Цилостазол - Cilostazol
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /sɪˈлɒsтəzɒл/ сил-Операционные системы-tə-зол |
| Торговые наименования | Плеталь |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601038 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно (таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 95–98% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 - и CYP2C19 -опосредованно) |
| Устранение период полураспада | 11–13 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.215.897  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС27N5О2 |
| Молярная масса | 369.469 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Цилостазол, продается под торговой маркой Плеталь среди прочего, это медикамент используется для облегчения симптомов перемежающаяся хромота в заболевание периферических сосудов.[1] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, целесообразно прекратить прием лекарства.[2] Его также можно использовать для предотвращения Инсульт.[1] Принимается внутрь.[1]
Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у людей с сердечная недостаточность, низкие тромбоциты, и низкие лейкоциты.[1] Цилостазол - это ингибитор фосфодиэстеразы 3 который работает подавление агрегации тромбоцитов и расширяющие артерии.[1]
Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 301-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов.[3]
Медицинское использование
Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США.[1] Однако такое использование не рекомендуется в Соединенном Королевстве.[2]
Цилостазол также используется для вторичной профилактики инсульта,[1] хотя до настоящего времени ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.
Сердечная недостаточность
Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол изучался на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но потребуется гораздо больше данных, чтобы определить отсутствие риска. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального заболевания, кардио-почечный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать основание для беспокойства и неполную имеющуюся информацию.[4]
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты использования цилостазола включают: Головная боль (самый распространенный), понос, суровый непереносимость тепла, аномальный табуреты, учащение пульса, и сердцебиение.[5]
Взаимодействия
Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19, два изоферменты из цитохром P450 система. Препараты, которые подавлять CYP3A4, например итраконазол, эритромицин, кетоконазол, и дилтиазем, как известно взаимодействовать с цилостазолом. В ингибитор протонной помпы омепразол, ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболит цилостазола.[5][6]
Был составлен единый отчет о грейпфрутовый сок возможно усиление эффектов цилостазола;[7] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие.[8][9][10] Маркировка цилостазола, одобренная FDA, отмечает, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает эффективность препарата. максимальная концентрация примерно на 50%.[5]
Механизм
Цилостазол - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 3 типа (PDE3 ) с терапевтическим акцентом на повышение цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназа А (PKA), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который играет важную роль в сокращении гладкомышечных клеток, тем самым проявляя свой сосудорасширяющий эффект.
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час я "Монография по цилостазолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 23 марта 2019.
- ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN 9780857113382.
- ^ «Цилостазол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ Центр оценки и исследований лекарственных средств (11 августа 1999 г.). «Утверждение Цилостазола». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Архивировано из оригинал на 2007-04-27. Получено 2007-04-30.
- ^ а б c «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и применение». Drugs.com. Февраль 2008 г.. Получено 2008-09-22.
- ^ FDA. «Разработка лекарств и их взаимодействия: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов». Получено 2020-03-25.
- ^ Танигучи К., Отани Х., Икемото Т., Мики А., Хори С., Савада И. (октябрь 2007 г.). «Возможный случай потенцирования антиагрегантного действия цилостазола соком грейпфрута». Журнал клинической фармации и терапии. 32 (5): 457–9. Дои:10.1111 / j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111.
- ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий». Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинал на 2009-10-01. Получено 2008-09-21.
- ^ «Цилостазол». MedicineNet.com. 25 мая 1999 г.. Получено 2008-09-22.
- ^ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007 г.). «Информация о лекарстве для потребителей: цилостазол». Drugs.com. Получено 2008-09-22.
внешняя ссылка
- «Цилостазол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
