Запринаст - Zaprinast

Запринаст

Имена
Название ИЮПАК 5- (2-пропоксифенил) -1ЧАС- [1,2,3] триазоло [4,5-d] пиримидин-7 (4ЧАС)-один
Другие имена M&B 22 948
Идентификаторы
Количество CAS	37762-06-4 N
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭМБЛ	ChEMBL28079 Y
ChemSpider	5520 Y
ECHA InfoCard	100.048.760
IUPHAR / BPS	2919
PubChem CID	5722
UNII	GXT25D5DS0 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8045224
ИнЧИ InChI = 1S / C13H13N5O2 / c1-2-7-20-9-6-4-3-5-8 (9) 11-14-12-10 (13 (19) 15-11) 16-18-17- 12 / ч3-6Н, 2,7Н2,1Н3, (Н2,14,15,16,17,18,19) Y Ключ: REZGGXNDEMKIQB-UHFFFAOYSA-N Y
Улыбки O = C1C2 = C (N = NN2) NC (C3 = CC = CC = C3OCCC) = N1
Характеристики
Химическая формула	C13ЧАС13N5О2
Молярная масса	271.280 г · моль^−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверять (что YN ?)
Ссылки на инфобоксы

Запринаст был неудачным клиническим кандидатом на лекарство, который был предшественником химически родственного Ингибиторы ФДЭ5, Такие как силденафил (Виагра), которая успешно вышла на рынок. Это ингибитор фосфодиэстеразы,^[1] выборочно по подтипам PDE5, PDE6, PDE9 и PDE11. IC₅₀ значения 0,76, 0,15, 29,0 и 12,0 μМ соответственно.^[2][3]

Запринаст подавляет рост бесполой стадии крови. малярия паразиты (P. falciparum ) in vitro с ED₅₀ значение 35 μM, и ингибирует PfPDE1, a P. falciparum цГМФ-специфическая фосфодиэстераза с IC₅₀ значение 3,8 μМ.^[4]

Также было показано, что Запринаст активирует сиротский Рецептор, связанный с G-белком известный как GPR35 как у крыс, так и у людей,^[5] однако клиническое значение этого еще предстоит определить.

Рекомендации

1. Choi, SH; Чой, DH; Песня, KS; Шин, К. Х .; Чун, Б.Г. (2002). «Запринаст, ингибитор цГМФ-селективных фосфодиэстераз, усиливает секрецию TNF-альфа и IL-1beta и экспрессию молекул iNOS и MHC класса II в клетках микроглии крысы». Журнал неврологических исследований. 67 (3): 411–21. Дои:10.1002 / jnr.10102. PMID  11813247.
2. Taniguchi, Y .; Tonaikachi, H .; Синдзё, К. (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфический ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». Письма FEBS. 580 (21): 5003–5008. Дои:10.1016 / j.febslet.2006.08.015. PMID  16934253. S2CID  43142927.
3. Keswani, A.N .; Пейтон, К. Дж .; Durante, W .; Schafer, A. I .; Тулис, Д. А. (2009). «Циклические модуляторы GMP YC-1 и запринаст снижают ремоделирование сосудов благодаря антипролиферативным и проапоптотическим эффектам». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии и терапии. 14 (2): 116–124. Дои:10.1177/1074248409333266. ЧВК  2702762. PMID  19342499.
4. Кейдзо Юаса; Фумика Ми-Ичи; Тамаки Кобаяси; Масая Яманучи; Дзюн Котера; Киёси Кита; Кенджи Омори (2005). «PfPDE1, новая цГМФ-специфическая фосфодиэстераза от малярийного паразита человека Plasmodium falciparum». Biochem. J. 392 (Пт 1): 221–9. Дои:10.1042 / BJ20050425. ЧВК  1317681. PMID  16038615.
5. Ясухито Танигучи; Хироко Тонай-Качи; Кацухиро Синдзё (2006). «Запринаст, хорошо известный циклический гуанозинмонофосфат-специфический ингибитор фосфодиэстеразы, является агонистом GPR35». Письма FEBS. 580 (21): 5003–5008. Дои:10.1016 / j.febslet.2006.08.015. PMID  16934253. S2CID  43142927.