил. Витамин B1 аналог; его химическое название - S-бензоилтиамин О-монофосфат.[9] Бенфотиамин представляет собой липидное производное витамина тиамина. Он имеет очень низкую растворимость в воде или других водных растворителях.[7]

Общество и культура

По состоянию на 2017 год бенфотиамин продавался как фармацевтический препарат в Аргентине, Боснии и Герцеговине, Болгарии, Колумбии, Чехии, Эстонии, Грузии, Германии, Гонконге, Венгрии, Индии, Индонезии, Японии, Латвии, Литве, Польше, Португалии, Румынии, Сербии, Словакии, Словении, Российской Федерации, Тайвань и Вьетнам под следующими торговыми марками: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma и Vilotram.[10]

Он также продавался в некоторых юрисдикциях как комбинированный препарат с цианокобаламин как Мильгамма, в сочетании с пиридоксин как Мильгамма, в сочетании с метформин как Benforce-M, и с тиамин как Витафос.[10]

Исследование

Бенфотиамин изучался на лабораторных моделях диабетическая ретинопатия, невропатия, и нефропатия.[11] По состоянию на 2015 г. было проведено одно клиническое исследование бенфотиамина в диабетическая нефропатия.[12]

Введение бенфотиамина может повышать внутриклеточные уровни тиаминдифосфат, кофактор транскетолаза,[11] и основанный на метаболических теориях болезни Альцгеймера, он был изучен на доклинических моделях Болезнь Альцгеймера.[13][требуется разъяснение ]

Рекомендации

  1. ^ Wada, T .; Takagi, H .; Minakami, H .; Hamanaka, W .; Окамото, К .; Ито, А .; Сахаши Ю. (21 июля 1961 г.). «Новое производное тиамина, О-монофосфат S-бензоилтиамина». Наука. 134 (3473): 195–196. Bibcode:1961 г., наука ... 134..195 Вт. Дои:10.1126 / science.134.3473.195. PMID  13782394.
  2. ^ Маккарти, Марк Ф .; Иногути, Тоёси (2008). «11. Ориентация на оксидантный стресс как стратегия профилактики сосудистых осложнений диабета и метаболического синдрома». В Пасупулети, Виджай К .; Андерсон, Джеймс У. (ред.). Нутрицевтики, гликемическое здоровье и диабет 2 типа (1-е изд.). Эймс, Айова: Wiley-Blackwell / IFT Press. п. 213. ISBN  9780813804286.
  3. ^ Джавед, S; Алам, У; Малик, РА (декабрь 2015 г.). «Сжигание боли: лечение диабетической невропатии». Диабет, ожирение и метаболизм. 17 (12): 1115–25. Дои:10.1111 / дом.12535. PMID  26179288.
  4. ^ Джавед, S; Петропулос, Индиана; Алам, У; Малик, РА (январь 2015 г.). «Лечение болезненной диабетической невропатии». Терапевтические достижения при хронических заболеваниях. 6 (1): 15–28. Дои:10.1177/2040622314552071. ЧВК  4269610. PMID  25553239.
  5. ^ а б c Панель по пищевым добавкам и источникам питательных веществ добавлена ​​в Food (2008). «Научное заключение: Бенфотиамин, тиамина монофосфат хлорид и тиаминпирофосфат хлорид, как источники витамина B1, добавляемого в пищевые добавки к пищевым добавкам» (PDF). Журнал EFSA. 864: 1–31.
  6. ^ Битч, Роланд; Вольф, Мартин; Мёллер, Йорг; Хеузерот, Лотар; Грюнекли, Дитер (1991). «Оценка биодоступности липофильного бенфотиамина по сравнению с водорастворимым производным тиамина». Энн Нутр Метаб. 35 (5): 292–296. Дои:10.1159/000177659. PMID  1776825.
  7. ^ а б c Patel, S.M .; Patel, R.P .; Праджапати, Б. Г. (2012). Патель, С (ред.). «Повышение растворимости бенфотиамина, липидного производного тиамина методом твердой дисперсии». Журнал фармации и биологических наук. Национальная медицинская библиотека США и Национальные институты здравоохранения: J Pharm Bioallied Sci. 4 (Приложение 1): S104 – S105. Дои:10.4103/0975-7406.94157. ЧВК  3467834. PMID  23066179.
  8. ^ Ямазаки, М. (1968). "Исследования абсорбции S-бензоилтиамин О-монофосфат: (I) Метаболизм в гомогенатах тканей ». Витамины. 38 (1): 12–20.
  9. ^ Балакумар, П; Рохилла, А; Кришан, П; Solairaj, P; Тангатирупати, А (июнь 2010 г.). «Многогранный терапевтический потенциал бенфотиамина». Фармакологические исследования. 61 (6): 482–8. Дои:10.1016 / j.phrs.2010.02.008. PMID  20188835.
  10. ^ а б «Бенфотиамин Международные бренды». Drugs.com. Получено 14 марта 2017.
  11. ^ а б Балакумар П., Рохилла А., Кришан П., Солайрадж П., Тангатирупати А. (2010). «Многогранный терапевтический потенциал бенфотиамина». Pharmacol Res. 61 (6): 482–8. Дои:10.1016 / j.phrs.2010.02.008. PMID  20188835.
  12. ^ Раваль, AD; Thakker, D; Rangoonwala, AN; Гор, Д; Валиа, Р. (12 января 2015 г.). «Витамин B и его производные при диабетической болезни почек». Кокрановская база данных систематических обзоров. 1: CD009403. Дои:10.1002 / 14651858.CD009403.pub2. PMID  25579852.
  13. ^ Гибсон, GE; Hirsch, JA; Сирио, RT; Jordan, BD; Fonzetti, P; Старейшина, J (июль 2013 г.). «Аномальные тиаминзависимые процессы при болезни Альцгеймера. Уроки диабета». Молекулярная и клеточная нейронауки. 55: 17–25. Дои:10.1016 / j.mcn.2012.09.001. ЧВК  3609887. PMID  22982063.